Dialipon®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIALIPON® (DIALIPON)

Composición:

principio activo: ácido tióctico (ácido α-lipoico);

1 tableta contiene ácido tióctico (ácido α-lipoico) – 600 mg;

excipientes: hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio;

revestimiento filmogénico: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, talco, óxido de hierro amarillo (E 172).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma alargada con superficie biconvexa, recubiertas con película, de color amarillo anaranjado mate, con ranura y marca de fractura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Ácido tióctico. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido α-lipoico desempeña un papel de coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos.

La hiperglucemia provocada por la diabetes mellitus conduce a la acumulación de glucosa en las proteínas de la matriz vascular y a la formación de los llamados «productos finales de glicosilación avanzada» (AGE). Este proceso provoca una disminución del flujo sanguíneo endoneural y una hipoxia/isquemia endoneural, que se asocia con un aumento en la producción de radicales libres de oxígeno, los cuales dañan el nervio periférico.

Estudios en animales han demostrado que el ácido α-lipoico influye en los procesos bioquímicos provocados por la diabetes inducida por estreptozotocina, mejorando así el flujo sanguíneo endoneural y aumentando los niveles del antioxidante fisiológico glutatión. Además, como antioxidante, reduce la cantidad de radicales libres de oxígeno en el nervio afectado por la diabetes.

Los efectos observados en los experimentos indican que la función de los nervios periféricos puede mejorarse mediante el ácido α-lipoico. Esto es relevante para las alteraciones sensoriales en la polineuropatía diabética, que pueden manifestarse como formas de parestesia tales como sensación de ardor, dolor, entumecimiento y sensación de «hormigueo».

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el ácido α-lipoico se absorbe rápidamente y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. Debido al importante efecto de "primer paso", la biodisponibilidad absoluta del ácido α-lipoico (determinada como sustancia madre) tras la administración oral es de aproximadamente el 20 % en comparación con la administración intravenosa. Debido a su rápida distribución en los tejidos, el período de semivida de eliminación del ácido α-lipoico es de aproximadamente 25 minutos. La biodisponibilidad relativa del ácido α-lipoico (en comparación con una solución para administración oral) es > 60 %. Se observó una concentración máxima en plasma de 4 µg/ml aproximadamente 0,5 horas después de la administración oral de 600 mg de ácido α-lipoico. Experimentos en animales (ratas, perros) con marcadores radiactivos mostraron que el fármaco se elimina principalmente por vía renal en un 80-90 %, principalmente en forma de metabolitos. En humanos, solo una pequeña fracción de la sustancia inalterada se excreta en la orina. La biotransformación ocurre principalmente mediante acortamiento oxidativo de las cadenas laterales (β-oxidación) y/o mediante S-metilación de los tiolos correspondientes.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntipos de la polineuropatía diabética periférica (sensoriomotora).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a ácido tióctico y a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La eficacia del cisplatino se reduce con la administración concomitante de ácido tióctico.

El ácido tióctico es un quelante de metales, por lo tanto no debe administrarse conjuntamente con compuestos metálicos (preparaciones de hierro, magnesio, productos lácteos, ya que contienen calcio). Si la dosis diaria del medicamento se administra 30 minutos antes del desayuno, los medicamentos que contienen hierro o magnesio deben administrarse al mediodía o por la noche. El ácido alfa-lipoico forma complejos poco solubles con moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de levulosa).

La administración del medicamento Dialipon**®** en pacientes con diabetes mellitus puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los agentes antidiabéticos orales; por lo tanto, especialmente al inicio del tratamiento, se recomienda un control riguroso de los niveles de glucosa en sangre. Para evitar síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales.

Atención

El consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía y, por lo tanto, puede afectar negativamente el proceso de tratamiento con el medicamento Dialipon**®**. Por ello, generalmente se recomienda a los pacientes con polineuropatía diabética abstenerse del consumo de alcohol, siempre que sea posible. Esta restricción respecto al consumo de alcohol también se aplica durante los intervalos entre los ciclos de tratamiento.

Características de uso.

Durante la administración del medicamento puede observarse un olor inusual en la orina, lo cual no tiene relevancia clínica.

Al comienzo del tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, es posible un aumento transitorio de las parestesias con sensación de «hormigueo».

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso del ácido tióctico durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

No existen datos sobre la excreción del ácido tióctico en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución (debido a la posibilidad de reacciones adversas como mareo y trastornos visuales) al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una velocidad elevada de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Para pacientes adultos: administrar 1 tableta del medicamento Dialipon**®** (equivalente a 600 mg de ácido α-lipoico) una vez al día. Tomar aproximadamente media hora antes de la primera ingestión de alimentos.

El medicamento debe tomarse en ayunas, sin masticar y acompañado de una cantidad suficiente de agua. La ingestión del medicamento durante las comidas puede reducir la absorción del ácido α-lipoico; por ello, se recomienda tomar la dosis diaria completa media hora antes del desayuno.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños.

Dado que no existen datos sobre la seguridad y eficacia de este medicamento en niños, no se recomienda su administración en esta categoría de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Tras la ingestión accidental o en intentos de suicidio con ácido tióctico por vía oral en dosis de entre 10 g y 40 g en combinación con alcohol, se ha observado una intoxicación grave, en algunos casos con desenlace letal. En las fases iniciales, el cuadro clínico de intoxicación puede manifestarse como excitación psicomotora o confusión mental. Posteriormente, pueden aparecer convulsiones generalizadas y acidosis láctica. Además, en casos de intoxicación con altas dosis de ácido tióctico se han descrito hipoglucemia, shock, necrosis aguda del músculo esquelético, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Ante la sospecha de una intoxicación grave con este medicamento, se recomienda la hospitalización inmediata y la adopción de medidas según los principios generales en casos de intoxicación aguda (por ejemplo, provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de convulsiones generalizadas, acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que pongan en riesgo la vida debe realizarse según los principios de la terapia intensiva moderna; dicho tratamiento debe ser sintomático. Hasta la fecha no se ha demostrado beneficio alguno con la realización de hemodiálisis, hemoperfusión o el uso de métodos de filtración con eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Del aparato digestivo: frecuente: náuseas; en casos aislados: trastornos gastrointestinales, incluyendo vómitos, dolor abdominal y dolor gastrointestinales, diarrea.

Reacciones alérgicas: en casos aislados: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria (erupciones urticariformes), picazón y eccema.

Del sistema nervioso central: frecuente: mareo; muy raro: alteración o trastorno de la percepción del gusto.

Alteraciones metabólicas: en casos aislados: disminución del nivel de azúcar en sangre. Se han recibido informes sobre síntomas que indican estados hipoglucémicos (mareos, sudoración excesiva, dolor de cabeza y alteraciones visuales).

Otros: dificultad respiratoria.

Periodo de validez. 2 años. No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster. 3 ó 6 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.