Dialipon®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale DIALIPON® (DIALIPON)

Composizione:

principio attivo: thioctic acid (acido tiottico (α-lipoico));

1 compressa contiene acido tiottico (α-lipoico) – 600 mg;

eccipienti: idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato;

rivestimento filmogeno: ipromellosa, biossido di titanio (E 171), polietilenglicole, talco, ossido di ferro giallo (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma allungata con superficie biconvessa, rivestite con rivestimento filmogeno, di colore giallo-arancio opaco, con linea di frattura e faccia.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Acido tiottico. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido α-lipoico svolge un ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi.

L'iperglicemia indotta dal diabete mellito porta all'accumulo di glucosio sulle proteine di matrice dei vasi sanguigni e alla formazione dei cosiddetti "prodotti finali di glicazione avanzata". Questo processo determina una riduzione del flusso ematico endoneurale e ipossia/ischemia endoneurale, associata ad un aumento della produzione di radicali liberi dell'ossigeno, che causano danni al nervo periferico.

Studi effettuati sugli animali hanno dimostrato che l'acido α-lipoico influenza i processi biochimici indotti dal diabete da streptozotocina, migliorando il flusso ematico endoneurale e aumentando i livelli del fisiologico antiossidante glutatione; inoltre, come antiossidante, riduce la quantità di radicali liberi dell'ossigeno nel nervo modificato dal diabete.

Gli effetti osservati negli esperimenti indicano che la funzione dei nervi periferici può essere migliorata dall'acido α-lipoico. Ciò è rilevante per le alterazioni sensoriali nella polineuropatia diabetica, che possono manifestarsi con forme di parestesia come bruciore, dolore, intorpidimento e sensazione di "formicolio".

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'acido α-lipoico viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. A causa del notevole effetto di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta dell'acido α-lipoico (definita come sostanza madre) dopo somministrazione orale è di circa il 20% rispetto alla somministrazione endovenosa. Grazie alla rapida distribuzione nei tessuti, il tempo di dimezzamento dell'acido α-lipoico è di circa 25 minuti. La biodisponibilità relativa dell'acido α-lipoico (rispetto alla soluzione per somministrazione orale) è > 60%. Una concentrazione plasmatica massima di 4 μg/ml è stata osservata circa 0,5 ore dopo l'assunzione orale di 600 mg di acido α-lipoico. Studi sugli animali (ratti, cani) con l'utilizzo di marcatori radioattivi hanno mostrato che l'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso i reni (80-90%), prevalentemente sotto forma di metaboliti. Nell'uomo, solo una piccola parte della sostanza invariata viene escreta nelle urine. La biotrasformazione avviene principalmente attraverso l'accorciamento ossidativo delle catene laterali (β-ossidazione) e/o attraverso S-metilazione dei relativi tioli.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi della polineuropatia diabetica periferica (sensorimotoria).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiottico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'efficacia del cisplatino è ridotta quando somministrato contemporaneamente all'acido tiottico.

L'acido tiottico è un chelante dei metalli e pertanto non deve essere somministrato contemporaneamente a composti metallici (preparati a base di ferro, magnesio, prodotti lattiero-caseari poiché contengono calcio). Se la dose giornaliera del medicinale viene assunta 30 minuti prima della colazione, i preparati contenenti ferro o magnesio devono essere assunti a pranzo o alla sera. L'acido α-lipoico forma complessi poco solubili con le molecole di zucchero (ad esempio, con la soluzione di lavulosio).

L'uso del medicinale Dialipon® in pazienti con diabete mellito può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali; pertanto, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento, si raccomanda un rigoroso controllo del livello di glucosio nel sangue. Per evitare sintomi di ipoglicemia, in alcuni casi potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina o degli ipoglicemizzanti orali.

Attenzione

L'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il progresso della sintomatologia neuropatica e pertanto può influire negativamente sul processo terapeutico con il medicinale Dialipon®. Per tale motivo, ai pazienti con polineuropatia diabetica si raccomanda generalmente, ove possibile, di astenersi dall'assunzione di alcol. Tale raccomandazione vale anche per i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche d'uso.

Durante l'uso del medicinale può comparire un odore insolito dell'urina, che non ha significato clinico.

All'inizio del trattamento della polineuropatia, a causa dei processi rigenerativi, è possibile un temporaneo peggioramento delle parestesie con sensazione di "formicolio".

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

L'uso dell'acido tiottico durante la gravidanza non è raccomandato a causa della mancanza di dati clinici adeguati.

Non ci sono dati riguardo al passaggio dell'acido tiottico nel latte materno; pertanto, l'uso durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento è necessario prestare cautela (a causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati quali vertigini e disturbi della vista) nella guida di autoveicoli e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e posologia di somministrazione.

Ai pazienti adulti somministrare 1 compressa di medicinale Dialipon® (equivalente a 600 mg di acido α-lipoico) una volta al giorno. Assumere approssimativamente mezz'ora prima del primo pasto.

Il medicinale deve essere assunto a digiuno, senza masticare e accompagnato da una quantità sufficiente di acqua. L'assunzione del medicinale durante i pasti può ridurre il grado di assorbimento dell'acido α-lipoico; pertanto si raccomanda di assumere la dose giornaliera complessiva mezz'ora prima della colazione.

La durata della terapia viene stabilita dal medico in modo individuale.

Pediatria.

Poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza ed efficacia dell'uso di questo medicinale nei bambini, non è raccomandato il suo impiego in questa fascia di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. Dopo assunzione accidentale o tentativo di suicidio con acido tiottico per via orale in dosi comprese tra 10 g e 40 g in combinazione con alcol, sono stati osservati casi di intossicazione grave, talvolta con esito letale. Nella fase iniziale, il quadro clinico dell'intossicazione può manifestarsi con agitazione psicomotoria o confusione mentale. Successivamente possono insorgere convulsioni generalizzate e acidosi lattica. Inoltre, in seguito a intossicazione da alte dosi di acido tiottico, sono stati descritti ipoglicemia, shock, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, emolisi, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, soppressione dell'attività del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di grave intossicazione da questo medicinale si raccomanda il ricovero immediato e l'applicazione di misure conformi ai principi generali di trattamento delle intossicazioni accidentali (ad esempio induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle convulsioni generalizzate, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze dell'intossicazione potenzialmente letali deve essere effettuato in conformità con i principi della terapia intensiva moderna; tale trattamento deve essere sintomatico. Finora non è stata dimostrata l'utilità dell'emodialisi, dell'emoperfusione o di altre tecniche di filtrazione con eliminazione forzata dell'acido tiottico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema gastrointestinale: frequenti – nausea; in singoli casi – disturbi gastrointestinali, inclusi vomito, dolore addominale e dolore gastrointestinale, diarrea.

Reazioni allergiche: in singoli casi – reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, orticaria (eruzioni eritematose), prurito ed eczema.

Disturbi del sistema nervoso centrale: frequenti – capogiri; molto raramente – alterazione o disturbo della sensibilità gustativa.

Disturbi metabolici: in singoli casi – riduzione del livello di zucchero nel sangue. Sono stati riportati casi con sintomi indicativi di ipoglicemia (capogiri, sudorazione aumentata, mal di testa e disturbi della vista).

Altri: difficoltà respiratorie.

Durata della validità. 2 anni. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in un blister. 3 o 6 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.