Диалипон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИАЛИПОН® (DIALIPON)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая (α-липоевая) кислота);

1 таблетка содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты – 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки удлиненной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, матового желто-оранжевого цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A16AX01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота играет роль кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы в матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенным образованием свободных радикалов кислорода, вызывающих повреждение периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоциновой индукцией диабета, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта — глутатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически изменённом нерве.

Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это относится к сенсорным нарушениям при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде таких форм парестезии, как жжение, боль, онемение и ощущение «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

После перорального приёма α-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (определяемая как материнское вещество) при пероральном приёме составляет приблизительно 20 % по сравнению с внутривенным введением. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность α-липоевой кислоты (по сравнению с раствором для перорального приёма) составляет > 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови на уровне 4 мкг/мл отмечалась приблизительно через 0,5 часа после приёма внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведение препарата преимущественно почками на 80–90 %, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменённого вещества выделяется с мочой. Биотрансформация происходит преимущественно за счёт окислительного укорочения боковых цепей (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой.

Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата принимают за 30 минут до завтрака, препараты, содержащие железо или магний, следует принимать в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, с раствором левулозы).

При применении лекарственного средства Діаліпон**®** у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может негативно влиять на процесс лечения лекарственным средством Діаліпон**®**. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять её в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможного возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке лекарственного средства Диалипон**®** (что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки. Принимать примерно за полчаса до первого приёма пищи.

Препарат принимать натощак, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Приём препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать суточную дозу за полчаса до завтрака.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения данного препарата у детей, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приёма или при попытке суицида при пероральном применении тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалась значительная интоксикация, в некоторых случаях — со смертельным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в виде психомоторного возбуждения или помутнения сознания. В дальнейшем развиваются генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и проведение мероприятий в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. На сегодняшний день не подтверждена эффективность проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; в отдельных случаях – желудочно-кишечные расстройства, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Метаболические нарушения: в отдельных случаях – снижение уровня сахара в крови. Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).

Прочие: затруднённое дыхание.

Срок годности. 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.