Бромкриптин - кв

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства БРОМКРИПТИН-КВ (Bromcriptin-KV)

Состав:

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка содержит бромокриптина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; диоксид кремния коллоидный безводный; динатрия эдетат; стеарат магния; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие средства для лечения гинекологических заболеваний. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B01.

Противопаркинсонические средства. Агонисты дофаминовых рецепторов. Код АТХ N04B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бромокриптин является ингибитором секреции гормона пролактина и стимулятором дофаминовых рецепторов. Сфера применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут рассмотрены для каждого вида показаний.

Механизм действия

Эндокринологические свойства

Бромокриптин подавляет секрецию гормона пролактина передней доли гипофиза, не влияя на нормальный уровень других гормонов, выделяемых передней долей гипофиза.

У пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). Эти эффекты обусловлены стимуляцией дофаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания послеродовой лактации. В другое время повышенная секреция пролактина вызывает патологическую лактацию (галакторею) и/или нарушения овуляции и менструаций.

Как специфический ингибитор секреции пролактина, бромокриптин можно применять для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения индуцированных пролактином патологических состояний. При аменорее и/или ановуляции (с галактореей или без неё) бромокриптин может применяться для восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении бромокриптина обычные меры, используемые при подавлении лактации, такие как ограничение потребления жидкости, не требуются. Кроме того, бромокриптин не замедляет послеродовую инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии. Доказано, что бромокриптин останавливает рост или уменьшает размер аденом гипофиза, секретирующих пролактин (пролактином).

У пациентов с акромегалией, помимо снижения уровня гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические симптомы и толерантность к глюкозе.

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистозных яичников путём восстановления нормальной схемы секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Неврологические свойства

Благодаря дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона при условии применения в дозах, которые обычно превышают дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это заболевание характеризуется специфическим нигростриарным дефицитом дофамина. Стимуляция дофаминовых рецепторов бромокриптином в таких условиях способна восстановить нейрохимический баланс в полосатом теле.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает тремор, мышечную ригидность, брадикинезию и другие симптомы болезни Паркинсона на всех стадиях. Обычно терапевтический эффект сохраняется в течение многих лет (на сегодняшний день хорошие результаты зарегистрированы у пациентов, получавших лечение до 8 лет). Бромокриптин можно применять как в виде монотерапии, так и на ранних и поздних стадиях в сочетании с другими препаратами против болезни Паркинсона.

Комбинированное лечение с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического эффекта и часто позволяет снизить необходимую дозу леводопы. Бромокриптин особенно полезен для пациентов, у которых при лечении леводопой снижается терапевтический эффект или возникают осложнения, такие как аномальные непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), ухудшение состояния в конце действия дозы и феномен «включения-выключения».

Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии, которые часто наблюдаются у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтверждёнными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без паркинсонизма.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей подтверждены только для лечения пролактином и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Применение бромокриптина для лечения пролактином и акромегалии у детей описано в опубликованных тематических исследованиях и ретроспективных когортных исследованиях. Однако данные о применении бромокриптина у детей младше 7 лет ограничены несколькими отдельными случаями.

Бромокриптин рассматривается как эффективное неинвазивное средство для лечения пролактином и акромегалии у детей. При акромегалии применение бромокриптина способствует подавлению высвобождения гормона роста (снижению концентрации IGF-1).

При гиперпролактинемии бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина в сыворотке крови, что позволяет нормализовать рост и половое созревание. Применяемые дозы бромокриптина у детей варьировали от 1,25 до 20 мг в сутки. Рекомендуется с осторожностью начинать титрование дозы у детей. Безопасность применения бромокриптина у подростков, вероятно, соответствует таковой у взрослых при этих показаниях. Однако для оценки безопасности и определения эффективности у пациентов младшего возраста, особенно в возрастной группе до 7 лет, данных недостаточно.

Фармакокинетика.

Всасывание

Бромокриптин хорошо всасывается после перорального введения. У здоровых добровольцев после приёма таблеток период полуабсорбции бромокриптина составлял 0,2–0,5 ч, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигалась в течение 1–3 ч. После перорального приёма дозы бромокриптина 5 мг Cmax составляет 0,465 нг/мл.

Распределение

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1–3 ч. Эффект снижения уровня пролактина проявляется уже через 1–2 ч после перорального приёма, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80 %) через 5–10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8–12 ч.

Выведение

Выведение исходного вещества из плазмы крови двухфазное, период полувыведения составляет около 15 ч (диапазон 8–20 ч). Исходное вещество и его метаболиты почти полностью выводятся с калом, лишь 6 % — с мочой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 96 %.

Характеристики у пациентов

Нет доказательств того, что пожилой возраст может непосредственно изменять фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Однако у пациентов с нарушением функции печени скорость элиминации может быть увеличена, а содержание препарата в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что отражается в сложном профиле метаболитов и почти полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он проявляет высокое сродство к CYP3A, а основным путём метаболического превращения является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компонента. Таким образом, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут подавлять выведение бромокриптина и приводить к повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4 со значением IC50 1,6 мкМ. Однако, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, значительных изменений метаболизма других препаратов, выведение которых опосредуется системой CYP3A4, ожидать не следует.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика лактации по медицинским показаниям

Профилактика или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде только по медицинским показаниям (внутриутробная гибель плода, неонатальная смерть, ВИЧ-инфекция матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и набухания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (например, бережная поддержка груди, холодные компрессы) и/или ненаркотические анальгетики.

Гиперпролактинемия

Лечение гиперпролактинемии:

• у мужчин с гипогонадизмом (олигоспермия, потеря либидо, импотенция) и/или галактореей;
• у женщин с гипогонадизмом (аменорея, приливы и вагинальная сухость), нарушениями менструального цикла, женским бесплодием и/или галактореей.

Пролактиномы

Лечение пролактинсекретирующих микро- или макроаденом гипофиза. Лекарственное средство Бромкриптин-КВ можно применять перед операцией с целью уменьшения размера опухоли и облегчения её удаления.

Акромегалия

Бромокриптин применяют в качестве дополнения к хирургическому вмешательству и/или лучевой терапии, а также при лечении пациентов с акромегалией, которым противопоказано хирургическое вмешательство или для которых операция нецелесообразна.

Болезнь Паркинсона

При лечении симптомов и признаков идиопатической болезни Паркинсона бромокриптин применяют как монотерапию или в комбинации с леводопой, а также в сочетании с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами у пациентов с моторными осложнениями и у пациентов с наличием феномена «включения-выключения». Применение бромокриптина может быть полезным у пациентов, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят её побочные реакции.

Дополнительно

Имеется недостаточно доказательств эффективности бромокриптина при лечении доброкачественных заболеваний молочной железы и предменструальных симптомов. Поэтому применение бромокриптина у пациентов с этими состояниями не рекомендуется.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»).

Неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертензивные состояния, связанные с беременностью (включая эклампсию, преэклампсию или гестационную артериальную гипертензию), артериальная гипертензия раннего и позднего послеродового периода.

Не применять для подавления лактации и при других показаниях, не угрожающих жизни, у пациенток с анамнезом ишемической болезни сердца или другой тяжелой сердечно-сосудистой патологии, а также при наличии симптомов или в анамнезе тяжелых психических расстройств.

Не применять длительное лечение при наличии признаков патологии клапанов сердца, выявленных при эхокардиографии, проведённой до начала терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Переносимость бромокриптина может снижаться под влиянием алкоголя.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, таких как эритромицин или джозамицин, может повысить уровень бромокриптина в плазме крови.

Лечение пациентов с акромегалией комбинацией бромокриптина и октреотида увеличивает уровень бромокриптина в плазме крови.

Поскольку бромокриптин оказывает терапевтический эффект путём стимуляции центральных дофаминовых рецепторов, антагонисты дофамина, такие как антипсихотики (например, бутирофеноны, фенотиазины и тиоксантены), а также метоклопрамид и домперидон могут ослаблять эффект бромокриптина.

Симпатомиметические препараты, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.

Бромокриптин является одновременно субстратом и ингибитором CYP3A4 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Следовательно, бромокриптин следует применять с осторожностью в сочетании с лекарственными средствами, являющимися мощными ингибиторами и/или субстратами CYP3A4 (например, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ).

Особенности применения.

Общие особенности

Если женщин с состояниями, не связанными с гиперпролактинемией, лечат бромокриптином, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе, необходимой для облегчения симптомов. Это необходимо для того, чтобы избежать возможного снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормального уровня и развития вследствие этого нарушений функции жёлтого тела.

Были сообщения об отдельных случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и язв желудка. В таких случаях бромокриптин следует отменить. Во время лечения бромокриптином необходим тщательный контроль за пациентами, страдающими язвенной болезнью или имеющими её в анамнезе.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, иногда наблюдались плевральный и перикардиальный выпот, а также фиброз плевры и лёгких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально-лёгочными нарушениями неустановленной этиологии требуют тщательного обследования; в таких случаях следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У некоторых пациентов, принимавших бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для выявления ретроперитонеального фиброза на ранних обратимых стадиях рекомендуется отслеживать его возможные проявления (например, боль в спине, отёк нижних конечностей, нарушение функции почек) у данной группы пациентов.

При диагностике или подозрении на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечение препаратами бромокриптина следует прекратить.

Поскольку при применении лекарственного средства иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к снижению бдительности, особенно в первые несколько дней лечения, необходимо с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими механизмами.

Женщины в послеродовом периоде

Редко сообщалось о развитии тяжёлых нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульту у некоторых пациенток предшествовали сильная головная боль и/или временные нарушения зрения. Следует тщательно контролировать уровень артериального давления, особенно в первые дни лечения. При развитии артериальной гипертензии, подозрительной боли в груди, сильной, прогрессирующей и неослабевающей головной боли, с нарушениями зрения или без них, а также признаков токсического действия на центральную нервную систему лечение бромокриптином необходимо немедленно прекратить и срочно обследовать пациентку.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют (или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление, а именно вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин. Хотя окончательных доказательств взаимодействия между бромокриптином и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.

Аденомы, секретирующие пролактин

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза заболевание может сопровождаться гипофункцией гипофиза вследствие сдавливания или разрушения ткани гипофиза, перед началом применения бромокриптина пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию. Пациентам со вторичной недостаточностью надпочечников важна заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательно отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомами гипофиза, а при появлении роста опухоли — рассмотреть целесообразность применения хирургических процедур. Если во время применения бромокриптина у пациентки с аденомой гипофиза наступает беременность, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациенткой. Аденомы, секретирующие пролактин, могут расти в период беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухолей и быстрому ослаблению дефектов поля зрения. В тяжёлых случаях сдавливание зрительного и других черепных нервов может потребовать срочного хирургического вмешательства.

Нарушения поля зрения являются известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению гиперпролактинемии, а также часто — к устранению нарушений зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшение размера опухоли, что может развиться вследствие смещения зрительной хиазмы, опускающейся в почти пустое турецкое седло. В таких случаях дефекты поля зрения могут уменьшиться после снижения дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдается несколько повышенный уровень пролактина и небольшой рост опухоли. Поэтому рекомендуется контроль полей зрения у пациентов с макропролактиномой с целью ранней диагностики вторичного выпадения полей зрения вследствие провисания хиазмы и коррекции дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с аденомами, выделяющими пролактин, которым применяли бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Согласно имеющимся данным, это может быть следствием уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

Болезнь Паркинсона

Когда необходимо уменьшение дозы или прекращение приёма этого лекарственного средства, это следует делать постепенно. Быстрое уменьшение дозы или прекращение лечения может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Кроме того, при быстром снижении дозы или прекращении приёма дофаминовых агонистов может возникнуть синдром отмены (характеризуется апатией, тревогой, депрессией, усталостью, повышенным потоотделением, болью).

Случаи внезапного засыпания

Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознания этого пациентом и без предупреждающих признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, им следует рекомендовать избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами в период лечения бромокриптином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или случай внезапного засыпания, необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над импульсами (непреодолимыми влечениями)

Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над влечениями. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, необходимо информировать о возможности развития у пациентов, принимающих дофаминовые агонисты, включая препарат Бромкриптин-КВ, поведенческих симптомов расстройств контроля над влечениями, включая патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивным тратам денег или шопоголизму, постоянной потребности в еде, а также компульсивной обжорству. При появлении таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата/постепенного прекращения его применения.

Дети и подростки (в возрасте от 7 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей изучались только при пролактиноме и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет. Имеются лишь изолированные данные о применении бромокриптина детям в возрасте до 7 лет. Однако опыт клинического применения, включая постмаркетинговые сообщения о нежелательных реакциях, не выявил различий в переносимости между взрослыми и детьми. Несмотря на то, что не наблюдали никаких различий в побочных реакциях у детей, получавших бромокриптин, большая чувствительность у некоторых молодых людей не может быть категорически исключена, и рекомендуется осторожная титрация дозы у детей.

Назначать лекарственное средство Бромкриптин-КВ детям должен только детский эндокринолог.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования бромокриптина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли ответ пожилых людей на лечение от молодших. Однако другой опыт клинического применения, включая постмаркетинговые сообщения о нежелательных реакциях, не выявил различий в переносимости у пожилых пациентов и пациентов моложе 65 лет.

Несмотря на то, что не наблюдалось никаких различий в эффективности или побочных реакциях у пожилых людей, получавших бромокриптин, большая чувствительность у некоторых пожилых людей не может быть категорически исключена. В целом рекомендуется осторожная титрация дозы у пациентов пожилого возраста, начиная с минимального диапазона доз, учитывая повышенную распространенность снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или сопутствующую терапию другими препаратами у данной группы пациентов.

Вспомогательные вещества

Таблетки Бромкриптин-КВ содержат моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Пациенткам, которые планируют беременность, бромокриптин, как и все другие лекарственные средства, после подтверждения беременности следует отменить, за исключением случаев, когда есть медицинские показания для продолжения терапии. Отмена бромокриптина при беременности не приводила к увеличению частоты случаев её самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает негативного влияния на её течение или завершение.

Если беременность наступает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение бромокриптином было прекращено, необходимо внимательно наблюдать за пациенткой в течение всего срока беременности. При появлении признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головной боли или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период кормления грудью.

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, которые выбрали грудное вскармливание.

Фертильность

Фертильность может быть восстановлена при лечении бромокриптином. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, которые не хотят забеременеть, следует порекомендовать применять надёжный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку при применении лекарственного средства, особенно в первые несколько дней, у пациентов иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к снижению бдительности, им следует быть чрезвычайно осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Пациентам, получающим бромокриптин и у которых появляются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, во время которой снижение внимания может увеличить риск серьёзных травм или летального исхода (например, при работе с механизмами) для них или других людей, пока такие повторяющиеся эпизоды и сонливость не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Дозы

Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Взрослые

Поскольку бромокриптин применяют для лечения различных состояний, рекомендуемые схемы дозирования различаются. В большинстве случаев, независимо от конечной дозы, оптимальный эффект с минимальными побочными реакциями достигается постепенным увеличением дозы бромокриптина.

Рекомендуемая схема приёма

В начале лечения доза составляет половину таблетки (1,25 мг) на ночь. Через 2–3 дня дозу увеличивают до 1 таблетки (2,5 мг) на ночь. Затем дозу можно увеличивать на 0,5–1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) с интервалами 2–3 дня до достижения суточной дозы 2×2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводят аналогичным образом.

Подавление лактации по медицинским показаниям

Профилактика или подавление лактации: в день родов принимать 1,25 мг (половина таблетки) с пищей утром и вечером, затем — 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При этих показаниях постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Применение лекарственного средства для профилактики лактации после родов или прерывания беременности следует начинать в течение нескольких часов, но не ранее стабилизации жизненных показателей. Иногда через 2 или 3 дня после прекращения лечения может появиться незначительное выделение молока. Это можно остановить, возобновив лечение в той же дозе в течение следующей недели.

Гиперпролактинемия

Женщины: бромокриптин вводят в соответствии с предложенной схемой, постепенно увеличивая дозу до 5–10 мг в сутки.

У большинства пациентов с гиперпролактинемией адекватный ответ достигается при применении дозы 7,5 мг в сутки, разделённой на несколько приёмов. Лечение продолжают до полного прекращения выделения молока, при сопутствующей аменорее — до нормализации менструального цикла.

Мужчины: бромокриптин вводят в соответствии с предложенной схемой, постепенно увеличивая дозу. Клинически изучались дозы до 15 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения оптимального терапевтического ответа.

Пролактиномы

Бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой. Дозу можно затем увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Пациенты реагировали на дозу до 30 мг в сутки.

Акромегалия

Бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой. Дозу можно затем увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, увеличивая до 10–20 мг в сутки в зависимости от клинической реакции и побочных эффектов.

Болезнь Паркинсона

Для обеспечения оптимальной переносимости дозу бромокриптина увеличивают постепенно следующим образом:

1-я неделя: 1,25 мг на ночь.

2-я неделя: 2,5 мг на ночь.

3-я неделя: 2,5 мг 2 раза в сутки.

4-я неделя: 2,5 мг 3 раза в сутки.

После достижения трёхкратного приёма в сутки суточная доза может увеличиваться на 2,5 мг в течение 3–14 дней в зависимости от реакции пациента.

Дозу бромокриптина следует увеличивать медленно, чтобы достичь минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Адекватный терапевтический ответ может быть достигнут в течение 6–8 недель; если этого не произошло, суточную дозу можно дополнительно увеличивать на 2,5 мг в сутки еженедельно.

Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы. При монотерапии или комбинированной терапии обычно эта доза составляет 10–30 мг в сутки. Пациентам, уже получающим леводопу, дозу леводопы можно постепенно уменьшать, одновременно увеличивая дозу бромокриптина до достижения оптимального баланса. Некоторым пациентам можно будет полностью прекратить лечение леводопой.

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные не свидетельствуют о том, что бромокриптин представляет особую опасность для лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может снижаться, соответственно, уровень препарата в плазме может повышаться, что требует коррекции дозы.

Способ применения

Применяют внутрь. Данный лекарственный препарат следует всегда принимать во время еды.

Дети.

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей подтверждены только для лечения пролактином и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет (см. разделы «Фармакодинамика» и «Особенности применения»).

Передозировка.

Признаки и симптомы.

Во всех случаях передозировки бромокриптина (приём собственной инициативой) пациенты выживали. Максимальная однократно принятая доза бромокриптина, известная на сегодня, составляет 325 мг. Симптомы передозировки включают рвоту, тошноту, головокружение, артериальную гипотензию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, вялость, сонливость, летаргию и галлюцинации.

Имеются единичные сообщения о детях, случайно принявших бромокриптин. При этом отмечались такие побочные реакции, как рвота, сонливость и лихорадка. Пациенты выздоравливали самостоятельно в течение нескольких часов или после соответствующего лечения.

Лечение передозировки

При передозировке рекомендуется применение активированного угля, однако если препарат был принят совсем недавно, возможно промывание желудка.

Лечение острой интоксикации симптоматическое. Для лечения рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Побочные реакции.

Побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов MedDRA, а также в зависимости от частоты их возникновения. В каждой категории частоты побочные реакции указаны в порядке убывания частоты проявления.

Класс системы органов	Частые (от ≥1/100 до <1/10)	Нечастые (от ≥1/1000 до <1/100)	Единичные (от ≥1/10000 до <1/1000)	Редкие (<1/10000)	Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным)
Со стороны психики		Спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации	Бессонница, психические расстройства	Гиперсексуальность, повышение либидо, патологическое влечение к азартным играм, импульсивная расточительность или шопоголизм, переедание, компульсивная обжорство
Со стороны нервной системы	Головная боль, вялость, головокружение	Дискинезия	Сонливость, парестезия	Избыточная дневная сонливость, внезапное засыпание
Со стороны органов зрения			Нарушение зрения, размытость поля зрения
Со стороны органов слуха и лабиринта			Шум в ушах
Со стороны сердца			Перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия	Патология клапанов сердца (включая регургитацию) и связанные с ней расстройства (перикардит и перикардиальный выпот), фиброз клапанов сердца
Со стороны сосудов		Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (очень редко приводит к синкопе)		Обратная бледность пальцев рук и ног под воздействием холода (особенно у пациентов с болезнью Рейно в анамнезе)
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Заложенность носа		Плевральный выпот, фиброз плевры, фиброз лёгких, плеврит, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, запор, рвота	Сухость во рту	Ретроперитонеальный фиброз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, диарея
Со стороны кожи и подкожных тканей		Аллергические кожные реакции, выпадение волос
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани		Судороги ног
Общие расстройства и реакции в месте введения		Повышенная утомляемость	Периферические отеки	Синдром, сходный с злокачественным нейролептическим синдромом при резкой отмене бромкриптина	Синдром отмены*, включая апатию, тревогу, депрессию, усталость, повышенное потоотделение, боль

* Если наблюдаются какие-либо проявления, следует принять соответствующие меры, например, восстановить прием или вернуть дозу к уровню, предшествовавшему снижению.

Описание некоторых побочных реакций

Применение бромокриптина для подавления физиологической лактации после родов было связано с единичными случаями артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических расстройств (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства контроля над импульсами

Патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивной растрате денег или шопоголизму, а также постоянная потребность в еде и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих дофаминергические агонисты, включая бромокриптин (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Очень важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска препарата. Специалистов в области здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему учета.

Срок годности . 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копиловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.