Бризокс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БРИЗОКС (BRYZOKS)

Состав:

действующее вещество: оксиметазолина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 0,5 мг оксиметазолина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; глицерин; бензалкония хлорид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого оттенка.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Симпатомиметики, простые препараты. Оксиметазолин. Код АТХ R01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксиметазолин — действующее вещество дозированного назального спрея — обладает симпатомиметическим и сосудосуживающим действием, благодаря чему устраняет отек слизистой оболочки носа и восстанавливает носовое дыхание. Устранение отека слизистой оболочки носа способствует восстановлению аэрации околоносовых пазух и полости среднего уха через разблокированную евстахиеву трубу.

Противовирусное действие растворов, содержащих оксиметазолин, было продемонстрировано в исследованиях на культивируемых инфицированных вирусом клетках (терапевтический подход). Этот механизм действия был показан посредством подавления активности вирусов, вызывающих простудные заболевания, с помощью теста на уменьшение бляшек, определения остаточной инфекционности (титрования вируса) и теста на ингибирование zpE.

Противовоспалительное и антиоксидантное действие оксиметазолина продемонстрировано в различных исследованиях. Выработка липидных медиаторов из арахидоновой кислоты в значительной степени подавляется оксиметазолином в стимулированных ex vivo альвеолярных макрофагах. В частности, вследствие индукции оксиметазолином ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы подавляется образование провоспалительных сигнальных молекул (ЛТВ4), в то время как параллельно увеличивается синтез противовоспалительных мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также подавляет индуцибельную форму оксидсинтазы (iNOS) в долгосрочных культивируемых альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин значительно подавляет окислительный стресс, вызванный ультрафиолетовыми частицами углерода, в первичных альвеолярных макрофагах. Оксиметазолин также подавляет перекисное окисление липидов микросом в системе железо / аскорбат (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующее действие оксиметазолина продемонстрировано на мононуклеарных клетках периферической крови человека. В этих условиях оксиметазолин значительно снижает образование провоспалительных цитокинов (IL1β, IL6, TNFα). Кроме того, оксиметазолин подавляет иммунностимулирующие свойства дендритных клеток.

Двойное слепое сравнительное исследование с параллельными группами, проведенное с участием 247 пациентов, продемонстрировало более быстрое и лучшее улучшение типичных симптомов острого ринита (заложенность носа, насморк, чихание, нарушение общего состояния) (p < 0,05) благодаря комбинации вазоконстрикторного, противовирусного, противовоспалительного и антиоксидантного действия оксиметазолина. Таким образом, лечение 0,05 % назальным спреем оксиметазолина по сравнению с физиологическим раствором значительно сократило продолжительность простудных заболеваний в среднем с 6 до 4 дней (р < 0,001).

Фармакокинетика

Эффект оксиметазолина наступает в течение нескольких секунд.

Эффект 0,05 % оксиметазолина в назальном спрее оценивался в открытом исследовании методом наблюдения. Он наступал в среднем через 20,6 секунды. Этот вывод был подтвержден в двойном слепом сравнительном исследовании с параллельными группами с участием 247 пациентов с использованием изотонического солевого раствора: среднее время начала эффекта составило в среднем 25 секунд.

Эффект сохранялся до 12 часов.

Иногда количество абсорбированного оксиметазолина после интраназального применения может быть достаточным для возникновения системного действия, например, на центральную нервную систему или сердечно-сосудистую систему.

Дополнительные данные фармакокинетических исследований с участием людей отсутствуют.

Данные доклинических исследований безопасности

Исследования токсичности при повторном введении назального оксиметазолина у собак не выявили каких-либо рисков для здоровья человека. Тест на мутагенность in vitro на бактериях дал отрицательный результат. Данные о канцерогенности отсутствуют. Тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов. Дозы, превышающие терапевтический диапазон, оказывали эмбриолетальное действие или приводили к задержке роста плода. У крыс отмечалось подавление лактации. Данные о нарушении фертильности отсутствуют.

Доклинические исследования показывают, что бензалкония хлорид в зависимости от концентрации и времени может оказывать ингибирующее влияние на цилиарную подвижность — вплоть до необратимой остановки, а также вызывать гистопатологические изменения слизистой оболочки носа.

Клинические характеристики

Показания

• Острый ринит.
• Аллергический ринит.
• Спастический вазомоторный ринит.
• Для восстановления дренажа и носового дыхания при параэпифизитах, а также при евстахиите, связанном с ринитом.
• Для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов.
• Сухой ринит.
• После трансфеноидальной гипофизэктомии или других хирургических вмешательств, затрагивающих твердую мозговую оболочку.
• Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение оксиметазолина и:

• трициклических антидепрессантов;
• ингибиторов моноаминоксидазы трансцирципроминового типа;
• препаратов, повышающих артериальное давление,

может привести к повышению артериального давления. Поэтому, если возможно, следует избегать комбинированного применения.

Особенности применения

В нижеперечисленных случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска:

• повышенное внутриглазное давление, в частности при закрытоугольной глаукоме;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ишемическая болезнь сердца) и гипертензия;
• феохромоцитома;
• нарушения метаболизма (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия;
• при применении ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) и других препаратов, которые потенциально могут повышать артериальное давление.

Длительное применение и передозировка назального противоотечного средства могут привести к снижению эффективности действия препарата (тахифилаксия). Злоупотребление этим препаратом может вызвать:

• реактивную гиперемию слизистой оболочки носа (обратный эффект);
• хронический отек слизистой оболочки носа (лекарственный ринит);
• атрофию слизистой оболочки носа.

Консервант (бензалкония хлорид), содержащийся в лекарственном средстве БРИЗОКС, спрей назальный, дозированный, может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. При подозрении на такую реакцию (хронически заложенный нос) следует применять другое лекарственное средство для интраназального введения, не содержащее консервантов. Если отсутствует назальный препарат без консервантов, следует применять другую лекарственную форму.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данные о небольшом количестве беременных женщин, подвергшихся воздействию этого лекарственного средства в I триместре, не указывают на побочные реакции оксиметазолина, влияющие на беременность или здоровье плода и новорожденного. На данный момент отсутствуют соответствующие эпидемиологические данные. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность доз, превышающих терапевтический диапазон.

В период беременности препарат следует применять с особой осторожностью, с учетом тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышение рекомендованной дозировки, поскольку передозировка может ухудшить кровоснабжение плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли оксиметазолин в грудное молоко человека. БРИЗОКС, спрей назальный, дозированный, следует применять в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Не рекомендуется превышение рекомендованной дозировки, поскольку возможно уменьшение выработки грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

БРИЗОКС, спрей назальный, дозированный, не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством может снизиться.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет

Применять 2–3 раза в сутки по 1 распылению в каждый носовой ход за один прием.

Применять указанную разовую дозу лекарственного средства БРИЗОКС, спрей назальный, дозированный, не более 3 раз в сутки.

Применять препарат не более 7 дней. Не применять дозы, превышающие рекомендованные.

Способ применения

Механизм распыления работает при нажатии на опору для пальца. Перед первым использованием снять защитный колпачок, взять назальный спрей в руку и несколько раз нажать на помпу, пока не образуется устойчивый аэрозольный туман. Держать распыляющее отверстие у входа в каждый носовой ход и распылить один раз. После использования очистить распылитель и, при необходимости, защитный колпачок. Если препарат не использовался в течение 7 дней или более, необходимо 1 раз нажать на помпу перед повторным применением.

Дети

Не применять препарат детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Передозировка возможна после назального или случайного внутреннего приема. Картина интоксикации производными имидазола может быть неоднозначной, поскольку гиперреактивные периоды могут чередоваться с периодами угнетения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и легочной систем.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в виде тревожности, возбуждения, галлюцинаций и судорог.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в снижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Другие симптомы могут включать миоз, мидриаз, жар, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, аритмию сердца, остановку сердца, артериальную гипертензию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей передозировка часто приводит к преобладанию центрального нервного эффекта с судорогами и комой, брадикардией, апноэ и артериальной гипертензией, которая, возможно, наступает на фоне гипотензии.

В случае тяжелой передозировки показана интенсивная терапия в стационаре. Должны быть немедленно назначены активированный уголь (адсорбенты), сульфат натрия (слабительное) или промывание желудка (при больших количествах лекарственного средства), поскольку оксиметазолин может быстро абсорбироваться. Вазопрессорные препараты противопоказаны. Неселективные

α-блокаторы могут быть применены как антидот. При необходимости проводить противосудорожную терапию, вентиляцию легких и мероприятия, снижающие температуру.

Побочные реакции

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10);

нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100);

редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000).

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы

Очень редко: беспокойство, бессонница, утомляемость (сонливость, седативный эффект), головная боль, галлюцинации (особенно у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Очень редко: аритмии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание.

Нечасто: эффект утомления, усиление отека слизистой оболочки, носовое кровотечение после прекращения применения.

Очень редко: апноэ у детей младшего возраста и новорождённых.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: судороги (преимущественно у детей).

Расстройства иммунной системы

Нечасто: реакции повышенной чувствительности (отёк Квинке, сыпь, зуд).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

После первого открытия флакона хранить не более 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл раствора в полимерном флаконе с дозирующим устройством; по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Мультіспрей».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61052, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Валерия Петросова, д. 24, лит. «А-2».

Заявитель

Общество с ограниченной ответственностью «БЕРКАНА+».

Местонахождение заявителя. Украина, 62103, Харьковская обл., Богодуховский район, г. Богодухов, ул. Пушкина, д. 20/1.