Депролгин® ис

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДЕПРОЛГИН® ИС

Состав:

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 саше содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен 25 мг);

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор лимонный натуральный, диоксид кремния коллоидный безводный, глициризинат аммония, неогесперидин дигидрохалкон, краситель желтый Западный FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, в котором допускаются вкрапления бледно-желтого и/или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТС M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов за счёт подавления циклооксигеназного пути. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TXA2 и TXB2). Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая тем самым не только прямое, но и опосредованное действие.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) было продемонстрировано на лабораторных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования с применением декскетопрофена в нескольких моделях боли показали, что препарат обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, обезболивающее действие наступает через 30 минут после приёма декскетопрофена. Продолжительность обезболивающего действия составляет 4–6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Декскетопрофен быстро всасывается после перорального применения; при приёме в форме гранул для орального раствора время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови составляет 0,25–0,33 часа. В ходе сравнительного исследования двух лекарственных форм декскетопрофена, предназначенных для перорального применения, — таблеток с обычным высвобождением и гранул для орального раствора — в дозах 12,5 мг и 25 мг было показано, что обе лекарственные формы являются биоэквивалентными по степени биодоступности [AUC (площадь под кривой «концентрация–время»)]. После приёма препарата в форме гранул для орального раствора максимальная концентрация (Cmax) декскетопрофена была примерно на 30 % выше, чем после приёма препарата в форме таблеток. При одновременном приёме с пищей AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена в плазме крови снижается, а скорость его всасывания замедляется (увеличивается tmax).

Распределение

Период полураспределения декскетопрофена составляет 0,35 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %) объём распределения декскетопрофена в среднем составляет менее 0,25 л/кг.

По данным фармакокинетических исследований при многократном введении декскетопрофена значения AUC после приёма последней дозы не отличаются от значений AUC после однократного приёма, что свидетельствует об отсутствии кумуляции действующего вещества.

Метаболизм и элиминация

После приёма декскетопрофена в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что свидетельствует об отсутствии его трансформации в R-(–)-энантиомер у человека.

Основным путём метаболизма и элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной острой боли, включая боли мышечно-скелетного происхождения, дисменорею (менструальную боль) и зубную боль.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену или к любому другому компоненту лекарственного средства, а также к любым другим НПВП.

Декскетопрофен не следует применять пациентам, у которых вещества с аналогичным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВП, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.

Фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, связанная с предыдущей терапией НПВП.

Активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки / желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация ЖКТ в анамнезе.

Другие активные кровотечения или повышенная склонность к кровотечениям.

Геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови.

Хроническая диспепсия.

Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Тяжёлая сердечная недостаточность.

Нарушения функции почек от умеренной до тяжёлой степени тяжести (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин).

Тяжёлые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью).

Тяжёлое обезвоживание (вследствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости).

III триместр беременности и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности или в период грудного вскармливания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижеуказанные взаимодействия лекарственных средств характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г в сутки). Применение нескольких НПВП одновременно может повышать риск развития язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений из-за синергического действия лекарственных средств.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»), из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Гепарин. Повышение риска кровотечений (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать за состоянием пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Кортикостероиды. Повышение риска развития язв ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Препараты лития (имеются сообщения о нескольких НПВП). НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови до токсического уровня (снижение выведения лития почками). В связи с этим концентрацию лития в плазме крови следует контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы и при отмене терапии.

Метотрексат [при применении в высоких дозах (≥ 15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.

Производные гидантоина и сульфонамиды. Возможное усиление токсических эффектов этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушениями функции почек) одновременное применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов может привести к дальнейшему прогрессированию нарушений функции почек, которое обычно носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в комбинации с диуретиками следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале и в ходе комбинированной терапии (периодически). Совместное применение декскетопрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат [при применении в низких дозах (< 15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП. Необходимо проводить еженедельный контроль показателей общего анализа крови в течение первых недель применения такой комбинации. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, имеющих даже незначительные нарушения функции почек, а также за пожилыми пациентами.

Пентоксифиллин. Повышение риска развития кровотечений. Необходимо проводить тщательный клинический мониторинг и регулярно контролировать время кровотечения.

Зидовудин. Существует риск усиления токсического действия на эритропоэз вследствие влияния на ретикулоциты с развитием тяжёлой анемии через неделю после начала приёма НПВП. Следует провести контроль показателей общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1–2 недели после начала приёма НПВП.

Препараты сульфонилмочевины. НПВП могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путём вытеснения их из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые следует учитывать

β-адреноблокаторы. При одновременном применении с НПВП может снижаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус. НПВП могут усиливать нефротоксичность за счёт влияния на эффекты, опосредованные почечными простагландинами. При применении такой комбинации следует контролировать функцию почек.

Тромболитики. Повышенный риск развития кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск развития язв ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Пробенецид. Повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови. Данное взаимодействие может быть обусловлено ингибированием почечной канальцевой секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой и может потребовать коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды. НПВП могут повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. Существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение НПВП в день введения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Антибиотики хинолонового ряда. Результаты исследований на животных показали, что применение хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВП повышает риск развития судорог.

Тенофовир. Одновременное применение с НПВП может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг функции почек для контроля возможного синергического влияния этих лекарственных средств на почки.

Деферазирокс. Совместное применение с НПВП может повышать риск токсического действия на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга.

Пеметрексед. Одновременное применение с НПВП может снизить элиминацию пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при применении высоких доз НПВП. Пациентам с нарушениями функции почек лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина 89–60 мл/мин) следует избегать применения НПВП в течение 2 дней до и 2 дней после приёма пеметрекседа.

Особенности применения.

Применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы препарата в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и риски со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).

Поражения со стороны ЖКТ

Сообщалось о случаях потенциально летальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций ЖКТ, возникающих на любом этапе лечения НПВП независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ при применении декскетопрофена лечение препаратом следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов.

Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов побочные реакции, связанные с применением НПВП, возникают чаще, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение этих пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы.

Перед началом применения декскетопрофена пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, как и при применении других НПВП, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или заболеваниями ЖКТ в анамнезе во время лечения декскетопрофеном необходимо контролировать состояние ЖКТ для выявления возможных нарушений, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку состояние пациентов может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»). Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, которые могут повышать риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть необходимость сопутствующего применения лекарственных средств с протективным действием (таких как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациентов с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилых пациентов, следует проинформировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны брюшной полости (особенно о симптомах, которые могут указывать на желудочно-кишечное кровотечение), особенно в начале лечения.

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут повышать риск развития язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (включая варфарин), СИОЗС или антиагреганты (включая ацетилсалициловую кислоту) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения функции почек

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при применении НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. В связи с повышенным риском нефротоксичности, декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим диуретики, а также пациентам, у которых возможен риск развития гиповолемии.

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости употребления достаточного количества жидкости во время лечения декскетопрофеном для предотвращения обезвоживания организма и, вероятно, связанного с ним усиления нефротоксического действия.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови. При применении декскетопрофена, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, могут возникать побочные реакции со стороны мочевыделительной системы, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Нарушения функции почек чаще возникают у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения функции печени

Декскетопрофен следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может вызывать временное незначительное повышение значений некоторых показателей функции печени, а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При выраженном повышении значений этих показателей лечение декскетопрофеном следует прекратить.

Нарушения функции печени чаще возникают у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы и нарушения мозгового кровообращения

При назначении декскетопрофена пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы соответствующий контроль и консультативная помощь. В связи с повышенным риском развития сердечной недостаточности особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку сообщалось о случаях задержки жидкости в организме и развития отеков, связанных с применением НПВП.

Клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения риска развития артериальных тромботических событий при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями терапию декскетопрофеном следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Аналогичным образом следует подходить к назначению длительного лечения декскетопрофеном пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВП могут уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Поэтому не рекомендуется назначать декскетопрофен пациентам, принимающим лекарственные средства, влияющие на гемостаз (например, варфарин и другие кумарины; гепарины) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы чаще возникают у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Кожные реакции

Сообщалось о крайне редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом), связанных с применением НПВП, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций у пациентов, вероятно, наиболее высок в начале лечения, поскольку в большинстве случаев они возникали в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков развития реакций гиперчувствительности прием декскетопрофена следует прекратить.

Маскирование симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, усугубить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении декскетопрофена для облегчения боли, связанной с инфекционным заболеванием, рекомендуется проводить мониторинг течения этого заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам:

‒ с наследственными нарушениями метаболизма порфиринов (например, при острой интермиттирующей порфирии);

‒ с обезвоживанием (см. раздел «Противопоказания»);

‒ непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена является необходимым, следует регулярно контролировать функцию печени и функцию почек, а также показатели общего анализа крови.

В крайне редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение препаратом следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое лечение в таких случаях следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют повышенный риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП по сравнению с другими пациентами. Применение декскетопрофена может вызвать приступы бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. раздел «Противопоказания»).

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

В особых случаях ветряная оспа может вызывать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день данные, позволяющие полностью исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена.

Лекарственное средство содержит краситель желтый «Западный желтый FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует применять этот препарат.

Дети

Безопасность применения декскетопрофена детям (в возрасте до 18 лет) не изучалась.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Период беременности

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Показано, что введение животным ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбрио-фетальной смертности (вследствие как прямого влияния на развитие эмбриона/плода, так и опосредованного влияния — поражение ЖКТ организма матери). Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечали повышение частоты возникновения различных пороков развития, включая аномалии сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности. Согласно результатам эпидемиологических исследований, применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода. Это патологическое состояние может развиться вскоре после начала лечения, оно обычно имеет обратимый характер и исчезает после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в случае острой необходимости. При необходимости применения декскетопрофена женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместрах беременности следует назначать минимальную возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Если в период, начиная с 20-й недели гестации, продолжительность лечения декскетопрофеном превышает несколько дней, следует рассмотреть необходимость проведения контроля околоплодных вод на предмет патологического снижения их количества. При выявлении олигогидрамниона лечение декскетопрофеном следует прекратить.

Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в III триместре беременности может вызвать

у плода:

‒ развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

‒ дисфункцию почек (см. выше);

у матери и новорожденного, а также в конце беременности:

‒ увеличение времени кровотечения вследствие подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении декскетопрофена в низких дозах;

‒ подавление сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли декскетопрофен в грудное молоко. Применение декскетопрофена противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность

Как и другие НПВП, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. У пациенток, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызвать развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно снижение способности быстро реагировать, ориентироваться в дорожной ситуации и управлять механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

В зависимости от этиологии и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с дозы, находящейся на уровне нижней границы рекомендованного диапазона доз. Суточная доза составляет 50 мг. Дозу можно увеличить до дозы, рекомендованной для общей популяции пациентов, только при условии хорошей общей переносимости лечения.

С учетом того, что у пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития побочных эффектов, включая те, которые могут угрожать жизни (см. раздел «Особенности применения»), необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89–60 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Применение декскетопрофена пациентам с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Суточная доза составляет 50 мг. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения. Применение декскетопрофена пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Способ применения

Лекарственное средство применять перорально в виде раствора.

Перед применением растворить содержимое 1 пакетика в стакане воды, перемешивая для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость абсорбции декскетопрофена (см. раздел «Фармакологические свойства»), поэтому при остром болевом синдроме рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Дети.

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена у детей (в возрасте до 18 лет) не изучались. Применение декскетопрофена в педиатрической популяции противопоказано.

Передозировка.

Симптомы передозировки декскетопрофена неизвестны. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, потеря аппетита, боль в животе) и со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентацию, головную боль).

При случайной передозировке или приеме избыточного количества декскетопрофена следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если после приема декскетопрофена взрослым или ребенком в дозе более 5 мг/кг массы тела прошло менее 1 часа, следует применить активированный уголь. Декскетопрофен трометамол может подвергаться диализу.

Побочные реакции.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования — исследования фармакологии безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии — не выявили особой опасности для человека. При изучении хронической токсичности на мышах и обезьянах была определена наивысшая доза декскетопрофена, не вызывающая нежелательных эффектов (NOAEL), которая в 2 раза превышает максимальную дозу, рекомендованную для человека. При введении обезьянам более высоких доз декскетопрофена основными побочными эффектами были кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при самой высокой дозе — эрозивные поражения ЖКТ. Эти эффекты проявились при введении животным доз, превышавших максимальную дозу, рекомендованную для человека, в 14–18 раз. Исследований канцерогенного потенциала на животных не проводили.

Ниже приведены побочные реакции, причинно-следственная связь между развитием которых и приемом декскетопрофена (в форме таблеток) считается по меньшей мере возможной и о которых сообщали в ходе клинических исследований, а также побочные реакции, о которых сообщалось в период после регистрации применения декскетопрофена в форме гранул для орального раствора. Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Поскольку Cmax декскетопрофена в плазме крови при применении в форме гранул для орального раствора выше, чем при применении таблеток, нельзя исключить повышение риска развития побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Психические расстройства: нечасто — бессонница, чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, обморок (синкопе).

Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго; очень редко — звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь; редко — крапивница, акне, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, приливы; редко — повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — пептическая язва, язвенная кровотечения или перфорация язвы (см. раздел «Особенности применения»); очень редко — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатоцеллюлярное поражение.

Метаболические нарушения и нарушения питания: редко — потеря аппетита.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка (диспноэ).

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, боль, астения, озноб, общее недомогание; редко — периферические отеки.

Результаты исследований: редко — отклонения от нормы значений показателей функции печени.

Наиболее часто наблюдаются побочные явления со стороны ЖКТ. Возможное развитие пептической язвы, перфорации ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения декскетопрофена сообщали о таких побочных явлениях, как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже сообщали о случаях развития гастрита. Сообщалось о развитии связанных с применением НПВП побочных реакций, таких как отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт; см. раздел «Особенности применения»).

Как и при применении других НПВП, возможны такие нежелательные эффекты: асептический менингит, который возникает преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани; гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2,5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Порошок по 2,5 г в саше; по 10 саше в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевского шоссе, 40-А.