Brizox

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BRYZOKS (BRYZOKS)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de oximetazolina;

1 ml de solución contiene 0,5 mg de clorhidrato de oximetazolina;

Sustancias auxiliares: ácido cítrico monohidratado; citrato de sodio; glicerina; cloruro de benzalconio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray nasal dosificado.

Características físico-químicas principales: solución transparente o casi transparente, de color incoloro a ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Simpaticomiméticos, preparados simples. Oximetazolina. Código ATC R01A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La oximetazolina, principio activo del spray nasal dosificado, tiene una acción simpaticomimética y vasoconstrictora, eliminando así el edema de las mucosas nasales y restableciendo la respiración nasal. La reducción del edema de la mucosa nasal favorece la recuperación de la aireación de los senos paranasales y de la cavidad del oído medio a través de la trompa de Eustaquio desobstruida.

Los efectos antivirales de las soluciones que contienen oximetazolina han sido demostrados en estudios realizados con células cultivadas e infectadas con virus (enfoque terapéutico). Este mecanismo de acción se ha demostrado mediante la supresión de la actividad de los virus que causan resfriados comunes, utilizando la prueba de reducción de placas, la determinación de la infectividad residual (titulación del virus) y la prueba de inhibición zpE.

Los efectos antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina han sido demostrados en diversos estudios. La producción de mediadores lipídicos derivados del ácido araquidónico se ve considerablemente afectada por la oximetazolina en macrófagos alveolares estimulados ex vivo. En particular, como resultado de la inducción por oximetazolina de la inhibición de la actividad de la enzima 5-lipoxigenasa, se suprime la formación de moléculas señal proinflamatorias (LTB4), mientras que aumenta la síntesis paralela de sustancias mensajeras antiinflamatorias (PGE2, 15-HETE). La oximetazolina también inhibe la forma inducible de la óxido nítrico sintasa (iNOS) en macrófagos alveolares cultivados a largo plazo.

La oximetazolina inhibe significativamente el estrés oxidativo inducido por partículas de carbono ultravioleta en macrófagos alveolares primarios. Asimismo, la oximetazolina inhibe la peroxidación lipídica de las microsomas en un sistema de hierro/ascorbato (efecto antioxidante).

Los efectos inmunomoduladores de la oximetazolina han sido demostrados en células mononucleares de sangre periférica humana. En este contexto, la oximetazolina reduce significativamente la formación de citocinas que promueven la inflamación (IL-1β, IL-6, TNF-α). Además, la oximetazolina inhibe las propiedades inmunostimulantes de las células dendríticas.

Un estudio comparativo doble ciego con grupos paralelos, realizado con 247 pacientes, demostró una mejora más rápida y significativa (p < 0,05) de los síntomas típicos de la rinitis aguda (congestión nasal, rinorrea, estornudos, alteración del estado general), gracias a la combinación de los efectos vasoconstrictores, antivirales, antiinflamatorios y antioxidantes de la oximetazolina. Así, el tratamiento con spray nasal al 0,05 % de oximetazolina redujo significativamente la duración de los resfriados comunes, de un promedio de 6 a 4 días, en comparación con solución fisiológica (p < 0,001).

Farmacocinética

El efecto de la oximetazolina se establece en cuestión de segundos.

El efecto de la oximetazolina al 0,05 % en spray nasal fue medido en un estudio abierto mediante observación. Se manifestó en promedio a los 20,6 segundos. Este hallazgo fue confirmado en un estudio comparativo doble ciego con solución salina isotónica y grupos paralelos con 247 pacientes: el inicio medio del efecto se observó en promedio a los 25 segundos.

El efecto persiste hasta 12 horas.

A veces, la cantidad de oximetazolina absorbida tras la administración intranasal puede ser suficiente para producir efectos sistémicos, por ejemplo, sobre el sistema nervioso central o el sistema cardiovascular.

No hay disponibles más datos procedentes de estudios farmacocinéticos en humanos.

Datos de estudios preclínicos de seguridad

Los estudios de toxicidad por administración repetida de oximetazolina nasal en perros no revelaron riesgos para la salud humana. La prueba de mutagenicidad in vitro en bacterias fue negativa. No hay datos sobre carcinogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Dosis superiores al rango terapéutico produjeron efectos embrioletales o retraso del crecimiento fetal. La lactancia fue inhibida en ratas. No hay datos sobre alteraciones de la fertilidad.

Los estudios preclínicos indican que el cloruro de benzalconio, dependiendo de la concentración y del tiempo de exposición, puede tener un efecto inhibitorio sobre la movilidad ciliar, llegando incluso a la parálisis irreversible, así como a cambios histopatológicos en la mucosa nasal.

Características clínicas

Indicaciones

• Rinitis aguda.
• Rinitis alérgica.
• Rinitis vasomotora espástica.
• Para restaurar el drenaje y la respiración nasal en sinusitis paranasales, así como en eustaquitis asociada a rinitis.
• Para eliminar el edema antes de procedimientos diagnósticos en los conductos nasales.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
• Rinitis seca.
• Después de hipofisectomía transesfenoidal u otras intervenciones quirúrgicas que afecten a la duramadre.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de oximetazolina y:

• antidepresivos tricíclicos;
• inhibidores de la monoaminooxidasa del tipo tranilcipromina;
• medicamentos que aumentan la presión arterial

puede provocar un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, si es posible, debe evitarse la administración combinada.

Características de uso

El medicamento debe administrarse solo tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo en los siguientes casos:

• aumento de la presión intraocular, especialmente en el glaucoma de ángulo estrecho;
• enfermedades cardiovasculares graves (por ejemplo, enfermedad coronaria) e hipertensión;
• feocromocitoma;
• alteraciones metabólicas (por ejemplo, hipertiroidismo, diabetes mellitus);
• hiperplasia prostática;
• porfiria;
• durante el uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores MAO) y otros medicamentos que potencialmente aumentan la presión arterial.

La administración prolongada y la sobredosis de descongestionantes nasales pueden provocar una disminución de la eficacia del medicamento (taquifilaxia). El abuso de este medicamento puede provocar:

• hiperemia reactiva de la mucosa nasal (efecto rebote);
• edema crónico de la mucosa nasal (rinitis medicamentosa);
• atrofia de la mucosa nasal.

El conservante (cloruro de benzalconio) presente en el medicamento BRIZOKS, spray nasal dosificado, puede provocar edema de la mucosa nasal, especialmente con uso prolongado. Si se sospecha esta reacción (obstrucción nasal crónica), se debe utilizar otro medicamento para administración intranasal que no contenga conservantes. Si no está disponible un medicamento nasal sin conservantes, se debe utilizar otra forma farmacéutica.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los datos disponibles sobre un número limitado de mujeres embarazadas expuestas a este medicamento durante el primer trimestre no indican reacciones adversas de la oximetazolina que afecten al embarazo o a la salud del feto y del recién nacido. Actualmente no existen datos epidemiológicos adecuados. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva con dosis que exceden el rango terapéutico.

Durante el embarazo, el medicamento debe administrarse con especial precaución, tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que la sobredosis podría deteriorar la irrigación sanguínea del feto.

Lactancia

No se sabe si la oximetazolina pasa a la leche materna humana. BRIZOKS, spray nasal dosificado, debe utilizarse durante la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo. No se recomienda superar la dosis recomendada, ya que podría reducirse la producción de leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

BRIZOKS, spray nasal dosificado, no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras la administración prolongada del medicamento en dosis superiores a las recomendadas, no puede descartarse un efecto sistémico sobre el sistema cardiovascular. En tales casos, la capacidad para conducir vehículos puede verse reducida.

Vía de administración y dosis

Adultos y niños a partir de 6 años

Utilizar 2–3 veces al día, una pulverización por cada fosa nasal cada vez.

Aplicar la dosis única indicada del medicamento BRIZOKS, spray nasal dosificador, no más de 3 veces al día.

El medicamento debe aplicarse durante un período no superior a 7 días. No utilizar dosis superiores a las recomendadas.

Vía de administración

El mecanismo de pulverización funciona al presionar el soporte para el dedo. Antes del primer uso, retirar la tapa protectora, tomar el spray nasal en la mano y presionar varias veces la bomba hasta que se forme un aerosol constante. Colocar la boquilla pulverizadora cerca de la entrada de cada fosa nasal y pulverizar una vez. Tras su uso, limpiar el pulverizador y, si es necesario, la tapa protectora. Si el medicamento no se ha utilizado durante 7 días o más, se debe presionar una vez la bomba antes de su nuevo uso.

Niños

No utilizar este medicamento en niños menores de 6 años.

Sobredosis

La sobredosis puede ocurrir tras la administración nasal o la ingestión accidental. El cuadro clínico tras la intoxicación por derivados del imidazol puede ser difuso, ya que pueden alternarse períodos de hiperactividad con períodos de depresión del sistema nervioso central, cardiovascular y pulmonar.

La estimulación del sistema nervioso central se manifiesta como ansiedad, excitación, alucinaciones y convulsiones.

La depresión del sistema nervioso central se manifiesta como disminución de la temperatura corporal, debilidad, somnolencia y coma.

Otros síntomas pueden incluir miosis, midriasis, fiebre, sudoración, palidez, cianosis, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, paro cardíaco, hipertensión arterial, hipotensión de choque, náuseas y vómitos, depresión respiratoria y apnea, así como trastornos psicogénicos.

En los niños, la sobredosis suele provocar un predominio del efecto sobre el sistema nervioso central, con convulsiones y coma, bradicardia, apnea e hipertensión arterial, que puede presentarse tras un período de hipotensión.

En caso de sobredosis grave, está indicada la terapia intensiva en hospital. Deben administrarse inmediatamente carbón activado (adsorbente), sulfato de sodio (laxante) o lavado gástrico (en caso de ingestión de grandes cantidades del medicamento), ya que la oximetazolina puede absorberse rápidamente. Los fármacos vasoconstrictores están contraindicados. Los

bloqueadores α no selectivos pueden utilizarse como antídoto. Si es necesario, se debe aplicar terapia anticonvulsiva, ventilación pulmonar y medidas para reducir la temperatura corporal.

Reacciones adversas

La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera:

muy frecuentes (≥ 1/10);

frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10);

poco frecuentes (de ≥ 1/1.000 a < 1/100);

raras (de ≥ 1/10.000 a < 1/1.000);

muy raras (< 1/10.000).

Desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Alteraciones del sistema nervioso

Muy raras: inquietud, insomnio, fatiga (somnolencia, efecto sedante), cefalea, alucinaciones (especialmente en niños).

Del sistema cardiovascular

Raras: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial.

Muy raras: arritmias.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino

Frecuentes: escozor y sequedad de la mucosa nasal, estornudos.

Poco frecuentes: efecto rebote, aumento del edema de la mucosa, epistaxis tras la interrupción del tratamiento.

Muy raras: apnea en niños pequeños y recién nacidos.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo

Muy raras: convulsiones (principalmente en niños).

Alteraciones del sistema inmunitario

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (edema de angioedema de Quincke, erupciones cutáneas, prurito).

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Después de la primera apertura del frasco, no conservar más de 6 meses.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 ml de solución en un frasco de polímero con dispositivo dosificador; 1 frasco por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante

Sociedad con responsabilidad limitada «Multispray».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Ucrania, 61052, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Valeriya Petrosova, 24, edificio «A-2».

Titular del registro

Sociedad con responsabilidad limitada «BERKANA+».

Domicilio del titular del registro. Ucrania, 62103, región de Járkov, distrito de Bohodukhiv, ciudad de Bohodukhiv, calle Pushkina, 20/1.