Diacobal

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIACOBAL (DIACOBAL®)

Composizione:

Principio attivo: metilcobalamina (methylcobalamin);

1 compressa contiene 500 mcg di metilcobalamina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, povidone K 30, biossido di silicio colloidale anidro, talco, acido stearico, etilcellulosa, biossido di titanio (E 171), polietilenglicole 400, rivestimento filmogeno Opadry 03F565012 marrone: idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro rosso (E 172), polietilenglicole, talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, rivestite con film di colore marrone.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati di vitamina B12 (cianocobalamina e suoi analoghi). Codice ATC B03B A05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Metilcobalamina – è una delle forme attive della vitamina B12. La vitamina B12 è necessaria per la sintesi delle proteine nucleari e della mielina, per la riproduzione cellulare, per la crescita normale e per l'eritropoiesi normale. Rispetto ad altre forme della vitamina B12, la metilcobalamina viene trasportata più efficacemente a livello subcellulare verso gli organelli dei neuroni, stimolando la sintesi delle proteine e degli acidi nucleici. Proprio grazie a questa proprietà, essa risulta più efficace nel trattamento delle malattie del sistema nervoso.

La metilcobalamina svolge un ruolo importante nei processi di transmetilazione come coenzima della metionina sintetasi – un enzima coinvolto nella trasformazione dell'omocisteina in metionina nelle reazioni di metilazione delle proteine e del DNA. È noto che la metilcobalamina normalizza il trasporto assonale dei complessi proteici e favorisce la rigenerazione degli assoni. Inoltre, promuove la mielinizzazione dei neuroni stimolando la sintesi dei fosfolipidi (in particolare della lecitina – il componente lipidico principale della guaina mielinica delle terminazioni nervose). La metilcobalamina inoltre ripristina il trasferimento sinaptico rallentato e riduce il livello dei neurotrasmettitori a valori normali.

L'assunzione di dosi terapeutiche di metilcobalamina favorisce i processi di detossificazione nel sistema nervoso grazie all'aumento del tetraidrofolato. Inoltre, la metilcobalamina funge da coenzima nella reazione di trasformazione dell'omocisteina in S-adenosilmetionina, che è un donatore universale di gruppi metilici, portando all'attivazione delle reazioni di transmetilazione.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale singola a digiuno di dosi da 120 mcg e 1500 mcg in volontari sani di sesso maschile, la concentrazione plasmatica massima della vitamina B12 totale viene raggiunta entro 3 ore per entrambe le dosi, mostrando una relazione dose-dipendente. Tra il 40% e il 90% della quantità totale di vitamina B12 escreta nelle urine nelle 24 ore successive all'assunzione è stata eliminata entro le prime 8 ore. Non vi sono dati confermati per la dose singola da 1500 mcg.

Dopo ulteriore assunzione orale ripetuta alla dose di 1500 mcg al giorno per 12 settimane consecutive in volontari sani di sesso maschile, le concentrazioni massime di vitamina B12 totale nel siero sono state osservate fino a 4 settimane dopo l'ultima somministrazione. La concentrazione nel siero aumenta durante le prime 4 settimane dall'inizio del trattamento, raggiungendo un livello circa doppio rispetto al valore basale. Successivamente si osserva un incremento graduale, che raggiunge un massimo pari a 2,8 volte il valore basale alla 12ª settimana di trattamento. La concentrazione nel siero diminuisce dopo l'ultima somministrazione (12 settimane), ma rimane comunque superiore al valore basale di 1,8 volte dopo 4 settimane dall'ultima assunzione del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neuropatia periferica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota al metilcobalamina o ad altri componenti del medicinale.

Eritremia, eritrocitosi.

Neoplasie, eccetto i casi associati ad anemia megaloblastica e carenza di vitamina B12.

Malattie tromboemboliche acute.

Angina pectoris instabile di alto grado funzionale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assunzione concomitante con acido folico migliora l’assorbimento e l’utilizzo del metilcobalamina.

Non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri medicinali contenenti vitamina B12.

La cloramfenicolo riduce la risposta emopoietica dei reticolociti al farmaco. Se non è possibile evitare tale combinazione, è necessario monitorare attentamente i parametri ematici.

Farmaci che possono ridurre l’assorbimento della vitamina B12: acido aminosalicilico, antibiotici, colchicina, colestiramina, bloccanti dei recettori H2 dell’istamina, metformina, neomicina, protossido d’azoto, fenitoina, fenobarbital, primidone, inibitori della pompa protonica, zidovudina.

L’associazione concomitante con tiamina aumenta il rischio di reazioni allergiche indotte dalla tiamina.

I contraccettivi orali riducono la concentrazione ematica di vitamina B12.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale Diacobal deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche e nei pazienti con anamnesi di malattie epatiche.

L’uso prolungato di dosi elevate del medicinale non è raccomandato nei pazienti la cui attività professionale è associata al mercurio o ai suoi composti.

Non è raccomandato l’uso contemporaneo della vitamina B12 con medicinali che aumentano la coagulazione del sangue. Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare i parametri del sangue periferico. Nei pazienti con predisposizione alla trombosi e nei pazienti affetti da angina pectoris, durante il trattamento è necessario adottare particolare cautela e monitorare la coagulazione del sangue.

In caso di tendenza allo sviluppo di leucocitosi ed eritrocitosi, la dose del medicinale deve essere ridotta o il trattamento temporaneamente sospeso.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Non sono disponibili dati riguardo alla sicurezza dell’uso del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’usare altre macchine.

Non sono disponibili dati riguardo a effetti negativi del medicinale sulla velocità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'uso orale negli adulti.

La dose giornaliera raccomandata è di 1500 mcg (3 compresse), da suddividere in tre somministrazioni.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dall'andamento della malattia e viene stabilita individualmente. In assenza di effetto clinico dopo un mese di assunzione continua del medicinale, l'assunzione deve essere interrotta.

Uso nei bambini.

L'uso del medicinale è controindicato nei bambini (di età inferiore a 18 anni).

Sovradosaggio.

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, eccitazione, tachicardia.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, diarrea.

Disturbi del sistema nervoso centrale: ansia, cefalea, capogiri, emicrania, disturbi d'ansia gravi, eccitazione, insonnia.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: palpitazioni, tachicardia, dolore toracico.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, shock anafilattico, reazioni anafilattoidi.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: dolore muscolare, dolore articolare.

Disturbi della cute: iperemia, prurito, eruzioni cutanee, acne.

Disturbi del sistema ematico e linfatico: trombosi, ipercoagulazione.

Disturbi generali: sudorazione aumentata, debolezza generale, febbre.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza e tramite il modulo di feedback disponibile sul sito web: https://kusum.ua/pharmacovigilance/.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 3 o 10 blister in confezione cartonata.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «KUSUM FARM».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

40020, Ucraina, regione di Sumy, città di Sumy, via Skryabina, 54.