Диакобал

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИАКОБАЛ (DIACOBAL®)

Состав:

действующее вещество: метилкобаламин (methylcobalamin);

1 таблетка содержит метилкобаламина 500 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелированный, повидон K 30, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, кислота стеариновая, этилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль 400, покрытие Opadry 03F565012 коричневое: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), оксид железа красный (Е 172), полиэтиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина B12 (цианокобаламин и его аналоги). Код АТХ В03В А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метилкобаламин — это одна из активных форм витамина B12. Витамин В12 необходим для синтеза ядерного белка и миелина, размножения клеток, нормального роста и нормального эритропоэза. По сравнению с другими формами витамина В12, метилкобаламин на субклеточном уровне лучше транспортируется к органеллам нейронов и стимулирует синтез белков и нуклеиновых кислот. Именно благодаря такому свойству он является более эффективным при лечении заболеваний нервной системы.

Метилкобаламин играет важную роль в процессах трансметилирования как кофермент метионинсинтетазы — фермента, участвующего в превращении гомоцистеина в метионин в реакциях метилирования белков и ДНК. Известно, что метилкобаламин нормализует аксональный транспорт белковых комплексов и способствует регенерации аксонов. Кроме того, метилкобаламин способствует миелинизации нейронов за счёт стимуляции синтеза фосфолипидов (в частности, лецитина — основного липидного компонента миелиновой оболочки нервных окончаний). Также метилкобаламин восстанавливает замедленную синаптическую передачу и снижает содержание нейротрансмиттеров до нормального уровня.

Применение терапевтических доз метилкобаламина способствует детоксикационным процессам в нервной системе благодаря увеличению содержания тетрагидрофолата. Кроме того, метилкобаламин является коферментом в реакции превращения гомоцистеина в S-аденозилметионин, который является универсальным донором метильных групп, что приводит к активации реакций трансметилирования.

Фармакокинетика.

При однократном пероральном приёме препарата натощак в дозах 120 мкг и 1500 мкг у здоровых взрослых добровольцев мужского пола пиковая концентрация общего витамина B12 в плазме крови достигается через 3 часа для обеих доз, этот показатель является дозозависимым. От 40 % до 90 % общей количества общего B12, выведенного с мочой за 24 часа после приёма, выводилось в течение первых 8 часов. Подтверждение отсутствует для однократной дозы 1500 мкг.

При последующем многократном пероральном приёме в дозе 1500 мкг в сутки в течение 12 последовательных недель у здоровых взрослых добровольцев мужского пола определялись пиковые концентрации общего витамина B12 в сыворотке крови вплоть до 4-й недели после последнего приёма. Концентрация в сыворотке крови возрастает в течение первых 4 недель после начала приёма, достигнув уровня, превышающего исходное значение примерно в 2 раза. После этого наблюдается постепенное увеличение, достигающее максимума — в 2,8 раза выше исходного значения — на 12-й неделе приёма препарата. Концентрация в сыворотке крови снижается после последнего приёма (12 недель), но по-прежнему превышает исходное значение в 1,8 раза через 4 недели после последнего приёма препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Периферическая нейропатия.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к метилкобаламину или к другим компонентам препарата.

Эритремия, эритроцитоз.

Новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12.

Острые тромбоэмболические заболевания.

Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение с фолиевой кислотой улучшает всасывание и усвоение метилкобаламина.

Не следует назначать одновременно другие препараты, содержащие витамин В12.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ ретикулоцитов на препарат. Если избежать такой комбинации невозможно, необходимо тщательно контролировать показатели крови.

Лекарственные средства, которые могут снижать всасывание витамина В12: аминосалициловая кислота, антибиотики, колхицин, холестирамин, блокаторы Н2-рецепторов гистамина, метформин, неомицин, закись азота, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ингибиторы протонной помпы, зидовудин.

При одновременном применении с тиамином повышается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Оральные контрацептивы снижают концентрацию витамина В12 в крови.

Особенности применения.

Препарат Диакобал следует с осторожностью применять у пациентов с проявлениями аллергии, заболеваниями печени в анамнезе.

Длительное применение высоких доз препарата не рекомендуется пациентам, профессиональная деятельность которых связана с ртутью или соединениями, содержащими ртуть.

Не рекомендуется применять витамин В₁₂ вместе с препаратами, повышающими свёртываемость крови. В период лечения препаратом необходимо контролировать показатели периферической крови. Пациентам, склонным к тромбообразованию, и больным со стенокардией в процессе лечения следует соблюдать осторожность и контролировать свёртываемость крови.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о негативном влиянии препарата на скорость психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения у взрослых.

Рекомендуемая суточная доза составляет 1500 мкг (3 таблетки), которую делят на три приема.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется индивидуально. При отсутствии клинического эффекта после непрерывного приема препарата в течение 1 месяца прием препарата следует прекратить.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, возбуждение, тахикардия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, головокружение, мигрень, тяжелые тревожные расстройства, возбуждение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах.

Со стороны кожи: гиперемия, зуд, сыпь, акне.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоз, гиперкоагуляция.

Общие расстройства: повышенное потоотделение, общая слабость, лихорадка.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности и заявителю посредством формы обратной связи на веб-сайте: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.