Diacobal

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIACOBAL (DIACOBAL®)

Composición:

principio activo: metilcobalamina (methylcobalamin);

1 tableta contiene 500 mcg de metilcobalamina;

excipientes: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, povidona K 30, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, ácido esteárico, etilcelulosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol 400, recubrimiento Opadry 03F565012 marrón: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172), polietilenglicol, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas con película de color marrón.

Grupo farmacoterapéutico.

Preparados de vitamina B12 (cianocobalamina y sus análogos). Código ATC B03B A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

La metilcobalamina es una de las formas activas de la vitamina B12. La vitamina B12 es necesaria para la síntesis de proteínas nucleares y de mielina, la reproducción celular, el crecimiento normal y la eritropoyesis normal. En comparación con otras formas de vitamina B12, la metilcobalamina se transporta mejor a nivel subcelular hacia las organelas de las neuronas y estimula la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos. Es precisamente gracias a esta propiedad que resulta más eficaz en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso.

La metilcobalamina desempeña un papel importante en los procesos de transmetilación como cofactor de la enzima metionina sintetasa, que participa en la conversión de homocisteína en metionina en las reacciones de metilación de proteínas y ADN. Se sabe que la metilcobalamina normaliza el transporte axonal de complejos proteicos y favorece la regeneración de los axones. Asimismo, promueve la mielinización de las neuronas al estimular la síntesis de fosfolípidos (en particular, la lecitina, componente lipídico principal de la vaina de mielina de las terminaciones nerviosas). Además, la metilcobalamina restaura la transmisión sináptica ralentizada y reduce el contenido de neurotransmisores a niveles normales.

La administración de dosis terapéuticas de metilcobalamina favorece los procesos de desintoxicación en el sistema nervioso gracias al aumento del contenido de tetrahidrofolato. Asimismo, la metilcobalamina actúa como coenzima en la reacción de conversión de homocisteína en S-adenosilmetionina, que es un donador universal de grupos metilo, lo que conduce a la activación de las reacciones de transmetilación.

Farmacocinética

Tras la administración oral única del fármaco en ayunas, en dosis únicas de 120 mcg y 1500 mcg, en voluntarios sanos de sexo masculino, la concentración máxima de vitamina B12 total en plasma sanguíneo se alcanza a las 3 horas para ambas dosis, siendo este parámetro dependiente de la dosis. Entre el 40 % y el 90 % de la cantidad total de B12 excretada en orina durante las 24 horas posteriores a la administración se eliminó durante las primeras 8 horas. No existen datos confirmados para la dosis única de 1500 mcg.

Tras la administración oral repetida a una dosis de 1500 mcg/día durante 12 semanas consecutivas en voluntarios sanos de sexo masculino, se observaron concentraciones máximas de vitamina B12 total en suero sanguíneo hasta 4 semanas después de la última dosis. La concentración en suero aumenta durante las primeras 4 semanas tras el inicio del tratamiento, alcanzando un nivel aproximadamente dos veces superior al valor basal. Posteriormente, se observa un aumento progresivo que alcanza un máximo 2,8 veces superior al valor inicial en la semana 12 de tratamiento. La concentración en suero disminuye tras la última dosis (semana 12), pero aún supera el valor basal en un 1,8 veces a las 4 semanas tras la última administración del fármaco.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neuropatía periférica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al metilcobalamina o a otros componentes del medicamento.

Eritremia, eritrocitosis.

Neoplasias, excepto en los casos acompañados de anemia megaloblástica y déficit de vitamina B12.

Enfermedades tromboembólicas agudas.

Angina de esfuerzo de clase funcional alta.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante con ácido fólico mejora la absorción y el aprovechamiento del metilcobalamina.

No se deben administrar simultáneamente otros medicamentos que contengan vitamina B12.

La cloranfenicol reduce la respuesta hematopoyética de los reticulocitos al medicamento. Si no es posible evitar esta combinación, es necesario controlar cuidadosamente los parámetros sanguíneos.

Medicamentos que pueden reducir la absorción de la vitamina B12: ácido aminosalicílico, antibióticos, colchicina, colestiramina, bloqueantes de los receptores de histamina H2, metformina, neomicina, óxido nitroso, fenitoína, fenobarbital, primidona, inhibidores de la bomba de protones, zidovudina.

El uso concomitante con tiamina aumenta el riesgo de reacciones alérgicas provocadas por la tiamina.

Los anticonceptivos orales reducen la concentración de vitamina B12 en sangre.

Características de uso.

El medicamento Diacobal debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de alergia o enfermedades hepáticas.

No se recomienda el uso prolongado de dosis altas del medicamento en pacientes cuya actividad profesional esté relacionada con el mercurio o sus compuestos.

No se recomienda administrar vitamina B12 junto con medicamentos que aumenten la coagulación sanguínea. Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar los parámetros de la sangre periférica. Se debe tener precaución en pacientes con predisposición a la trombosis y en pacientes con angina de pecho, debiendo controlarse la coagulación sanguínea durante el tratamiento.

En caso de tendencia al desarrollo de leucocitosis o eritrocitosis, la dosis del medicamento debe reducirse o el tratamiento debe suspenderse temporalmente.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos sobre la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de las reacciones al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

No existen datos sobre efectos negativos del medicamento sobre la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral en adultos.

La dosis diaria recomendada es de 1500 mcg (3 comprimidos), que se dividen en tres tomas.

La duración del tratamiento depende del tipo y evolución de la enfermedad y se determina individualmente. En ausencia de efecto clínico tras un mes de tratamiento continuo, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Niños.

La administración de este medicamento está contraindicada en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

Síntomas: náuseas, vómitos, mareo, excitación, taquicardia.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Del sistema gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea.

Del sistema nervioso central: ansiedad, dolor de cabeza, mareo, migraña, trastornos ansiosos graves, excitación, insomnio.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, dolor en la zona del corazón.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides.

Del sistema músculo-esquelético: dolor muscular, dolor articular.

De la piel: hiperemia, prurito, erupciones cutáneas, acné.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombosis, hipercogulación.

Trastornos generales: sudoración excesiva, debilidad general, fiebre.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar supervisando la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación y del formulario de retroalimentación disponible en el sitio web: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 ó 10 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

S.A. «KUSUM FARM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Skryabina, 54, ciudad de Sumy, región de Sumy, 40020, Ucrania.