Дексил

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКСИЛ (DEXIL)

Состав:

действующее вещество: декскетопрофен;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,909 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — это трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты, обладающая анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС основан на снижении синтеза простагландинов за счёт ингибирования циклооксигеназы. В частности, подавляется превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие препарата.

Фармакодинамические эффекты

В экспериментах на животных и у человека была выявлена способность декскетопрофена подавлять активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования с различными моделями боли продемонстрировали анальгетическую эффективность декскетопрофена.

Обезболивающее действие декскетопрофена после внутримышечного и внутривенного введения при умеренной и сильной боли изучалось в различных моделях хирургической боли (ортопедические и гинекологические/абдоминальные хирургические вмешательства), а также при мышечно-скелетной боли (модель острой боли в пояснице) и почечной колике.

В исследованиях установлено, что анальгезирующий эффект был быстрым и достигал пика в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов. Известно, что применение декскетопрофена позволяет значительно снизить дозу опиоидов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли в клинических исследованиях. У пациентов, которым для купирования послеоперационной боли назначали введение морфина с помощью устройства для обезболивания, контролируемого пациентом, и декскетопрофен, потребность в морфине была значительно ниже (на 30–45 %), чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC («концентрация — время») пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полужизни составляет приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения — 1–2,7 часа. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.

Метаболизм и выведение

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что указывает на отсутствие трансформации препарата у человека в оптический изомер R-(–). Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Пациенты пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз влияние препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) было значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий по максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался после однократных и повторных доз (до 48 %), а видимый общий клиренс снижался.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли умеренной и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение лекарственного средства нежелательно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боль в спине).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам лекарственного средства.
• Противопоказано применять пациентам, у которых вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие назальных полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека.
• Фотоаллергические или фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами.
• Активная фаза язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение или язвенная болезнь, кровотечение или перфорация в анамнезе.
• Хроническая диспепсия.
• Другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Нарушение функции почек умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью).
• Геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови.
• Тяжелая дегидратация (вследствие рвоты, диареи или недостаточного поступления жидкости).
• III триместр беременности и период грудного вскармливания.
• Противопоказано нейроаксиальное (интратекальное или эпидуральное) введение из-за содержания этанола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение следующих средств с НПВС не рекомендуется:

• другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимного усиления действия;
• антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях;
• гепарины: повышается риск кровотечения (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях;
• кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения;
• литий (сообщалось о нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому при начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови;
• метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). Вследствие снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на кроветворную систему;
• производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение следующих средств с НПВС требует осторожности:

• диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при дегидратации или у пожилых лиц) применение средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретиком следует убедиться в отсутствии дегидратации у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;
• метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): вследствие снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на кроветворную систему в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
• пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;
• зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 недель после начала применения НПВС следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
• препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств за счет вытеснения препаратов сульфонилмочевины из комплексов с белками плазмы крови.

Следует учитывать возможные взаимодействия при применении следующих средств:

• бета-блокаторы: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
• циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
• тромболитические средства: повышается риск кровотечения;
• антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
• пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой в почках и требует коррекции дозы декскетопрофена;
• сердечные гликозиды: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;
• мифепристон: существует теоретическая вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Согласно некоторым данным, одновременное применение НПВС в день приема простагландинов не снижает эффективность мифепристона и простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности;
• хинолоновые антибиотики: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог;
• тенофовир: одновременное применение с НПВС может привести к повышению уровня азота мочевины и креатинина в плазме крови; следует контролировать функцию почек для выявления потенциального синергического влияния на почечную функцию;
• деферасирокс: при одновременном применении с НПВС возможно усиление риска желудочно-кишечной токсичности. Необходим тщательный клинический мониторинг при применении такой комбинации;
• пеметрексед: при одновременном применении с НПВС возможно снижение выведения пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах требуется особая осторожность. Следует избегать одновременного применения пеметрекседа с НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин).

Особенности применения.

Применять с осторожностью у пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства Дексил в комбинации с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Побочные реакции можно сократить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на пищеварительную систему

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорация, в некоторых случаях со смертельным исходом, наблюдались при применении всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьёзной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение лекарственного средства следует прекратить.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или её перфорации повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

Таким пациентам и пациентам, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, повышающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, может потребоваться комбинированная терапия с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо сообщить врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам, которые одновременно применяют средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, а именно: пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

Влияние на почки

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек. У таких пациентов применение НПВП может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отёкам. Осторожности также требуют пациенты, получающие терапию диуретиками, или те, у которых может развиться гиповолемия, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности.

Во время лечения следует обеспечить достаточное потребление жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание и возможную связанную с ним усиленную почечную токсичность.

Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста нарушения функции почек наблюдаются чаще.

Влияние на печень

Следует соблюдать осторожность при применении пациентам с нарушением функции печени. Как и другие НПВП, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста нарушения функции печени наблюдаются чаще.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и цереброваскулярное кровообращение

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью лёгкой или умеренной степени в анамнезе следует находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появления периферических отёков, о которых сообщали во время лечения НПВП.

Особой осторожности требует лечение пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может несколько увеличивать риск возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска при применении декскетопрофена недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтверждённой ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же самое необходимо делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например: артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счёт подавления синтеза простагландинов. Из контролируемых клинических исследований известно, что одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период не влияет на показатели коагуляции. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз (например, варфарин, другие кумарины или гепарины), необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов пожилого возраста нарушения сердечно-сосудистой функции наблюдаются чаще.

Влияние на кожу

Были сообщения о очень редких случаях развития серьёзных кожных реакций (некоторые со смертельным исходом) на фоне применения НПВП, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности лекарственное средство Дексил следует отменить.

Другие предупреждения

Особой осторожности требуют пациенты:

• с наследственным нарушением метаболизма порфиринов (например, с острой перемежающейся порфирией);
• с дегидратацией;
• непосредственно после больших хирургических вмешательств.

Если врач считает, что длительная терапия декскетопрофеном необходима, следует регулярно контролировать функцию печени и почек, а также показатели общего анализа крови.

В очень редких случаях наблюдали тяжёлые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжёлых реакций гиперчувствительности после применения декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любые необходимые с медицинской точки зрения процедуры должны быть назначены и проводиться под наблюдением врача.

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют более высокий риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, чем другие пациенты.

Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьёзных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодня нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Таким образом, рекомендуется избегать применения декскетопрофена при ветряной оспе.

Декскетопрофен следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях при применении НПВП происходила активизация инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула лекарственного средства Дексил содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства во время беременности и грудного вскармливания, пациентам из группы высокого риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства Дексил противопоказано в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незрощения передней брюшной стенки на ранних сроках беременности при применении препаратов, подавляющих синтез простагландинов. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению до- и постимплантационных потерь и эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота различных пороков развития, включая сердечно-сосудистую систему. Однако исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности декскетопрофена. Начиная с 20-й недели беременности, применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие нарушения функции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после его прекращения. Кроме того, сообщали о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, что в большинстве случаев было обратимым после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности, следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение максимально короткого срока лечения. После применения декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует рассмотреть возможность антенатального мониторинга в отношении олигогидрамниона и сужения артериального протока. В случае выявления олигогидрамниона или сужения артериального протока применение декскетопрофена следует прекратить.

Во III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают такие риски для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодья;

риски в конце беременности для матери и ребёнка:

• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;
• задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Грудное вскармливание

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Декскетопрофен противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.

Фертильность

Как и другие НПВП, декскетопрофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения лекарственного средства Дексил возможно возникновение головокружения, сонливости и нарушения зрения. В этих случаях может ухудшиться способность реагировать, активно участвовать в дорожном движении и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения, поэтому его следует вводить только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов необходимо переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счёт применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для контроля симптомов. При послеоперационных болях умеренной или сильной степени препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата, а именно — максимальная суточная доза составляет 50 мг при лёгком нарушении функции почек.

Поражения печени. У пациентов с патологией печени лёгкой или умеренной степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжёлых заболеваниях печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью) препарат противопоказан.

Поражения почек. У пациентов с нарушением функции почек лёгкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек умеренной или тяжёлой степени (клиренс креатинина < 59 мл/мин) препарат противопоказан.

Дети. Применение декскетопрофена детям не изучалось. Лекарственное средство не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Способ применения

Лекарственное средство Дексил можно вводить внутримышечно или внутривенно:

• медленная внутримышечная инъекция;
• медленная внутривенная инъекция;
• внутривенная инфузия после разведения;
• внутривенный болюс.

Внутримышечное введение. Содержимое ампулы (2 мл) лекарственного средства Дексил, раствора для инъекций, следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл разводят в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или лактатном растворе Рингера. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, избегая воздействия прямого дневного света. Готовый раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить медленно в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия прямого дневного света на готовый раствор.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Обращение с лекарственным средством. При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после набора из ампулы из окрашенного стекла. Для внутривенной инфузии раствор следует готовить с соблюдением правил асептики и защищать от воздействия прямого дневного света.

Лекарственное средство Дексил предназначено для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твёрдые частицы, применять нельзя.

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Дети.

Лекарственное средство Дексил не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке или избыточном введении следует немедленно начать симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции.

Побочные явления, о которых сообщали как о, по меньшей мере, возможно связанных с применением декскетопрофена трометамола в клинических исследованиях, а также побочные реакции, о которых сообщали в пострегистрационный период применения декскетопрофена, раствора для инъекций/инфузий, приведены ниже в таблице по системам органов и частоте возникновения.

Поражения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарственного средства могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдался гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и при применении других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который, как правило, возникает у больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, сопровождалось некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфарктом миокарда и инсультом.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от воздействия света) при температуре не выше 25 °С. После разведения раствор хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Декскетопрофен нельзя смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку это может привести к образованию осадка.

Разведенные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Способ применения и дозы. Внутривенная инфузия», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, что указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке; по 1 контурной ячеечной упаковке в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ (П) ЛТД / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Виллианур Комм'юн, Пудучерри, 605110, Индия / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявитель.

ДЖИВДХАРА ФАРМА ПРАЙВИТ ЛИМИТЕД, Индия / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED, India.

Местонахождение заявителя.

504, Блок-Б, Шив Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхопал, Мадхья Прадеш, 462026, Индия / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.