Дезлоратадин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINE)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; диоксид титана (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета, круглой формы, двояковыпуклые. В поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при ринонъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарий к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывал существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (около 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта доля может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через около 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, до настоящего времени не выявлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo. Исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой вспомогательной субстанции препарата либо к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения Дезлоратадином.

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата Дезлоратадин следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, перед приёмом этого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности или лактации.

Дезлоратадин не проявил тератогенного действия в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, принимавших дезлоратадин, никаких ухудшений не выявлено. Однако пациентов следует информировать, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приёма пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также с крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом данных анамнеза: прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при их повторном возникновении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Дезлоратадин у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях при приёме дезлоратадина в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемые дозы) клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль. Она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (которая может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Сводная таблица частоты побочных реакций.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель: ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.