Dialipon®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dialipon® (Dialipon)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (kwas α-lipinowy);

1 tabletka zawiera kwasu tioktowego (kwasu α-lipinowego) – 600 mg;

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza o niskim stopniu zastępczym, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu;

powłoka filmowa: hipromeloza, ditlenek tytanu (E 171), glikol polietylenowy, talk, tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki długawe, z powierzchnią dwuwypukłą, pokryte powłoką filmową, matowe, żółto-pomarańczowe, z podziałką i ryżką.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kwas tioktowy. Kod ATC A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas α-liponowy pełni rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-ketokwasów.

Hiperglikemia spowodowana cukrzycą prowadzi do gromadzenia się glukozy w białkach macierzy naczyń krwionośnych oraz do powstawania tzw. „produktów końcowych nadmiernego glikowania”. Ten proces prowadzi do obniżenia przepływu krwi w endoneurium oraz do hipoksji/ischemii endoneurialnej, co wiąże się ze zwiększonym wytwarzaniem wolnych rodników tlenu, które powodują uszkodzenie nerwów obwodowych.

Badania na zwierzętach wykazały, że kwas α-liponowy wpływa na procesy biochemiczne wywołane przez cukrzycę indukowaną streptozotocynem, co prowadzi do poprawy przepływu krwi w endoneurium i zwiększenia poziomu fizjologicznego antyoksydantu – glutationu, a także jako antyoksydant zmniejsza ilość wolnych rodników tlenu w nerwie zmienionym cukrzycowo.

Efekty obserwowane podczas eksperymentu wskazują, że funkcjonowanie nerwów obwodowych może być poprawione za pomocą kwasu α-liponowego. Ma to związek z zaburzeniami czuciowymi w przebiegu neuropatii cukrzycowej, które mogą objawiać się w postaci parestezji, takich jak uczucie pieczenia, bólu, mrowienia i „wspinania się mrówek”.

Farmakokinetyka.

Po doustnym przyjęciu kwas α-liponowy jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia absolutna biodostępność kwasu α-liponowego (określana jako substancja macierzysta) po podaniu doustnym wynosi około 20% w porównaniu z podaniem dożylnym. Ze względu na szybkie rozprowadzenie w tkankach okres półtrwania kwasu α-liponowego wynosi około 25 minut. Względna biodostępność kwasu α-liponowego (w porównaniu z roztworem do przyjmowania doustnego) wynosi > 60%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi na poziomie 4 μg/ml obserwowano około 0,5 godziny po przyjęciu doustnie 600 mg kwasu α-liponowego. Eksperymenty na zwierzętach (szczury, psy) z zastosowaniem znaczników radioaktywnych wykazały wydalanie leku głównie przez nerki w 80–90%, przede wszystkim w formie metabolitów. U człowieka tylko niewielka część niezmienionej substancji pozostaje w moczu. Biotransformacja odbywa się głównie poprzez oksydacyjne skracanie łańcuchów bocznych (β-utlenianie) i/lub poprzez S-metylowanie odpowiednich tioli.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów obwodowej (czuciowo-ruchowej) neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy oraz inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Skuteczność cisplatyny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem tioktowym.

Kwas tioktowy jest chelatorem metali, dlatego nie powinien być stosowany razem ze związkami metali (preparatami żelaza, magnezu, z produktami mlecznymi, które zawierają wapń). Jeśli dobową dawkę leku stosuje się 30 minut przed śniadaniem, to preparaty zawierające żelazo lub magnez należy przyjmować w południe lub wieczorem. Kwas α-liponowy tworzy trudno rozpuszczalne kompleksy z cząsteczkami cukru (np. z roztworem lawulozy).

Stosowanie leku Dialipon**®** u chorych na cukrzycę może nasilać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na wstępie leczenia zaleca się staranne monitorowanie poziomu glukozy we krwi. Aby uniknąć objawów hipoglikemii, w niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Uwaga

Regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępowania objawów neuropatii i może w ten sposób negatywnie wpływać na przebieg leczenia lekiem Dialipon**®**. Dlatego pacjentom z neuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się, jeśli to możliwe, powstrzymanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożycia alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku może wystąpić nietypowy zapach moczu, co nie ma znaczenia klinicznego.

Na początku leczenia polineuropatii ze względu na procesy regeneracyjne możliwe jest krótkotrwałe nasilenie doznań parestezyjnych z uczuciem „pełzania mrówek”.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie kwasu tioktowego w okresie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Brak danych na temat przenikania kwasu tioktowego do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w okresie karmienia piersią.

Sposób wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność (ze względu na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku) podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli pacjenci powinni przyjmować po 1 tabletce leku Dialipon® (co odpowiada 600 mg kwasu α-liponowego) jeden raz dziennie. Lek należy przyjmować około pół godziny przed pierwszym posiłkiem.

Tabletkę należy przyjmować na czczo, nie żując, wypijając w tym celu wystarczającą ilość wody. Przyjmowanie leku podczas posiłku może zmniejszyć wchłanianie kwasu α-liponowego, dlatego zaleca się przyjmowanie dziennej dawki około pół godziny przed śniadaniem.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku u dzieci, nie zaleca się jego stosowania u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym zażyciu lub próbie samobójczej z zastosowaniem kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano znaczną intoksykację, w niektórych przypadkach zakończoną śmiercią. Na wstępnym etapie obraz kliniczny intoksykacji może objawiać się pobudzeniem psychomotorycznym lub zatumanieniem świadomości. W dalszym ciągu występują napady drgawkowe ogólnoustrojowe oraz kwasica mleczanowa. Ponadto przy intoksykacji wysokimi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, szok, ostry martwiczy zespół mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrzżylnej krzepnięcia krwi (DIC), supresję szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie. W przypadku podejrzenia silnej intoksykacji lekiem zaleca się natychmiastową hospitalizację oraz podjęcie działań zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku zatrucia (np. wywołanie wymiotów, przepłukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie napadów drgawkowych ogólnoustrojowych, kwasicy mleczanowej oraz innych zagrażających życiu skutków intoksykacji należy prowadzić zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej; leczenie to powinno mieć charakter objawowy. Dotychczas nie potwierdzono korzyści z przeprowadzania hemodializy, hemoperfuzji ani zastosowania metod filtracji z wymuszonym wydalaniem kwasu tioktowego.

Niepożądane działania.

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności; pojedyncze przypadki – zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym wymioty, ból brzucha i ból gastrointestynalny, biegunka.

Reakcje alergiczne: pojedyncze przypadki – reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka urticaria), świąd i egzema.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: często – zawroty głowy; bardzo rzadko – zmiana lub zaburzenia wrażliwości smakowej.

Zaburzenia metaboliczne: pojedyncze przypadki – obniżenie poziomu cukru we krwi. Były doniesienia o skargach wskazujących na stany hipoglikemiczne (zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy i zaburzenia wzroku).

Inne: trudności w oddychaniu.

Okres ważności. 2 lata. Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze. Po 3 lub 6 blistrów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kiryliwska 74.