Desloratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESLORATADINA (DESLORATADINE)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene 5 mg de desloratadina;

Excipientes: fosfato de calcio hidratado; estearato de magnesio; celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; hipromelosa; almidón de maíz; dióxido de titanio (E 171); indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas recubiertas con película, de color azul, forma redonda, biconvexas. En el corte transversal se observan dos capas.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La desloratadina es un antihistamínico de acción prolongada no sedante que actúa selectivamente como antagonista sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, con una dosis diaria de 45 mg (10 veces mayor que la dosis clínica diaria máxima) administrada durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivia eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento y picor del paladar. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia tras la administración de la dosis recomendada de 5 mg/día no difería del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

La desloratadina alivia eficazmente la gravedad del curso de la rinitis alérgica estacional, considerando el puntaje total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado en un modelo clínico bajo condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluyendo la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios controlados con placebo de 6 semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las ronchas ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaban desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaban placebo. La administración del medicamento no tuvo un impacto significativo sobre el sueño ni la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

La concentración de desloratadina en plasma puede detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima en plasma aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su período de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más alta de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor aproximadamente a las 7 horas, y el período de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe el CYP3A4 in vivo. Estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio sobre la administración única de desloratadina a una dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (desayuno graso y alto en calorías) no influye en la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha establecido que el jugo de toronja tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administraron conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se administró junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento. Por tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con Desloratadina.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Desloratadina debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que hayan tenido antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva convulsión durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión sobre la interrupción del tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo, por lo tanto, su uso durante este período no se recomienda.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se observaron deterioros en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que muy raramente algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo cual podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuarse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia del uso de tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de tabletas de desloratadina en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, aplicar medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha determinado la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados para las indicaciones incluidas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en un 3 % más frecuente en pacientes que recibieron una dosis diaria de 5 mg, en comparación con aquellos que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentemente notificados en comparación con placebo fueron: fatiga incrementada (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más común fue cefalea. Esta se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anómala) asociada al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Tabla resumida de frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Plazo de caducidad. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. Comprimidos, 10 unidades en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante: SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.