Brizoks

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU BRIZOKS (BRYZOKS)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek oksymetazoliny;

1 ml roztworu zawiera 0,5 mg chlorowodorku oksymetazoliny;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny; cytrynian sodu; gliceryna; chlorek benzalkonii; woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Aplikator do nosa z dawkownikiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub prawie przezroczysty roztwór o barwie od bezbarwnej do lekko żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosa. Sympatomimetyki, proste leki. Oksymetazolina. Kod ATC R01A A05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Oksymetazolina – substancja czynna dawkowanego sprayu do nosa – wykazuje działanie sympatomietyczne i zwężające naczynia krwionośne, dzięki czemu likwiduje obrzęk błony śluzowej nosa i przywraca prawidłowe oddychanie przez nos. Uстранienie obrzęku błony śluzowej nosa sprzyja przywróceniu wentylacji zatok przynosowych oraz jamy ucha środkowego poprzez odblokowaną trąbkę słuchową.

Działanie przeciwwirusowe roztworów zawierających oksymetazolinę zostało wykazane w badaniach przeprowadzonych na hodowlanych komórkach zainfekowanych wirusem (podejście terapeutyczne). Mechanizm działania został zademonstrowany poprzez hamowanie aktywności wirusów powodujących przeziębienie, przy użyciu testu redukcji plakiet, oznaczenia resztkowej infekcyjności (titerowanie wirusa) oraz testu inhibicji zpE.

Działania przeciwzapalne i przeciwutleniające oksymetazoliny zostały wykazane w różnych badaniach. Produkcja mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego jest znacząco wpływana przez oksymetazolinę w alveolarnych makrofagach stymulowanych ex vivo. W szczególności, w wyniku indukowanego przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipoksygenazy, powstawanie prozapalnych cząsteczek sygnałowych (LTB4) jest hamowane, podczas gdy zwiększa się równoległa synteza przeciwzapalnych mediatorów (PGE2, 15-HETE). Oksymetazolina hamuje również indukowalną syntazę tlenku azotu (iNOS) w długoterminowych hodowlach alveolarnych makrofagów.

Oksymetazolina znacząco hamuje stres oksydacyjny wywołany cząstkami węgla UV w pierwotnych alveolarnych makrofagach. Oksymetazolina hamuje również peroksydację lipidów mikrosom w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające).

Efekty immunomodulacyjne oksymetazoliny zostały wykazane w mononuklearnych komórkach krwi obwodowej człowieka. Oksymetazolina znacząco obniża produkcję cytokin nasilających stan zapalny (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina hamuje właściwości immunostymulujące komórek dendrytycznych.

Podwójnie ślepe badanie porównawcze z grupami równoległymi, przeprowadzone na 247 pacjentach, wykazało szybsze i lepsze poprawienie typowych objawów ostrego kataru (zatkany nos, katar, kichanie, zaburzenia ogólnego stanu zdrowia) (p < 0,05) dzięki kombinacji efektów wazokonstrykcyjnych, przeciwwirusowych, przeciwzapalnych i przeciwutleniających oksymetazoliny. W ten sposób leczenie sprayem do nosa zawierającym 0,05 % oksymetazoliny w porównaniu z roztworem fizjologicznym znacząco skróciło czas trwania przeziębienia – średnio z 6 do 4 dni (p < 0,001).

Farmakokinetyka

Działanie oksymetazoliny pojawia się w ciągu kilku sekund.

Efekt oksymetazoliny 0,05 % w sprayu do nosa był mierzony w badaniu otwartym metodą obserwacji. Działanie pojawiało się średnio po 20,6 sekundy. Wynik ten został potwierdzony w badaniu porównawczym z roztworem izotonicznym soli w podwójnie ślepej próbie z grupami równoległymi z udziałem 247 pacjentów: średni początek działania obserwowano średnio po 25 sekundach.

Działanie utrzymywało się do 12 godzin.

Czasem ilość wchłoniętej oksymetazoliny po zastosowaniu do nosa może być wystarczająca, aby wywołać działanie systemowe, np. na ośrodkowy układ nerwowy lub układ sercowo-naczyniowy.

Brak dalszych danych z badań farmakokinetycznych u ludzi.

Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Badania toksyczności wielokrotnego podawania oksymetazoliny do nosa u psów nie wykazały żadnych ryzyk dla zdrowia człowieka. Test mutagenny in vitro na bakteriach był negatywny. Brak danych dotyczących kancerogenności. Nie obserwowano efektów teratogennych u szczurów i królików. Dawkowanie przekraczające zakres terapeutyczny wywoływało efekt embriotoksyczny lub opóźnienie wzrostu płodu. Laktacja była hamowana u szczurów. Brak danych dotyczących zaburzeń płodności.

Badania przedkliniczne wykazują, że benzalkonium chlorurek w zależności od stężenia i czasu może wywierać hamujący wpływ na ruchliwość rzęsek, aż do ich nieodwracalnego zahamowania, a także prowadzić do zmian histopatologicznych błony śluzowej nosa.

Właściwości kliniczne

Wskazania

• Ostre zapalenie błony śluzowej nosa (rinitis).
• Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
• Spastyczne zapalenie błony śluzowej nosa o podłożu wazomotorycznym.
• W celu przywrócenia odpływu i oddychania przez nos w przypadku zapalenia zatok przynosowych oraz w eustachitach spowodowanych zapaleniem błony śluzowej nosa.
• W celu usunięcia obrzęku przed zabiegami diagnostycznymi w nosie.

Przeciwwskazania

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych.
• Sucha rinitis.
• Po przeszczepieniu transfenoidalnym przysadki mózgowej lub innych zabiegach chirurgicznych obejmujących oponę twardą.
• Wiek poniżej 6 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie oksymetyzoliny i:

• trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych;
• inhibitory monoaminooksydazy typu tranilocypromin;
• leki podnoszące ciśnienie tętnicze

może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego. Dlatego, jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W poniższych przypadkach lek należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:

• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, szczególnie w przypadku kątowego zamknięcia jaskry;
• ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (np. choroba niedokrwienna serca) oraz nadciśnienie tętnicze;
• fochromocytoza;
• zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca);
• przerośnięcie gruczołu krokowego;
• porfiria;
• stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (inhibitory MAO) oraz innych leków, które mogą potencjalnie podnosić ciśnienie tętnicze.

Długotrwałe stosowanie oraz przedawkowanie leku przeciwozdękowego do nosa może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania leku (tachyfilaksja). Nadużywanie tego leku może powodować:

• reaktywną hiperemię błony śluzowej nosa (efekt odwrócony);
• przewlekłe obrzęki błony śluzowej nosa (rynit lekowy);
• zanik błony śluzowej nosa.

Konserwant (chlorek benzalkoniowy) zawarty w leku Brizoks, spray do nosa, dawkowany, może powodować obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku podejrzenia takiej reakcji (przewlekłe zatkanie nosa) należy stosować inny lek do podania do nosa, który nie zawiera konserwantów. Jeśli nie ma dostępnego leku do nosa bez konserwantów, należy stosować inną postać lekową.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące ograniczonej liczby ciężarnych kobiet, które były narażone na działanie tego leku w I trymestrze ciąży, nie wskazują na działania niepożądane oksymetazoliny wpływające na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i noworodka. Obecnie brakuje odpowiednich danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą dawek przekraczających zakres terapeutyczny.

W czasie ciąży lek należy stosować z szczególną ostrożnością, po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie należy przekraczać zalecanego dawkowania, ponieważ przedawkowanie może pogorszyć ukrwienie płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy oksymetazolina przenika do mleka matki. Brizoks, spray do nosa, dawkowany, należy stosować w czasie karmienia piersią wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Nie zaleca się przekraczania zalecanego dawkowania, ponieważ możliwe jest zmniejszenie produkcji mleka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brizoks, spray do nosa, dawkowany, nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po długotrwałym stosowaniu leku w dawkach przekraczających zalecane, nie można wykluczyć ogólnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów może być zmniejszona.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 6. roku życia

Stosować 2–3 razy dziennie po 1 wtrysk do każdej dziurki nosowej za jednym razem.

Zastosować wskazaną pojedynczą dawkę leku Brizoks, spray nosowy, dawkowany, nie więcej niż 3 razy dziennie.

Lek stosuje się nie dłużej niż przez 7 dni. Nie stosować dawek przekraczających zalecane.

Sposób stosowania

Mechanizm rozpylenia działa poprzez naciśnięcie uchwytu dla palca. Przed pierwszym użyciem należy zdjąć ochronny kapturzek, wziąć spray nosowy do ręki i kilkakrotnie nacisnąć na pompę, aż do powstania trwałego aerozolowego mgiełku. Trzymać dyszę rozpryskującą przy wejściu do każdej dziurki nosowej i rozpylić jeden raz. Po użyciu należy oczyścić rozpylacz oraz, w razie potrzeby, ochronny kapturzek. Jeżeli lek nie był stosowany przez 7 dni lub dłużej, należy 1 raz nacisnąć na pompę przed ponownym użyciem.

Dzieci

Nie stosować leku dzieciom poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może wystąpić po podaniu do nosa lub przypadkowym przyjęciu doustnym. Objawy zatrucia pochodnymi imidazolu mogą być różnorodne, ponieważ okresy nadreaktywności mogą występować naprzemiennie z okresami depresji układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i układu oddechowego.

Stymulacja układu nerwowego centralnego objawia się niepokoem, pobudzeniem, halucynacjami i drgawkami.

Depresja układu nerwowego centralnego objawia się obniżeniem temperatury ciała, osłabieniem, sennością i śpiączką.

Inne objawy mogą obejmować miazgę, midryazę, gorączkę, potliwość, bladość, sinicę, kołatanie serca, tachykardię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, hipotensję wstrząsową, nudności i wymioty, osłabienie oddychania oraz apnię.

U dzieci przedawkowanie często prowadzi do dominującego działania na ośrodkowy układ nerwowy, z drgawkami i śpiączką, bradykardią, apnią oraz nadciśnieniem tętniczym, które może występować po hipotensji.

W przypadku ciężkiego przedawkowania wskazana jest terapia intensywna w warunkach szpitalnych. Należy natychmiast podać węgiel aktywowany (środek wiążący), siarczan sodu (środek przeczyszczający) lub przepłukać żołądek (w przypadku przyjęcia dużej ilości leku), ponieważ oksymetazolina może szybko ulec wchłonięciu. Leki wazopresyjne są przeciwwskazane. Nieselektywne

α-blokery mogą być stosowane jako antydotum. W razie potrzeby należy prowadzić terapię przeciwdrgawkową, wentylację płuc oraz działania obniżające temperaturę ciała.

Niepożądane działania

Częstotliwość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco:

bardzo często (≥ 1/10);

często (od ≥ 1/100 do < 1/10);

rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100);

w rzadkich przypadkach (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000);

bardzo rzadko (< 1/10 000).

Nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Rozstroje ze strony układu nerwowego

Bardzo rzadko: niepokój, bezsenność, zmęczenie (senność, działanie sedytywne), ból głowy, halucynacje (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Rzadko: uczucie kołatania serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Często: uczucie pieczenia i suchości błony śluzowej nosa, kichanie.

Rzadko: efekt wyczerpania, nasilenie obrzęku błony śluzowej, krwawienie z nosa po przerwaniu stosowania.

Bardzo rzadko: apneę u niemowląt i noworodków.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Bardzo rzadko: drgawki (głównie u dzieci).

Rozstroje ze strony układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinckego, wysypka, świąd).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu fiolki przechowywać nie dłużej niż 6 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 ml roztworu w polimerowej fiolce z urządzeniem dawkującym; 1 fiolka w tekturowym opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Multispray”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ukraina, 61052, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Walerija Petrosowa 24, litera „A-2”.

Wniosek składający

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „BERKANA+”.

Adres siedziby wnioskodawcy. Ukraina, 62103, obwód charkowski, rejon bogoduchowski, miasto Bogoduchów, ul. Puszkina 20/1.