ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЕКСКЕТОПРОФЕН-СОФАРМА (DEXKETOPROFEN-SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 мл раствора содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 25 мг;

1 ампула раствора (2 мл) содержит декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрия хлорид; натрия гидроксид, раствор; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций/инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — трометаминовая соль S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты — анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназного пути.

В частности, происходит подавление превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2). Кроме того, подавление синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие лекарственного средства.

Фармакодинамические эффекты

Было показано, что декскетопрофен является ингибитором активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у экспериментальных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования, проведенные на нескольких моделях боли, продемонстрировали эффективное анальгезирующее действие декскетопрофена.

Анальгезирующую эффективность декскетопрофена при внутримышечном и внутривенном введении для лечения умеренной и сильной боли изучали на нескольких моделях хирургической боли (ортопедическая и гинекологическая/абдоминальная хирургия), а также при скелетно-мышечной боли (модель острой боли в пояснице) и при почечных коликах.

В проведённых исследованиях начало обезболивающего эффекта было быстрым, и в течение первых 45 минут достигался пик анальгезирующего действия. Длительность обезболивающего эффекта после приёма 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.

Клинические исследования лечения послеоперационной боли показали, что раствор декскетопрофена для инъекций/инфузий в комбинации с опиоидами значительно снижает потребление опиоидов. В исследованиях послеоперационной боли, где пациенты получали морфин с помощью контролируемого пациентом анальгезирующего устройства, пациенты, получавшие декскетопрофен, нуждались в значительно меньшем количестве морфина (на 30–45 % меньше), чем пациенты в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола у человека максимальная концентрация достигается через 20 минут (диапазон от 10 до 45 минут). Было показано, что для однократных доз от 25 до 50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе как после внутримышечного, так и после внутривенного введения.

Распределение

Как и у других лекарственных средств с высоким уровнем связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения имеет среднее значение ниже 0,25 л/кг. Период полураспределения составлял приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения — 1–2,7 часа.

В фармакокинетических исследованиях многократного дозирования Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличались от показателей, полученных после однократной дозы, что указывает на отсутствие накопления препарата.

Метаболизм

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только энантиомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в энантиомер R-(–) у людей.

Элиминация

Основным путём выведения декскетопрофена является конъюгация с глюкуронидом с последующим выведением почками.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет)

У здоровых людей пожилого возраста (от 65 лет) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев, после однократной и повторной пероральной дозы (до 55 %), тогда как статистически значимых различий в пиковых концентрациях и времени достижения максимальной концентрации не наблюдалось. Средний период полувыведения удлинялся после однократных и повторных доз (до 48 %), а очевидный общий клиренс снижался.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нежелательно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или вспомогательным веществам препарата;
пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия (например, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС) провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;
активная фаза язвенной болезни/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;
хроническая диспепсия;
кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
тяжелая сердечная недостаточность;
нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Child-Pugh);
геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
III триместр беременности и период лактации.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения из-за содержания этанола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение следующих средств с НПВС не рекомендуется:

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВС повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений за счет синергического эффекта.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы, подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если невозможно избежать комбинации, необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Гепарины: повышенный риск кровотечения (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если невозможно избежать комбинации, необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных показателей.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Литий (сообщалось о нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, который может достигать токсических значений (снижение почечной экскреции лития). Поэтому при начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.

Метотрексат, применяемый в высоких дозах 15 мг/неделю или более: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными средствами в целом.

Гидантоины и сульфаниламиды: токсические эффекты этих веществ могут усиливаться.

Одновременное применение следующих средств с НПВС требует осторожности:

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пожилых людей с нарушением функции почек) одновременное применение препаратов, подавляющих циклооксигеназу, и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, которое обычно является обратимым. При комбинированном назначении декскетопрофена и диуретика важно обеспечить достаточную гидратацию пациента и контролировать функцию почек в начале лечения.

Метотрексат, применяемый в низких дозах, менее 15 мг/неделю: повышенная гематологическая токсичность метотрексата из-за снижения его почечного клиренса противовоспалительными агентами в целом. Еженедельный мониторинг анализа крови в течение первых недель применения комбинации. Усиленный контроль при наличии даже легкого нарушения функции почек, а также у пожилых людей.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Усилить клинический мониторинг и чаще проверять время кровотечения.

Зидовудин: риск усиления токсичности эритроцитарного ряда из-за действия на ретикулоциты с развитием тяжелой анемии, возникающей через неделю после начала приема НПВС. Проверить общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну-две недели после начала лечения НПВС.

Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины за счет вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

Следует учитывать возможные взаимодействия при применении следующих средств:

Бета-блокаторы: лечение НПВС может уменьшить их антигипертензивный эффект за счет подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может усиливаться НПВС за счет влияния на почечные простагландины. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Тромболитики: повышенный риск кровотечения.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: концентрация декскетопрофена в плазме крови может повышаться; данное взаимодействие может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте секреции почечных канальцев и глюкуроноконъюгации и требует коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВС могут повышать концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС в день приема простагландина не оказывает негативного влияния на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клинической эффективности медикаментозного прерывания беременности.

Хинолоновые антибиотики: данные исследований на животных показывают, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут увеличить риск развития судорог.

Тенофовир: одновременное применение с НПВС может повысить уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Следует контролировать функцию почек, чтобы отслеживать потенциальное синергическое влияние на функцию почек.

Деферазирокс: одновременное применение с НПВС может увеличить риск желудочно-кишечной токсичности. При комбинированном применении деферазирокса с этими веществами необходим тщательный клинический мониторинг.

Пеметрексед: одновременное применение с НПВС может уменьшить выведение пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз НПВС. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа с НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения декскетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность для желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут быть летальными, наблюдались при применении всех НПВП в любое время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьезных заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих Декскетопрофен-Софарма, лечение следует прекратить.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Пожилые пациенты: у людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы.

Пациенты с побочными реакциями со стороны пищеварительного тракта в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в первую очередь о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.

Как и в случае с другими НПВП, перед началом лечения декскетопрофеном необходимо выяснить наличие в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни — следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии, чтобы обеспечить их полноценное лечение. Пациенты с симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта или заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны находиться под наблюдением для выявления расстройств пищеварения, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

Следует рассмотреть комбинированную терапию с применением защитных препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) для этих пациентов, а также для пациентов, которым требуется одновременный приём низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить желудочно-кишечный риск.

Следует соблюдать осторожность, если пациенты получают сопутствующие препараты, которые повышают риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность для почек

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отекам. Также следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками, или у тех, у кого может развиться гиповолемия, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание и связанное с этим усиление почечной токсичности.

Как и все НПВП, декскетопрофен может повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может быть связано с негативным влиянием на почечную систему и может привести к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения функции почек.

Безопасность для печени

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Как и другие НПВП, декскетопрофен может вызвать временное незначительное повышение некоторых показателей функции печени, а также значительно повысить АЛТ и АСТ. В случае существенного повышения таких показателей терапию необходимо прекратить.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения функции печени.

Сердечно-сосудистая и цереброваскулярная безопасность

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени в анамнезе необходим соответствующий мониторинг и консультации. С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе, особенно с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отёках в связи с терапией НПВП.

Сообщалось о случаях синдрома Коуниса у пациентов, получавших лечение декскетопрофеном. Синдром Коуниса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической или гиперчувствительной реакцией, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Данные клинических испытаний и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может незначительно повышать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении декскетопрофена.

Следовательно, пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует лечить декскетопрофеном только после тщательной оценки всех рисков. Подобную оценку также следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все НПВП могут подавлять агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения путём подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период оценивалось в контролируемых клинических исследованиях и не выявило влияния на параметры свёртывания крови. Несмотря на это, пациенты, получающие терапию, препятствующую гемостазу, например варфарин или другие кумарины или гепарины, должны находиться под тщательным наблюдением, если они применяют декскетопрофен.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения сердечно-сосудистой функции.

Кожные реакции

Очень редко сообщалось о серьёзных кожных реакциях (некоторые из них летальные), включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВП. Наибольший риск возникновения этих реакций у пациентов в начале курса терапии, причём в большинстве случаев реакция возникает в течение первого месяца лечения. Применение раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Маскирование симптомов основных инфекций

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, что может помешать диагностике и своевременному лечению и, тем самым, ухудшить последствия инфекции. Такие случаи наблюдались при бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда декскетопрофен вводят для облегчения боли в связи с инфекционным процессом, рекомендуется мониторинг инфекционного процесса. В отдельных случаях описывались обострения инфекций мягких тканей во временной связи с применением НПВП. Поэтому в амбулаторных условиях пациенту рекомендуется немедленно обратиться за консультацией к врачу, если признаки бактериальной инфекции появляются или усиливаются во время терапии.

Другая информация

Особое внимание необходимо пациентам:

с наследственными нарушениями метаболизма порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия);
с обезвоживанием;
непосредственно после хирургических вмешательств.

Если врач считает необходимым длительное лечение декскетопрофеном, следует регулярно проверять функцию печени и почек, а также анализ крови.

В очень редких случаях наблюдались тяжёлые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). Лечение следует прекратить при первых признаках тяжёлых реакций гиперчувствительности после приёма декскетопрофена. Медицинские процедуры должны быть начаты специалистами здравоохранения в зависимости от симптомов.

Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют повышенный риск аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП по сравнению с остальным населением. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. раздел «Противопоказания»).

В исключительных случаях ветряная оспа может быть причиной серьёзных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить влияние НПВП на обострение этих инфекций. Таким образом, при ветряной оспе желательно избегать применения декскетопрофена.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани.

Лекарственное средство содержит 12,35 об.% этанола (спирта), то есть до 200 мг на дозу (на 2 мл раствора для инъекций/инфузий), что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина в дозе. Вредно для больных алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении у беременных женщин и женщин, кормящих грудью, детях, пациентах с заболеваниями печени и больных эпилепсией.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу (2 мл раствора для инъекций/инфузий) натрия, то есть практически свободно от натрия.

Педиатрическая популяция

Безопасность применения для детей и подростков не установлена.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Декскетопрофен-Софарма противопоказан в третьем триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований вызывают обеспокоенность из-за повышенного риска выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. Было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов животным приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в течение органогенетического периода, наблюдали повышенное количество случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

Начиная с 20-й недели беременности, применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. В первом и втором триместрах беременности декскетопрофен не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. Если декскетопрофен назначают женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения — максимально короткой. Может быть целесообразным допологовый мониторинг по поводу олигогидрамниона после действия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. При выявлении олигогидрамниона приём декскетопрофена следует прекратить.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод:

сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

на мать в конце беременности и новорождённого:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли декскетопрофен в грудное молоко. Декскетопрофен противопоказан женщинам в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность. Как и другие НПВП, декскетопрофен может ухудшить женскую фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Если у женщины возникают трудности с зачатием или она проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене декскетопрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, может вызвать такие нежелательные эффекты, как головокружение, нарушения зрения или сонливость. В этих случаях может быть нарушена способность реагировать и принимать активное участие в дорожном движении и управлять машинами.

Способ применения и дозы.

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8–12 часов. При необходимости введение можно повторить с интервалом 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, предназначен для кратковременного применения: лечение должно ограничиваться острым симптоматическим периодом (не более двух дней). Пациентов следует перевести на прием пероральных анальгетиков, когда это возможно.

При умеренной или сильной послеоперационной боли Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками, если есть показания, в тех же рекомендованных дозах для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени (см. раздел «Особенности применения»). Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг (см. раздел «Особенности применения»). Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, не следует применять пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Как правило, коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста рекомендуется более низкая доза при легком нарушении функции почек: максимальная суточная доза 50 мг.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, поэтому препарат не следует применять детям и подросткам.

Способ применения

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно:

Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма следует вводить медленно глубоко в мышцу.
Внутривенное применение:
- Внутривенная инфузия: разведенный раствор, приготовленный, как описано ниже, следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью от 10 до 30 минут. Раствор всегда должен быть защищен от естественного дневного света.
- Внутривенное болюсное введение: при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма можно вводить медленно внутривенно болюсно в течение не менее 15 секунд.

Установлено, что Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, совместим при смешивании в небольших объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, разведенный в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, совместим с такими материалами: полипропилен, полиэтилен высокой плотности (HDPE) и полиэтилен низкой плотности (LDPE).

Для внутривенного введения содержимое одной ампулы (2 мл) раствора для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма разводят в 30 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или раствора Рингера лактата. Раствор следует разводить в асептических условиях и защищать от естественного дневного света (см. раздел «Условия хранения»). Разведенный раствор представляет собой прозрачный раствор.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в устройствах для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Раствор для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма предназначен только для однократного применения; неиспользованный раствор следует утилизировать. Перед введением раствор необходимо визуально проверить, чтобы убедиться, что он прозрачный и бесцветный: его нельзя использовать, если обнаружены твердые частицы.

Любые неиспользованные лекарственные средства или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Обращение с препаратом

Если раствор для инъекций/инфузий Декскетопрофен-Софарма вводят внутримышечно или в виде внутривенной болюсной инъекции, раствор следует вводить сразу после набора из ампулы.

Для введения в виде внутривенной инфузии раствор следует разводить в асептических условиях и защищать от естественного дневного света (см. раздел «Условия хранения»).

Дети.

Влияние лекарственного средства Декскетопрофен-Софарма не изучалось у детей и подростков. Таким образом, безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: симптоматика после передозировки неизвестна. Подобные лекарственные средства вызывали желудочно-кишечные (рвота, анорексия, боль в животе) и неврологические (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль) нарушения.

Лечение: при случайном или избыточном приеме или введении немедленно начать симптоматическую терапию. Декскетопрофен трометамол можно удалить путем диализа.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные явления, связь которых с декскетопрофеном трометамолом по данным клинических исследований признана по меньшей мере возможной, а также побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период. Побочные реакции классифицированы по системам органов и упорядочены по частоте: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактическая реакция, включая анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Психические расстройства: нечасто – бессонница, тревожность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезии, синкопе (обморок).

Со стороны органов зрения: нечасто – нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – сердцебиение; редко – экстрасистолия, тахикардия; неизвестно – синдром Коуни.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, приливы; редко – артериальная гипертензия, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – пептическая язва, кровотечение или перфорация пептической язвы; очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; редко – крапивница, акне; очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации; неизвестно – фиксированный медикаментозный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко – ригидность мышц, скованность суставов, мышечные судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, полиурия, боль в почках, кетонурия, протеинурия; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства и изменения в месте введения: часто – боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения; нечасто – лихорадка, утомление, боль, ощущение холода, астения, недомогание; редко – дрожь, периферические отеки.

Лабораторные исследования: редко – отклонения показателей печеночных проб.

Наиболее распространенными побочными явлениями являются желудочно-кишечного характера. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, гематемезисе, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.

Как и при применении других НПВП, могут возникнуть такие нежелательные эффекты: асептический менингит, который может возникать преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) в определенной степени может повысить риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Данный лекарственный препарат не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

После разведения раствор остается стабильным в течение 24 часов при температуре 25 °С и в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, ответственность за продолжительность и условия хранения перед использованием несет пользователь. Раствор следует постоянно защищать от света.

Несовместимость.

Декскетопрофен-Софарма, раствор для инъекций/инфузий, нельзя смешивать в небольшом объеме (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, поскольку это приведет к выпадению осадка раствора.

Разведенные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 2 мл раствора в ампуле из коричневого стекла; по 5 или 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Софарма».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Илиенско шосе, 16, София, 1220, Болгария.

Декскетопрофен-софарма