Denebol Gel
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Denebol Gel (DENEBOL GEL)
Skład:
Substancje czynne: rofekoksib, olej lniany, metyl salicylowy, mentol, fenoksyetanol;
100 g żelu zawiera rofekoksibu 1 g, oleju lnianego 3 g, metylu salicylanu 10 g, mentolu 5 g, fenoksyetanolu 1 g;
Substancje pomocnicze: propylenoglikol, karbomer 934, butylohydroksytoluen (E 321), polietylenoglikol 400, alkohol izopropylowy, dinatrium edetat, trietanolamina, polioksylinowane i zahydrogenowane olej rycynowy, woda oczyszczona.
Postać leku. Żel.
Główne właściwości fizykochemiczne: biała, miękka, jednolita masa o charakterystycznym zapachu, znajduje się w miękkiej tubce.
Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Koksypy. Kod ATC M01A H.
Właściwości farmakodynamiczne.
Farmakodynamika.
Denebol Gel zawiera rofekoksib — niesteroidowy lek przeciww zapalny — wysoce selektywny inhibitor cyklooksygenazy-2. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne przy miejscowym stosowaniu. COX-2 aktywuje się w odpowiedzi na proces zapalny. Powoduje to syntezę i gromadzenie się mediatorów zapalenia, w szczególności prostaglandyny E2, co prowadzi do stanu zapalnego, obrzęku i bólu. Działanie przeciwzapalne rofekoksibu wynika z hamowania syntezy prostaglandyn poprzez inhibicję COX-2.
W stężeniach terapeutycznych lek nie hamuje cyklooksygenazy-1 (COX-1). W związku z tym nie wpływa na prostaglandyny syntetyzowane za pośrednictwem aktywacji COX-1 i w konsekwencji nie zakłóca normalnych procesów fizjologicznych związanych z COX-1 w tkankach, szczególnie w żołądku, przewodzie pokarmowym i płytkach krwi.
Olej lniany jest środkiem demulgującym oraz składnikiem łagodzącym, który wchodzi w skład leków stosowanych miejscowo. Olej lniany składa się z kwasu α-linolenowego, który jest ważnym nienasyconym kwasem tłuszczowym niezbędnym do prawidłowego funkcjonowania organizmu człowieka.
Mentol wywołuje uczucie zimna i wywiera działanie lecznicze w miejscu aplikacji, wykazując efekt terapeutyczny poprzez stymulację receptorów zimna, stabilizując przepływ jonów wapnia przez błony neuronów.
Metylosalicylan jako środek drażniący (rubefakcja) należy stosować miejscowo w leczeniu bólu mięśni, bólu stawów oraz przy uszkodzeniach miękkich tkanek. Wykazuje również działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne dzięki zdolności stabilizowania enzymu cyklooksygenazy oraz w wyniku przekształcenia do formy aktywnej — kwasu salicylowego.
Farmakokinetyka.
Wchłanianie leku naniesionego na skórę do krwiogu ogólnego odbywa się bardzo powoli. Nawet zastosowanie dużej ilości rofekoksibu na skórze nie prowadzi do wzrostu stężenia substancji czynnej w osoczu krwi.
Mentol po wchłonięciu ulega biotransformacji w wątrobie i jest wydalany z moczem w postaci glukuronidów. Metylosalicylan szybko przenika do głębszych warstw skóry, jest wchłaniany, ulega hydrolizie, przekształca się w anion kwasu salicylowego i jest wydalany z moczem. Klirens salicylanów w znacznym stopniu zależy od pH moczu. Fenoksyetanol jest wchłaniany w niewielkich ilościach i wydzielany przez nerki w postaci kwasu fenoksyoctowego.
Właściwości kliniczne.
Wskazania.
Leczenie miejscowe reakcji zapalnej oraz łagodzenie zespołu bólowego u dorosłych w ostrym i przewlekłym zapaleniu stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów, zapaleniu przyuszni, bursicie, tendinitis, urazach narządu ruchu, osteochondrozie, osteoarthrozie, neuralgii, lumbago; pourazowe zapalenia ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów, np. w wyniku rozciągania, przeciążenia i urazów.
Przeciwwskazania.
Podwyższona wrażliwość na składniki leku.
Wywiad wskazujący na napady astmy oskrzelowej, nacieku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrych objawów alergicznego nieżytu nosa, polipów nosa lub innych reakcji alergicznych wywołanych przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Choroby skóry; uszkodzenia nabłonka, rany otwarte skóry w miejscu aplikacji leku.
Współdziałanie z innymi lekami i inne typy interakcji.
Przy miejscowym stosowaniu zalecanej dawki systematyczne wchłanianie składników jest mniejsze niż ryzyko niepożądanej klinicznej interakcji z lekami zawierającymi rofekoksib.
Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do działania toksycznego salicylanów.
Metysalicylan wchłaniany z powierzchni skóry może nasilać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych (warfaryny, acenokumarolu), a ponieważ ten lek zawiera salicylan, istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia. U pacjentów stosujących jednocześnie warfarynę i przeciwbólowy krem miejscowego działania zawierający metylsalicylan obserwowano istotne wydłużenie INR.
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu miejscowych lub ogólnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a także doustnych leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfoniliomocznika, sulfonamidów, metotreksatu, dигоксину, kwasu walproinowego, barbituranów i litu ze względu na zwiększenie stężenia tych substancji czynnych w osoczu krwi.
Zabronione jest jednoczesne stosowanie z innymi lekami miejscowego działania na tym samym obszarze skóry.
Szczególne wskazania dotyczące stosowania.
Tylko do użytku zewnętrznego.
Denebol Gel należy stosować wyłącznie na nieuszkodzoną skórę. Należy unikać kontaktu z oczami, błonami śluzowymi oraz uszkodzoną skórą. W przypadku przypadkowego dostania się leku na błony śluzowe należy dokładnie przemyć dużą ilością wody.
Stosowanie salicylanów wiązano z rozwojem zespołu Reye’a.
Nie stosować pod opaski uciskowe ani grzewcze, a także razem z elektrycznymi poduszkami grzewczymi.
W przypadku podrażnienia skóry lub pojawienia się wysypek należy przerwać stosowanie leku.
Nie należy stosować w połączeniu z lekami przeciwkrzepliwymi (warfaryna, acenokumarol) ze względu na zwiększony ryzyko krwawienia.
W przypadku silnego podrażnienia skóry należy przerwać wcieranie. Przy długotrwałym stosowaniu na duże powierzchnie skóry nie można wykluczyć działania systemowego leku.
Wchłanianie leku może znacznie wzrosnąć podczas podgrzewania lub aktywności fizycznej (np. podczas ćwiczeń fizycznych).
Lek zawiera propylenoglikol, który może powodować podrażnienie.
Polioetenolizowana i zahydrogenowana oleina ricinus, która wchodzi w skład leku, może powodować reakcje skórne.
Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Doświadczenie kliniczne stosowania u kobiet w ciąży jest ograniczone, dlatego w czasie ciąży lub karmienia piersią nie zaleca się stosowania tego leku. Lek jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży ze względu na możliwość osłabienia aktywności porodowej i/lub przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego.
Nie wiadomo, czy rofikoksyb wydostaje się do mleka matki, dlatego lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę konieczność jego stosowania u matki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.
Sposób stosowania i dawki.
Tylko do użytku zewnętrznego.
Lek stosuje się dorosłym. Nakłada się na skórę 3–4 razy dziennie i delikatnie wciera. Niezbędna ilość leku zależy od wielkości obszaru bólowego. Po nałożeniu leku należy umyć ręce. Czas trwania leczenia ustala lekarz, zgodnie z wskazaniami i osiągniętym efektem.
Dzieci.
Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku u dzieci.
Przedawkowanie.
Może dojść do nasilenia działań niepożądanych.
Nadmierna dawka może prowadzić do toksyczności salicylanów.
W przypadku połknięcia należy skontaktować się z lekarzem.
Metylosalicylan
Połknięcie metylosalicylanu może prowadzić do ciężkiego, nagłego zatrucia. Objawy mogą się rozwijać w ciągu 2 godzin i są podobne do objawów zatrucia salicylanami, choć zazwyczaj metylosalicylan jest bardziej toksyczny.
Objawami przedawkowania lekkiego lub średniego stopnia mogą być: gorączka, częste oddychanie (tachypnea), szum w uszach, oddechowy alkaloz, kwasica metaboliczna, depresja, nieznaczne odwodnienie, nudności i wymioty. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić encefalopatia, śpiączka, hipotensja tętnicza, obrzęk płuc, skurcze, acydemia, zaburzenia krzepnięcia krwi, obrzęk mózgu oraz zaburzenia rytmu serca.
Mentol
Połknięcie dużej ilości leków zawierających mentol może powodować objawy takie jak: nudności, ból brzucha, wymioty oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, chwiejna chód, napływy krwi, senność, zwolnione oddychanie (bradypnea) i śpiączka.
Nieprawidłowe, nadmierne stosowanie miejscowe, jednoczesne stosowanie z opaskami uciskowymi lub innymi lekami zawierającymi salicylany może prowadzić do toksyczności, która może również mieć śmiertelny skutek.
W przypadku przedawkowania należy podjąć ogólne środki wspomagające oraz leczenie objawowe.
Niepożądane działania.
Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy.
Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, uczucie swędzenia, zapalenie skóry kontaktowe.
Ze strony narządów układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.
Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu stosowania leku: reakcje w miejscu naniesienia leku (w tym uczucie zimna, a następnie ciepła, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia, mrowienie w miejscu naniesienia, pęcherze, zaczerwienienie, ból, swędzenie i wysypka).
Ze strony przewodu pokarmowego – przy połknięciu, w wyniku działania mentolu: nudności, ból brzucha, wymioty.
Ze strony układu nerwowego – przy połknięciu w dużych ilościach, w wyniku działania mentolu: zawroty głowy, chwiejny chód, zaczerwienienie twarzy, senność, spowolnienie oddychania i śpiączka.
Okres ważności.
2 lata.
Warunki przechowywania.
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać!
Opakowanie.
Po 30 g żelu w tubce, 1 tubka razem z ulotką dołączoną do leku w opakowaniu tekturowym.
Kategoria dystrybucji.
Leki bez recepty.
Producent.
Mepro Pharmaceuticals Private Limited.
Miejsce produkcji.
Unit II, Q-Road, Phase IV GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.
Wnioskodawca.
Mili Healthcare Limited.
Miejsce produkcji.
Fairfax House 15, Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Wielka Brytania.