Desloratadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DESLORATADINA (DESLORATADINE)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: fosfato di calcio; magnesio stearato; cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; ipromellosa; amido di mais; biossido di titanio (E 171); indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore blu, forma rotonda, biconvesse. All'osservazione della sezione trasversale si riconoscono due strati.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico. Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo a lunga durata d'azione, che esercita un effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1 dell'istamina. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche e anti-infiammatorie sulle cellule endoteliali, manifestandosi con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico, con l'assunzione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi come starnuti, rinorrea, prurito nasale e oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per un periodo di 24 ore.

La desloratadina penetra quasi impercettibilmente nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, l'incidenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

La desloratadina ha efficacemente migliorato la gravità del decorso della rinite allergica stagionale, in base al punteggio totale del questionario sulla qualità della vita nel rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitata dai sintomi.

L'orticaria idiopatica cronica è stata studiata in un modello clinico di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, si prevede che la desloratadina sia efficace nell'alleviare i sintomi anche in altre forme di orticaria, compresa l'orticaria idiopatica cronica.

In due studi controllati con placebo della durata di 6 settimane, condotti su pazienti con orticaria idiopatica cronica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni orticariche già al termine del primo intervallo di somministrazione. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Un miglioramento del prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. L'assunzione del farmaco non ha mostrato un impatto significativo sul sonno e sull'attività diurna.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

La concentrazione di desloratadina nel plasma sanguigno può essere rilevata entro 30 minuti dall'assunzione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima nel plasma dopo circa 3 ore; il tempo di dimezzamento è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di dimezzamento (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo compreso tra 5 e 20 mg.

In uno studio farmacocinetico, in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'appartenenza etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un tempo di dimezzamento terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biocombustione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato ancora identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni.

Ipersensibilità all’ingrediente attivo o a qualsiasi eccipiente del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici con compresse di desloratadina, non sono state osservate interazioni clinicamente significative in seguito all’assunzione concomitante di eritromicina o ketoconazolo.

Negli studi clinico-farmacologici, l’uso concomitante del medicinale con alcol non ha mostrato un potenziamento dell’effetto negativo dell’etanolo sulla funzione psicomotoria. Tuttavia, nel periodo post-commercializzazione sono stati segnalati casi di intolleranza all’alcol e intossicazione alcolica durante l’assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell’assunzione di alcol durante il trattamento con Desloratadina.

Caratteristiche di impiego.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale Desloratadina deve avvenire sotto controllo medico.

Desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti nei quali si verifichi una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

Il medicinale contiene lattosio. Se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni negli studi effettuati sugli animali.

Non è stata stabilita la sicurezza d’uso del medicinale durante la gravidanza; pertanto, l’uso del medicinale durante questo periodo non è raccomandato.

Desloratadina passa nel latte materno; per questo motivo, l’uso del medicinale nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare o nell’uso di macchinari.

Negli studi clinici in cui è stata valutata la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcune persone possono avvertire sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare l’automobile o di utilizzare macchinari complessi.

Posologia e modo di somministrazione

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato considerando i dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Popolazione pediatrica

Sono disponibili dati limitati sugli studi clinici sull'efficacia dei compressi di desloratadina negli adolescenti tra i 12 e i 17 anni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza dei compressi di Desloratadina nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Negli studi clinici relativi alle indicazioni terapeutiche, inclusi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno in più rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: aumento della stanchezza (1,2%), secchezza della bocca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Popolazione pediatrica. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stato il mal di testa, osservato nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% di quelli trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi come irritabilità, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): prolungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Tabella riassuntiva della frequenza degli effetti indesiderati

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100, <1/10), non frequente (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza sconosciuta (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Compresse n. 10 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo della sede e luogo di attività del produttore.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, viale Shevchenko, 22.