Diakobal

INSTRUKCJA STOSOWANIA LEKU DIACOBAL® (DIACOBAL)

Skład:

substancja czynna: methylcobalamin;

1 tabletka zawiera 500 µg methylcobalamin;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, povidon K 30, krzemionka koloidalna bezwodna, talk, kwas stearynowy, etyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 400, powłoczka Opadry 03F565012 brązowa: hydroksypropyloceluloza (hypromellose), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172), polietylenoglikol, talk.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane, o barwie brązowej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki witaminy B12 (cyjanokobalamina i jej analogi). Kod ATC B03B A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Metylkobalamina to jedna z aktywnych form witaminy B12. Witamina B12 jest niezbędna do syntezy białek jądrowych i mieliny, reprodukcji komórek, normalnego wzrostu oraz normalnej erytropoezy. W porównaniu z innymi formami witaminy B12 metylkobalamina lepiej jest transportowana na poziomie subkomórkowym do organelli neuronów oraz stymuluje syntezę białek i kwasów nukleinowych. Dzięki tej właściwości jest ona bardziej skuteczna w leczeniu chorób układu nerwowego.

Metylkobalamina odgrywa ważną rolę w procesach transmetylacji jako kofaktor metionynsyntetazy – enzymu uczestniczącego w przekształcaniu homocysteiny w metioninę w reakcjach metylacji białek i DNA. Wiadomo, że metylkobalamina normalizuje transport aksonalny kompleksów białkowych i sprzyja regeneracji aksonów. Ponadto metylkobalamina wspomaga mielinizację neuronów dzięki stymulacji syntezy fosfolipidów (w szczególności lecytyny – głównego lipidowego składnika osłonki mielinowej zakończeń nerwowych). Metylkobalamina przywraca również spowolnioną transmisję synaptyczną i obniża stężenie neuroprzekaźników do normy.

Stosowanie dawków terapeutycznych metylkobalaminy sprzyja procesom detoksykacji w układzie nerwowym dzięki wzrostowi stężenia tetrahydrofolianu. Metylkobalamina jest również koenzymem w reakcji przekształcania homocysteiny w S-adenozylometioninę, która jest uniwersalnym donorem grup metylowych, co prowadzi do aktywacji reakcji transmetylacji.

Farmakokinetyka.

Po jednorazowym doustnym przyjęciu leku na czczo w dawkach 120 μg i 1500 μg u zdrowych dorosłych ochotników płci męskiej stężenie szczytowe całkowitej witaminy B12 w osoczu krwi osiągane jest po 3 godzinach dla obu dawek, a ten parametr jest zależny od dawki. W ciągu pierwszych 8 godzin po przyjęciu wydalono od 40 % do 90 % całkowitej ilości B12 wydalonej z moczem w ciągu 24 godzin. Brak potwierdzenia dla dawki jednorazowej 1500 μg.

Podczas dalszego wielokrotnego doustnego przyjmowania w dawce 1500 μg dziennie przez 12 kolejnych tygodni u zdrowych dorosłych ochotników płci męskiej stężenia szczytowe całkowitej witaminy B12 w surowicy krwi stwierdzano aż do 4 tygodnia po ostatnim przyjęciu. Stężenie w surowicy krwi wzrasta w pierwszych 4 tygodniach od rozpoczęcia przyjmowania, osiągając poziom przekraczający wartość wyjściową około 2 razy. Następnie obserwuje się stopniowy wzrost, który osiąga maksimum – 2,8 razy wyższe od wartości wyjściowej – w 12 tygodniu przyjmowania leku. Stężenie w surowicy krwi maleje po ostatnim przyjęciu (12 tydzień), ale nadal przekracza wartość wyjściową o 1,8 razy po 4 tygodniach od ostatniego przyjęcia leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Neuropatia obwodowa.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na metylkobalamid lub na inne składniki preparatu.

Erytremia, erytrocytoza.

Nowotwory, z wyjątkiem przypadków towarzyszących anemii makroblastycznej i niedoborowi witaminy B12.

Ostre choroby zakrzepowo-zatorowe.

Przewlekłe dławica piersiowa wysokiego klasy funkcjonalnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie z kwasem foliowym poprawia wchłanianie i przyswajanie metylkobalamidu.

Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających witaminę B12.

Chlornikofenikol osłabia odpowiedź hematopojetyczną retikulocytów na lek. Jeśli uniknięcie takiej kombinacji nie jest możliwe, należy dokładnie kontrolować parametry krwi.

Leki mogące obniżać wchłanianie witaminy B12: kwas aminosalicylowy, antybiotyki, kolchicyna, cholestyramina, blokery receptorów histaminowych H2, metformina, neomycyna, tlenek azotu, fenytoina, fenylobarbital, primidon, inhibitory pompy protonowej, zidowudyna.

Jednoczesne stosowanie z tiaminą zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych wywołanych tiaminą.

Środki antykoncepcyjne doustne obniżają stężenie witaminy B12 we krwi.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek Diakobal należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami alergii oraz u osób z wywiadem chorób wątroby.

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek leku nie jest zalecane u pacjentów, których działalność zawodowa wiąże się z rtęcią lub związkami zawierającymi rtęć.

Nie zaleca się stosowania witaminy B12 z lekami, które zwiększają krzepliwość krwi. W okresie leczenia konieczne jest kontrolowanie wskaźników krwi obwodowej. U pacjentów z predyspozycją do powstawania skrzeplin oraz u chorych na chorobę wieńcową w trakcie leczenia należy zachować szczególną ostrożność oraz kontrolować krzepliwość krwi.

W przypadku tendencji do rozwoju leukocytozy i erytrocytozy należy zmniejszyć dawkę leku lub tymczasowo przerwać leczenie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub innych maszyn.

Brak danych dotyczących negatywnego wpływu leku na szybkość reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Preparat przeznaczony do stosowania doustnego u dorosłych.

Zalecana dawka dobową wynosi 1500 µg (3 tabletki), którą dzieli się na trzy dawki.

Długość leczenia zależy od charakteru i przebiegu choroby oraz jest ustalana indywidualnie. W przypadku braku efektu klinicznego po ciągłym stosowaniu preparatu przez 1 miesiąc należy przerwać jego przyjmowanie.

Dzieci.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, pobudzenie, tachykardia.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca.

Niepożądane działania.

Ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu nerwowego środkowego: niepokój, ból głowy, zawroty głowy, migrena, nasilone zaburzenia lękowe, pobudzenie, bezsenność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego serca, tachykardia, ból w okolicy serca.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktycznokształtne.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni, ból stawów.

Ze strony skóry: zaczerwienienie, świąd, wysypka, trądzik.

Ze strony układu krwi i układu chłonnego: zakrzepica, nadkrzepliwość.

Ogólne zaburzenia: nasilone pocenie się, osłabienie ogólne, gorączka.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu raportowania oraz za pomocą formularza zwrotnego na stronie internetowej: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 lub po 10 blisterów w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skrabinów 54.