Денебол гель

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЕНЕБОЛ ГЕЛЬ (DENEBOL GEL)

Состав:

действующие вещества: рофекоксиб, масло льняное, метилсалицилат, ментол, феноксиэтанол;

100 г геля содержат рофекоксиба 1 г, масла льняного 3 г, метилсалицилата 10 г, ментола 5 г, феноксиэтанола 1 г;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолуол (Е 321), полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, масло рицинолевое полиэтиленгликоль, гидрогенизированное, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: белая мягкая однородная масса с характерным запахом, находящаяся в мягкой тубе.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код АТХ М01А Н.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гель Денебол содержит рофекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство — высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием при местном применении. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет подавления синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

В терапевтических концентрациях лекарственное средство не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом, оно не влияет на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и, как следствие, не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Льняное масло является деэмульгирующим препаратом и компонентом для смягчения, входящим в состав лекарственных средств для местного применения. Льняное масло состоит из α-линоленовой кислоты, которая является важной жирной кислотой для функционирования организма человека.

Ментол вызывает ощущение холода и оказывает лечебный эффект в области нанесения, проявляя терапевтическое действие благодаря стимуляции холодовых рецепторов, стабилизируя поток ионов кальция в нейронных мембранах.

Метилсалицилат как раздражающее средство следует применять местно для лечения мышечной боли, боли в суставах и при повреждении мягких тканей. Он также оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие за счет способности стабилизировать фермент циклооксигеназу, а также в результате превращения в активную форму — салициловую кислоту.

Фармакокинетика.

Всасывание препарата, нанесенного на кожу, в общий кровоток происходит очень медленно. Даже нанесение большой количества рофекоксиба на кожу не приводит к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови.

Ментол после всасывания подвергается биотрансформации в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов. Метилсалицилат быстро проникает в глубокие слои кожи, всасывается, гидролизуется, превращается в анион салициловой кислоты и выводится с мочой. Клиренс салицилатов в значительной мере зависит от рН мочи. Феноксиэтанол абсорбируется в незначительных количествах и выделяется почками в виде феноксиуксусной кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение воспалительной реакции и уменьшение болевого синдрома у взрослых при остром и хроническом остеоартрите, ревматоидном артрите, периартрите, бурсите, тендините, при травмах опорно-двигательного аппарата, остеохондрозе, остеоартрозе, невралгии, люмбаго; посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов, например, вследствие растяжений, перенапряжения и ушибов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, полипов носа или других аллергических реакций, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Заболевания кожи; повреждения эпидермиса, открытые раны кожи в месте нанесения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При местном применении рекомендованной дозы системное всасывание компонентов ниже, чем риск нежелательного клинического взаимодействия с препаратами, содержащими рофекоксиб.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к токсическому действию салицилатов.

Метилсалицилат, всасывающийся с поверхности кожи, может усиливать действие пероральных антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола), а поскольку данный препарат содержит салицилат, существует риск возникновения кровотечения. У пациентов, одновременно применяющих варфарин и обезболивающий крем местного действия, содержащий метилсалицилат, наблюдалось значительное увеличение МНО.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении местных или системных нестероидных противовоспалительных препаратов, а также пероральных противодиабетических средств производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов, метотрексата, дигоксина, вальпроата, барбитуратов и лития из-за увеличения концентрации этих действующих веществ в плазме крови.

Запрещается одновременное применение с другими препаратами местного действия на одном участке кожи.

Особенности применения.

Только для наружного применения.

Гель Денебол следует наносить только на неповреждённую кожу. Необходимо избегать контакта с глазами, слизистыми оболочками и повреждённой кожей. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки промыть большим количеством воды.

Применение салицилатов было связано с развитием синдрома Рея.

Не применять под сдавливающие или согревающие повязки, а также вместе с электрическими грелками.

При раздражении кожи или появлении сыпи следует прекратить применение препарата.

Не следует применять в комбинации с антикоагулянтами (варфарин, аценокумарол) из-за повышенного риска возникновения кровотечений.

При сильном раздражении кожи втирание следует прекратить. При длительном применении на большие участки кожи не исключено системное действие препарата.

Всасывание препарата может значительно увеличиваться при нагревании или физической активности (например, при занятиях спортом).

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение.

Полиэтилированное гидрогенизированное касторовое масло, входящее в состав препарата, может вызывать кожные реакции.

Применение в период беременности или лактации.

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен, поэтому в период беременности или лактации применение этого препарата не рекомендуется. Препарат противопоказан в третьем триместре беременности из-за возможного угнетения родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб с грудным молоком, поэтому врач должен принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата, учитывая необходимость его применения для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для наружного применения.

Препарат применяют взрослым. Наносить на кожу 3–4 раза в день и слегка втирать. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненного участка. После нанесения препарата необходимо вымыть руки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний и достигнутого эффекта.

Дети.

Недостаточно данных по применению препарата у детей.

Передозировка.

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Чрезмерное применение может привести к токсичности салицилатов.

При проглатывании необходимо обратиться к врачу.

Метилсалицилат

Проглатывание метилсалицилата может привести к тяжелому острому отравлению. Симптомы могут развиваться в течение 2 часов и аналогичны симптомам при отравлении салицилатами, хотя, как правило, метилсалицилат более токсичен.

Симптомы лёгкой или умеренной степени передозировки могут включать: лихорадку, учащённое дыхание (тахипноэ), звон в ушах, дыхательный алкалоз, метаболический ацидоз, депрессию, незначительную дегидратацию, тошноту и рвоту. При тяжёлом отравлении могут возникать энцефалопатия, кома, артериальная гипотензия, отёк лёгких, судороги, ацидемия, нарушения свёртывания крови, отёк мозга и нарушения сердечного ритма.

Ментол

Проглатывание большого количества препаратов, содержащих ментол, может вызвать такие симптомы, как: тошнота, боль в животе, рвота и симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение, неустойчивость походки, приливы крови, сонливость, замедленное дыхание (брадипноэ) и кома.

Неправильное, чрезмерное местное применение, одновременное использование с тугими повязками или другими лекарственными средствами, содержащими салицилаты, может вызвать токсичность, которая также может быть летальной.

При передозировке следует применять общие поддерживающие мероприятия и проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, ощущение зуда, контактный дерматит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Общие расстройства и реакции в месте применения препарата: реакции в месте нанесения препарата (включая локальное ощущение холода, затем тепла, раздражение кожи, ощущение жжения, покалывания в месте нанесения, волдыри, покраснение, боль, зуд и сыпь).

Со стороны желудочно-кишечного тракта – при проглатывании, вследствие действия ментола: тошнота, боль в животе, рвота.

Со стороны нервной системы – при проглатывании в больших количествах, вследствие действия ментола: головокружение, шаткая походка, гиперемия лица, сонливость, замедление дыхания и кома.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Упаковка.

По 30 г геля в тубе, по 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Мепро Фармасьютикалс Приват Лимитед /
Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Местонахождение.

Unit II, Q-Роад, Фазе IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363 035, Индия /
Unit II, Q-Road, Phase IV GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.

Заявитель.

Мили Хелскер Лимитед /
Mili Healthcare Limited.

Местонахождение.

Фаирфакс Хаус 15, Фулвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания /
Fairfax House 15, Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.