Dezloratadyna

INSTRUKCJA UŻYCIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO DEZLORATADYN (DESLORATADINE)

Skład:

substancja czynna: desloratadine;

1 tabletka zawiera dezloratadyny 5 mg;

substancje pomocnicze: wapnia hydrofosforan; magnezu stearynian; celuloza mikrokryształowa; laktoza, monohydrat; hipromeloza; skrobia kukurydziana; tlenek tytanu (E 171); indygo karmin (E 132).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, niebieskie, o kształcie okrągłym, dwuwypukłe. W przekroju poprzecznym widoczne są dwa warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dezloratadyna to nieprzeciwzapalny, niezależny od sedymentacji lek przeciwhistaminowy o długim działaniu, który wywiera selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym dezloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro dezloratadyna wykazała swoje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z mastocytów/bazofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których dezloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg na dobę (10 razy więcej niż maksymalna dobową dawkę kliniczną) przez 10 dni nie zaobserwowano wydłużenia interwału QT.

U pacjentów z alergicznym nieżytą nosa dezloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa, swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, oraz swędzenie podniebienia. Dezloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Dezloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przyjmowanie zalecanej dawki 5 mg na dobę nie powodowało różnicy w częstości występowania senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie dezloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Dezloratadyna skutecznie łagodziła nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa z uwzględnieniem całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modeli pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że dezloratadyna skutecznie łagodzi objawy innych form pokrzywki, w tym przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

W dwóch badaniach placebo-kontrolowanych trwających 6 tygodni z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, dezloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę oraz wielkość wybroczeń do końca pierwszego okresu dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny okres dawkowania. U 55% pacjentów przyjmujących dezloratadynę zaobserwowano poprawę swędzenia o ponad 50%, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Stosowanie leku nie wywiera istotnego wpływu na sen i aktywność dzienną.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenie dezloratadyny we krwi osoczu można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Dezloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie we krwi osoczu osiąga się po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji dezloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania – raz na dobę. Bioavailability dezloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym nieżytami nosa, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie dezloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie dezloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, a terminalny okres półtrwania wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Dezloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83–87%). Po zastosowaniu dawki dezloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biota transformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Dezloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo. Badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteinowego.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia dezloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że spożycie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny. Stwierdzono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę dezloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytą alergicznym nosa (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, którą jest DEZLORATADIN, lub na którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu lub na loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy współpodawaniu erytromycyny lub ketokonazolu.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie zaobserwowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną podczas jednoczesnego stosowania alkoholu i leku. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholem podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia Dezloratadyną.

Особливости stosowania.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przyjmowanie leku Dezloratadyna należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u chorych, u których w wywiadzie występował napad drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia dezloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o odstawieniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których w czasie stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Lek zawiera laktozę. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach na zwierzętach dezloratadyna nie wykazała działania teratogennego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych urządzeń.

W badaniach klinicznych, w których oceniano zdolność do prowadzenia pojazdów, nie zaobserwowano pogorszenia u pacjentów przyjmujących dezloratadynę. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko niektórzy ludzie mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i skomplikowanego sprzętu.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, w celu wyeliminowania objawów związanych z alergicznym nieżytam nosa (w tym przerywanym i uciążliwym nieżytam alergicznym) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku uciążliwego nieżytu alergicznego (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Istnieją ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Dezloratadyna u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dezloratadyna była podawana w dawkach 45 mg (co przekracza zalecaną dawkę 9-krotnie), nie zaobserwowano klinicznie istotnych niepożądanych reakcji. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Niepożądane działania

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym nieżytu alergicznego i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych działaniach zgłaszano u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej, w porównaniu z placebo, zgłaszano następujące niepożądane działania: zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęściej obserwowanym niepożądanym działaniem był ból głowy. Obydwa występował u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko wystąpienia psychomotorycznej nadaktywności (zaburzeń zachowania), związanej z użyciem dezloratadyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie odcinka QT, arytmię oraz bradykardię.

Tabela podsumowująca częstość występowania niepożądanych działań.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstotliwość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10 w blisterze, w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORA­CJA „ZDROWIE”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby jego działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.