Bromokryptyna - KV

I N S T R U K C J A dotycząca stosowania leku Bromokryptyna - KV (Bromcrіptіn-KV)

Skład:

substancja czynna: bromokryptyna;

1 tabletka zawiera 2,5 mg bromokryptyny;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; dinatrium edetat; stearyna magnezu; kwas maleinowy; skrobia kukurydziana.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią, ze skośnymi brzegami i ryflowaniem, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inne środki stosowane w leczeniu chorób ginekologicznych. Inhibitory prolaktyny. Kod ATC G02C B01.

Środki przeciwparkinsonowe. Agonisty receptorów dopaminergicznych. Kod ATC N04B C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Bromokryptyna - KV jest inhibitorem sekrecji prolaktyny oraz agonistą receptorów dopaminowych. Zakres zastosowania bromokryptyny obejmuje wskazania endokrynologiczne i neurologiczne. Właściwości farmakologiczne leku będą omawiane dla każdego rodzaju wskazań.

Mechanizm działania

Właściwości endokrynologiczne

Bromokryptyna - KV hamuje wydzielanie prolaktyny, hormonu przysadki, nie wpływając przy tym na normalne stężenie innych hormonów wydzielanych przez przednią płaszczyznę przysadki.

U pacjentów z akromegalią bromokryptyna - KV obniża podwyższone stężenie hormonu wzrostu (hormon wzrostu, GH). Te efekty wynikają ze stymulacji receptorów dopaminowych.

W okresie poporodowym prolaktyna jest niezbędna do rozpoczęcia i utrzymania laktacji. W innych okresach zwiększone wydzielanie prolaktyny prowadzi do patologicznej laktacji (galaktorei) oraz/lub zaburzeń owulacji i menstruacji.

Jako specyficzny inhibitor sekrecji prolaktyny, bromokryptyna - KV może być stosowana w celu zapobiegania lub hamowania fizjologicznej laktacji, a także w leczeniu stanów patologicznych wywołanych przez prolaktynę. W przypadku amenorii i/lub anowulacji (z galaktoreą lub bez) bromokryptyna - KV może być stosowana w celu przywrócenia cyklu menstruacyjnego i owulacji.

Podczas stosowania bromokryptyny - KV nie są wymagane standardowe środki stosowane przy hamowaniu laktacji, takie jak ograniczenie spożycia płynów. Ponadto bromokryptyna - KV nie spowalnia inwolucji macicy po porodzie i nie zwiększa ryzyka zatorowości. Wykazano, że bromokryptyna - KV zatrzymuje wzrost lub zmniejsza rozmiar gruczolaków przysadki produkujących prolaktynę (prolaktynomy).

U pacjentów z akromegalią, poza obniżeniem stężenia hormonu wzrostu i prolaktyny we krwi, bromokryptyna - KV korzystnie wpływa na objawy kliniczne oraz tolerancję glukozy.

Bromokryptyna - KV łagodzi objawy kliniczne zespołu policystycznych jajników poprzez przywrócenie normalnego wzorca wydzielania hormonu люtekizującego (LH).

Właściwości neurologiczne

Dzięki swojej aktywności dopaminergicznej, bromokryptyna - KV jest skuteczna w leczeniu choroby Parkinsona, o ile stosowana jest w dawkach przekraczających zwykle dawki zalecane w wskazaniach endokrynologicznych. To zaburzenie charakteryzuje się specyficznym niedoborem dopaminy w obszarze czarnym i prążkowatym. Stymulacja receptorów dopaminowych przez bromokryptynę - KV może przywrócić równowagę neurochemiczną w ciele prążkowatym.

Z punktu widzenia aspektów klinicznych, bromokryptyna - KV łagodzi drżenie, sztywność mięśni, bradykinezję oraz inne objawy choroby Parkinsona na wszystkich etapach. Zazwyczaj efekt terapeutyczny utrzymuje się przez wiele lat (do chwili obecnej dobre wyniki odnotowano u pacjentów leczonych do 8 lat). Bromokryptyna - KV może być stosowana jako monoterapia lub, zarówno na wczesnych, jak i późnych etapach, w połączeniu z innymi lekami przeciwko chorobie Parkinsona.

Leczenie skojarzone z lewodopą prowadzi do wzmocnienia działania przeciwparkinsonowskiego i często pozwala na zmniejszenie wymaganej dawki lewodopy. Bromokryptyna - KV jest szczególnie przydatna u pacjentów, u których w trakcie leczenia lewodopą obniża się efekt terapeutyczny lub pojawiają się powikłania, takie jak nieprawidłowe mimowolne ruchy (choreo-atetozyjna dyskinezja i/lub bolesna dystonia), pogorszenie stanu na koniec działania dawki oraz zjawisko „włącz-wyłącz”.

Bromokryptyna - KV zmniejsza nasilenie objawów depresji, które często występują u pacjentów z chorobą Parkinsona. Wynika to z jej właściwości przeciwdepresyjnych, które zostały potwierdzone w kontrolowanych badaniach u chorych na depresję endogenną lub psychogenną bez parkinsonizmu.

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bromokryptyny - KV u dzieci zostały potwierdzone wyłącznie w leczeniu prolaktynom i akromegalii u pacjentów w wieku od 7 lat (patrz sekcje „Szczególne wskazania dotyczące stosowania” i „Sposób stosowania i dawki”).

Zastosowanie bromokryptyny - KV w leczeniu prolaktynom i akromegalii u dzieci opisano w opublikowanych badaniach przypadków i retrospektywnych badaniach kohortowych. Jednak dane dotyczące stosowania bromokryptyny - KV u dzieci poniżej 7. roku życia obejmują jedynie kilka pojedynczych przypadków.

Bromokryptyna - KV jest uważana za skuteczny, nieinwazyjny środek w leczeniu prolaktynom i akromegalii u dzieci. W przypadku akromegalii stosowanie bromokryptyny - KV sprzyja hamowaniu uwalniania hormonu wzrostu (obniżeniu stężenia IGF-1).

W przypadku hiperprolaktynemii bromokryptyna - KV skutecznie obniża stężenie prolaktyny w surowicy krwi, co pozwala na normalizację wzrostu i dojrzewania płciowego. Dawki bromokryptyny - KV stosowane u dzieci wahały się od 1,25 do 20 mg na dobę. Zaleca się ostrożne rozpoczęcie dozowania u dzieci. Prawdopodobnie bezpieczeństwo stosowania bromokryptyny - KV u dzieci w wieku dorosłym odpowiada bezpieczeństwu u dorosłych przy tych wskazaniach. Jednakże dane dotyczące oceny bezpieczeństwa i skuteczności u młodszych pacjentów, szczególnie w grupie wiekowej poniżej 7. roku życia, są niewystarczające.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Bromokryptyna - KV jest dobrze wchłaniana po doustnym podaniu. U zdrowych ochotników okres półwchłaniania bromokryptyny - KV po podaniu tabletek wynosił 0,2–0,5 godziny, a maksymalne stężenie bromokryptyny - KV w osoczu osiągane było w ciągu 1–3 godzin. Po doustnym podaniu dawki bromokryptyny - KV 5 mg Cmax wynosiło 0,465 ng/ml.

Rozkład

Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest w ciągu 1–3 godzin. Efekt obniżenia stężenia prolaktyny pojawia się już po 1–2 godzinach po doustnym przyjęciu, osiąga maksimum (obniżenie stężenia prolaktyny o więcej niż 80%) po 5–10 godzinach i utrzymuje się na poziomie bliskim maksymalnemu przez 8–12 godzin.

Wydalanie

Wydalanie substancji czynnej z osocza ma charakter dwufazowy, okres półwydalania wynosi około 15 godzin (zakres 8–20 godzin). Substancja czynna i jej metabolity są prawie całkowicie wydalane z kałem, jedynie 6% wydaje się z moczem. Wiązanie leku z białkami osocza wynosi 96%.

Charakterystyka u pacjentów

Nie ma żadnych dowodów na to, że wiek starszy może bezpośrednio wpływać na właściwości farmakokinetyczne i tolerancję bromokryptyny - KV. Jednak u pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby szybkość eliminacji może być zwiększona, a stężenie leku w osoczu może wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawki.

Biotransformacja

Bromokryptyna - KV podlega intensywnej presystemowej biotransformacji w wątrobie, co odzwierciedla się w złożonym profilu metabolitów oraz praktycznie całkowitym braku substancji czynnej w moczu i kale. Wykazuje wysoką powinowactwo do CYP3A, a główną drogą przemiany metabolicznej jest hydroksylacja pierścienia prolinowego składnika cyklopeptydowego. Dlatego należy oczekiwać, że inhibitory i/lub silne substraty CYP3A4 będą hamować wydalanie bromokryptyny - KV i prowadzić do wzrostu jej stężenia w osoczu. Bromokryptyna - KV jest również silnym inhibitorem CYP3A4 z obliczoną wartością IC50 wynoszącą 1,6 µM. Jednakże, biorąc pod uwagę niskie stężenia terapeutyczne wolnej bromokryptyny - KV u pacjentów, nie należy oczekiwać istotnych zmian w metabolizmie innych leków, których wydalanie jest pośredniczone przez układ CYP3A4.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka laktacji ze wskazań medycznych

Profilaktyka lub hamowanie fizjologicznej laktacji w okresie poporodowym wyłącznie ze wskazań medycznych (śmiertelność wewnątrzmaciczna płodu, śmierć noworodka, zakażenie wirusem HIV matki).

Bromokryptyna - KV nie jest zalecana do rutynowego hamowania laktacji ani do złagodzenia objawów bólu poporodowego i napięcia gruczołów piersiowych w przypadkach, gdy skuteczne są metody nielikwidacyjne (np. delikatne wspieranie piersi, zimne okłady) i/lub leki przeciwbólowe nienarkotyczne.

Hiperprolaktynemia

Leczenie hiperprolaktynemii:

• u mężczyzn z hipogonadyzmem (oligospermia, utrata pożądania seksualnego, impotencja) i/lub galaktoresą;
• u kobiet z hipogonadyzmem (ameno­rhea, uderzenia gorąca i suchość pochwy), zaburzeniami cyklu menstruacyjnego, niepłodnością kobiet i/lub galaktoresą.

Prolaktynomy

Leczenie mikro- i makroadenom przysadki wydzielających prolaktynę. Lek Bromokryptyna - KV można stosować przed zabiegiem chirurgicznym w celu zmniejszenia rozmiaru guza i ułatwienia jego usunięcia.

Akromegalia

Bromokryptyna jest stosowana jako dodatek do zabiegu chirurgicznego i/lub radioterapii, a także w leczeniu pacjentów z akromegalią, u których zabieg chirurgiczny jest przeciwwskazany lub nie jest wskazany.

Choroba Parkinsona

W leczeniu objawów i dolegliwości idiopatycznej choroby Parkinsona bromokryptyna stosowana jest jako monoterapia lub w połączeniu z lewodopą, albo w kombinacji z innymi lekami przeciwparkinsonowymi u pacjentów z powikłaniami ruchowymi i u pacjentów z występowaniem zjawiska „włącz-wyłącz”. Stosowanie bromokryptyny może okazać się pomocne u pacjentów, którzy nie odpowiadają na leczenie lewodopą lub nie tolerują jej działań niepożądanych.

Dodatkowo

Istnieją niewystarczające dowody na skuteczność bromokryptyny w leczeniu łagodnych chorób gruczołu piersiowego i objawów przedmiesiączkowych. Dlatego stosowanie bromokryptyny u pacjentów z tymi stanami nie jest zalecane.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne alkaloidy gruboszczypu lub którąkolwiek z substancji pomocniczych leku (patrz rozdział „Skład”).

Niekontrolowana nadciśnienie tętnicze, stany nadciśnieniowe związane z ciążą (w tym eklampsja, przedeklampsja lub nadciśnienie tętnicze ciążowe), nadciśnienie tętnicze wczesne i późne okresu poporodowego.

Nie stosować do hamowania laktacji ani do innych wskazań niezagrożonych życiu u pacjentek z wywiadem choroby niedokrwotnej serca lub innej ciężkiej patologii układu sercowo-naczyniowego, lub objawów / wywiadu ciężkich zaburzeń psychicznych.

Nie stosować do długotrwałego leczenia w przypadku objawów choroby zastawkowej serca wykrytych w badaniu echokardiograficznym przeprowadzonym przed rozpoczęciem leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przyjmowanie alkoholu może obniżyć tolerancję bromokryptyny.

Jednoczesne stosowanie makrolidowych antybiotyków, takich jak erytromycyna lub dżozamycyna, może zwiększyć stężenie bromokryptyny w osoczu krwi.

Leczenie pacjentów z akromegalią kombinacją bromokryptyny i oktreotydu zwiększa stężenie bromokryptyny w osoczu krwi.

Ponieważ bromokryptyna wykazuje działanie terapeutyczne poprzez stymulację centralnych receptorów dopaminy, antagoniści dopaminy, takie jak leki przeciwpsychotyczne (np. butyrofenony, fenytoazyny i tioksantheny), a także metoklopramid i domperidon mogą osłabiać działanie bromokryptyny.

Leki sympatomietyczne, takie jak fenylopropanolamina, izometepten, zwiększają ryzyko toksyczności.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi alkaloidami gruboszczypu.

Bromokryptyna jest jednocześnie substretem i inhibitorem CYP3A4 (patrz rozdział „Farmakokinetyka”).

Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bromokryptyny z lekami, które są silnymi inhibitorami i/lub substratami CYP3A4 (np. z azolem przeciwpłaskowcami, inhibitorami proteazy HIV).

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Ogólne informacje

Jeśli kobiety z chorobami niezwiązanymi z hiperprolaktynemią są leczone bromokryptyną, lek należy stosować w najniższej dawce efektywnej, koniecznej do złagodzenia objawów. Ma to na celu uniknięcie możliwego obniżenia stężenia prolaktyny w osoczu poniżej normy oraz powstania zaburzeń czynności ciała żółtego.

Zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego oraz wrzodów żołądka. W takich przypadkach należy odstawić bromokryptynę. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, zarówno w trwającej fazie, jak i w wywiadzie, wymagana jest szczególna ostrożność podczas leczenia bromokryptyną.

U pacjentów stosujących bromokryptynę, szczególnie przez dłuższy czas i w wysokich dawkach, obserwowano czasem wylew do opłonka płucnego i osierdzia, włóknienie opłonków i płuc oraz zapalenie zwężające osierdzia. Pacjenci z niejasnego pochodzenia występującymi zaburzeniami płucno-opłonkowymi powinni być dokładnie przebadani; w takich przypadkach należy rozważyć możliwość odstawienia leczenia bromokryptyną.

U niektórych pacjentów przyjmujących bromokryptynę, szczególnie przez dłuższy czas i w wysokich dawkach, obserwowano przypadki włóknienia przestrzeni zaotrzewnowej. Aby wykryć włóknienie przestrzeni zaotrzewnowej na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się monitorowanie możliwych objawów (np. ból pleców, obrzęk kończyn dolnych, zaburzenia czynności nerek) u tej grupy pacjentów.

W przypadku rozpoznania lub podejrzenia zmian włóknikowych w przestrzeni zaotrzewnowej należy przerwać leczenie lekami zawierającymi bromokryptynę.

Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji hipotensyjnych prowadzących do obniżonej czujności, szczególnie w pierwszych dniach leczenia, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi innych urządzeń.

Kobiety w okresie poporodowym

Rzadko zgłaszano poważne niepożądane zdarzenia, w tym nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, drgawki, udar mózgu lub zaburzenia psychiczne u kobiet w okresie poporodowym, które przyjmowały bromokryptynę w celu zahamowania laktacji. U niektórych pacjentek rozwinięciu napadów padaczkowych lub udarowi mózgu towarzyszył silny ból głowy i/lub tymczasowe zaburzenia widzenia. Należy dokładnie monitorować ciśnienie tętnicze, szczególnie w pierwszych dniach leczenia. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej sugerującego chorobę wieńcową, silnego, nasilającego się i nieustępującego bólu głowy, z zaburzeniami widzenia lub bez, lub objawów toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy, leczenie bromokryptyną należy natychmiast przerwać, a pacjentkę należy niezwłocznie przebadać.

Szczególna ostrożność jest wymagana u pacjentów stosujących (lub niedawno stosujących) leki współdziałające, zdolne do modyfikacji ciśnienia tętniczego, w szczególności środki zwężające naczynia, takie jak sympatykomimetyki lub alkaloidy sporyszu, w tym ergometrynę lub metylergometrynę. Choć nie ma ostatecznych dowodów na interakcję między bromokryptyną a tymi lekami, ich jednoczesne stosowanie w okresie poporodowym nie jest zalecane.

Adenomy wydzielające prolaktynę

Ponieważ u pacjentów z makroadenomami przysadki choroba może wiązać się z hipofunkcją przysadki w wyniku ucisku lub zniszczenia tkanki przysadki, przed rozpoczęciem leczenia bromokryptyną pacjenci powinni zostać dokładnie przebadani pod kątem czynności przysadki i rozpocząć odpowiednią terapię zastępczą. U pacjentów z wtórną niewydolnością kory nadnerczy istotna jest terapia zastępcza kortykosteroidami.

Należy dokładnie monitorować zmiany rozmiarów guza u pacjentów z makroadenomami przysadki, a w przypadku wzrostu guza rozważyć możliwość zastosowania zabiegów chirurgicznych. Jeśli podczas leczenia bromokryptyną u pacjentki z adenomą przysadki dojdzie do zajścia w ciążę, należy zapewnić dokładne monitorowanie stanu pacjentki. Adenomy wydzielające prolaktynę mogą rosnąć w czasie ciąży. U takich pacjentek leczenie bromokryptyną często prowadzi do zmniejszenia się rozmiarów guza i szybkiego ustąpienia zaburzeń pola widzenia. W ciężkich przypadkach ucisku nerwów wzrokowych i innych nerwów czaszkowych może istnieć potrzeba natychmiastowego zabiegu chirurgicznego.

Zaburzenia pola widzenia są znanym powikłaniem makroprolaktynomy. Skuteczne leczenie bromokryptyną prowadzi do zmniejszenia hiperprolaktynemii, a często również do ustąpienia zaburzeń widzenia. Jednak u niektórych pacjentów później może dojść do wtórnego zaburzenia pola widzenia, mimo znormalizowanego poziomu prolaktyny i zmniejszenia się rozmiaru guza, co może być spowodowane przesunięciem skrzyżowania nerwów wzrokowych, które opada do prawie pustego siodła tureckiego. W takich przypadkach wady pola widzenia mogą się zmniejszyć po zmniejszeniu dawki bromokryptyny, mimo że obserwuje się nieco podwyższony poziom prolaktyny i niewielki wzrost guza. Dlatego zaleca się kontrolę pól widzenia u pacjentów z makroprolaktynomą w celu wczesnego wykrycia wtórnego wypadania pól widzenia w wyniku wypukliska skrzyżowania nerwów wzrokowych oraz korekty dawki bromokryptyny.

U niektórych pacjentów z adenomami wydzielającymi prolaktynę, którym stosowano bromokryptynę, obserwowano rzekomę ciekawicę płynu mózgowo-rdzeniowego. Według dostępnych danych może to być skutkiem zmniejszenia się rozmiarów guza o wzroście inwazyjnym.

Choroba Parkinsona

Gdy konieczne jest zmniejszenie dawki lub przerwanie przyjmowania tego leku, należy to robić stopniowo. Szybkie zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia może spowodować zespół neuroleptyczny złośliwy. Ponadto, w przypadku szybkiego zmniejszenia dawki lub odstawienia agonistów receptorów dopaminowych, może wystąpić zespół odstawienia (charakteryzujący się apatią, niepokojem, depresją, zmęczeniem, nadmiernym poceniem się, bólem).

Przypadki nagłego zasypiania

Leczenie bromokryptyną może wiązać się ze sennością i przypadkami nagłego zasypiania, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Nagłe zasypianie podczas codziennej aktywności, czasem nawet bez świadomości pacjenta i bez objawów ostrzegawczych, obserwowano bardzo rzadko. Pacjenci powinni być poinformowani o tej możliwości, należy im zalecić unikanie prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami w czasie leczenia bromokryptyną. Pacjentom, u których wystąpiła senność i/lub nagłe zasypianie, należy zalecić powstrzymywanie się od prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami (patrz sekcja „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn”). Co więcej, w takim przypadku należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia.

Zaburzenia kontroli impulsów (nieodpartych popędów)

Należy regularnie monitorować stan pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjentów i osoby opiekujące się nimi należy poinformować o możliwości rozwoju u pacjentów stosujących agonisty dopaminy, w tym lek Bromokryptyna - KV, zachowań związanych z zaburzeniami kontroli impulsów, w tym patologicznej chęci grania w gry hazardowe, podwyższonego libido, hiperseksualności, skłonności do impulsywnego wydawania pieniędzy lub szopenomanii, stałego głodu oraz kompulsywnego przejadania się. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki leku/lub stopniowego odstawienia leczenia.

Dzieci i młodzież (w wieku od 7 do 17 lat)

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bromokryptyny u dzieci badano wyłącznie w przypadku prolaktynom i akromegalii u pacjentów w wieku od 7 lat. Dane dotyczące stosowania bromokryptyny u dzieci poniżej 7 roku życia są jedynie izolowane. Jednak doświadczenie kliniczne, w tym doniesienia po marketingu dotyczące reakcji niepożądanych, nie wykazało różnic w tolerancji między dorosłymi a dziećmi. Pomimo że nie zaobserwowano różnic w reakcjach niepożądanych u dzieci przyjmujących bromokryptynę, większa wrażliwość niektórych młodych osób nie może być całkowicie wykluczona, a zaleca się ostrożne dozowanie u dzieci.

Lek Bromokryptyna - KV może przepisywać jedynie pediatra-endokrynolog.

Pacjenci w wieku podeszłym

Badania kliniczne bromokryptyny nie obejmowały wystarczającej liczby pacjentów w wieku 65 lat i więcej, aby jednoznacznie określić, czy osoby starsze reagują inaczej na leczenie niż młodsze. Jednak inne doświadczenie kliniczne, w tym doniesienia po marketingu dotyczące reakcji niepożądanych, nie wykazało różnic w tolerancji u pacjentów w wieku podeszłym w porównaniu z pacjentami poniżej 65 roku życia.

Pomimo że nie zaobserwowano różnic w skuteczności ani w reakcjach niepożądanych u osób starszych przyjmujących bromokryptynę, większa wrażliwość niektórych pacjentów w tym wieku nie może być całkowicie wykluczona. Ogólnie zaleca się ostrożne dozowanie u pacjentów w wieku podeszłym, rozpoczynając od najniższego zakresu dawek, ze względu na większą częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub leczenia współbieżnego innymi lekami u tej grupy pacjentów.

Składniki pomocnicze

Tabletki Bromokryptyna - KV zawierają monohydrat laktozy. Pacjentom z takimi rzadkimi dziedzicznymi chorobami jak nietolerancja galaktozy, całkowity niedobór laktozy lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy podawać tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Pacjentkom, które chcą zajść w ciążę, bromokryptynę, tak jak wszystkie inne leki, należy odstawić po potwierdzeniu ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy istnieją wskazania medyczne do kontynuowania terapii. Odstawienie bromokryptyny w czasie ciąży nie prowadziło do zwiększenia częstości przypadków jej samoistnego przerwania. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że stosowanie bromokryptyny w czasie ciąży nie ma negatywnego wpływu na jej przebieg ani zakończenie.

Jeśli ciąża wystąpi u chorej z adenomą przysadki i leczenie bromokryptyną zostanie odstawione, należy dokładnie obserwować pacjentkę przez cały okres ciąży. W przypadku pojawienia się objawów wyraźnego zwiększenia rozmiaru prolaktynomu, takich jak ból głowy lub zwężenie pól widzenia, leczenie bromokryptyną może być wznowione lub może zostać przeprowadzone zabieg operacyjny.

Okres karmienia piersią.

Ponieważ bromokryptyna hamuje laktację, nie należy jej stosować matkom, które wybrały karmienie piersią.

Plodność

Plodność może zostać przywrócona podczas leczenia bromokryptyną. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ponieważ podczas stosowania leku, szczególnie w pierwszych dniach, u pacjentów mogą czasem wystąpić reakcje hipotensyjne prowadzące do obniżonej czujności, powinni oni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami.

Pacjentom przyjmującym bromokryptynę, u których występuje senność i/lub przypadki nagłego zasypiania, należy zalecić zaprzestanie prowadzenia pojazdów lub uczestnictwa w działaniach, podczas których zmniejszenie uwagi może zwiększyć ryzyko poważnych urazów lub skutku śmiertelnego (np. podczas pracy z maszynami) dla nich lub innych osób, aż do ustąpienia takich powtarzających się epizodów i senności (patrz sekcja „Szczególne wytyczne dotyczące stosowania”).

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 30 mg na dobę.

Dorośli

Ponieważ bromokryptyna jest stosowana w leczeniu różnych stanów, zalecane schematy dawkowania różnią się. W większości przypadków, niezależnie od końcowej dawki, optymalną odpowiedź z minimalnymi reakcjami niepożądanymi osiąga się najlepiej poprzez stopniowe zwiększanie dawki bromokryptyny.

Zalecany schemat przyjmowania

Na początku leczenia dawka wynosi pół tabletu (1,25 mg) przed snem, po 2–3 dniach dawkę zwiększyć do 1 tabletu (2,5 mg) przed snem. Następnie dawkę można zwiększać o 0,5–1 tablet (1,25 mg – 2,5 mg) co 2–3 dni do osiągnięcia dawki dobowej 2×2,5 mg. Dalsze zwiększanie dawki, jeśli jest konieczne, należy prowadzić w ten sam sposób.

Hamowanie laktacji ze wskazań medycznych

Zapobieganie lub hamowanie laktacji: w dniu porodu przyjmować 1,25 mg (pół tabletu) z posiłkiem rano i wieczorem, a następnie 2,5 mg 2 razy na dobę przez 14 dni. W przypadku tych wskazań stopniowego zwiększania dawki bromokryptyny nie wymaga się.

Stosowanie leku w celu zapobiegania laktacji po porodzie lub przerwaniu ciąży należy rozpocząć w ciągu kilku godzin, ale nie wcześniej niż ustabilizują się parametry życiowe. Czasem po 2 lub 3 dniach od przerwania leczenia pojawia się niewielkie wydzielanie mleka. Można to zatrzymać, wznowić leczenie w tej samej dawce przez następny tydzień.

Hiperprolaktynemia

Kobiety: bromokryptynę podaje się zgodnie z zaproponowanym schematem, stopniowo zwiększając dawkę do 5–10 mg na dobę.

U większości pacjentek z hiperprolaktynemią odpowiednia reakcja osiągana jest dzięki stosowaniu dawki 7,5 mg na dobę w kilku dawkach. Leczenie kontynuuje się do całkowitego ustania wydzielania mleka, a przy współistniejącej amenorze — do normalizacji cyklu menstruacyjnego.

Mężczyźni: bromokryptynę podaje się zgodnie z zaproponowanym schematem, stopniowo zwiększając dawkę. Badano klinicznie dawki do 15 mg na dobę. Leczenie kontynuuje się do osiągnięcia optymalnej odpowiedzi terapeutycznej.

Prolaktynomy

Bromokryptynę podaje się stopniowo zgodnie z zaproponowanym schematem. Dawkę można następnie zwiększać o 2,5 mg na dobę co 2–3 dni w następujący sposób: 2,5 mg co 8 godzin, 2,5 mg co 6 godzin, 5 mg co 6 godzin. Pacjenci odpowiadali na dawkę do 30 mg na dobę.

Akromegalia

Bromokryptynę podaje się stopniowo zgodnie z zaproponowanym schematem. Dawkę można następnie zwiększać o 2,5 mg na dobę co 2–3 dni w następujący sposób: 2,5 mg co 8 godzin, 2,5 mg co 6 godzin, 5 mg co 6 godzin, zwiększając do 10–20 mg na dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej i efektów niepożądanych.

Choroba Parkinsona

W celu zapewnienia optymalnej tolerancji dawkę bromokryptyny zwiększa się stopniowo w następujący sposób:

1. tydzień: 1,25 mg przed snem.

2. tydzień: 2,5 mg przed snem.

3. tydzień: 2,5 mg 2 razy na dobę.

4. tydzień: 2,5 mg 3 razy na dobę.

Po osiągnięciu trzykrotnego przyjmowania w ciągu doby, dawkę dobową można zwiększać o 2,5 mg co 3–14 dni, w zależności od reakcji pacjenta.

Dawkę bromokryptyny należy zwiększać powoli, aby osiągnąć minimalną skuteczną dawkę dla każdego pacjenta. Odpowiednia odpowiedź terapeutyczna może być osiągnięta w ciągu 6–8 tygodni; jeśli się to nie stanie, dawkę dobową można dodatkowo zwiększać o 2,5 mg na dobę co tydzień.

Zwiększanie dawki można kontynuować aż do osiągnięcia optymalnej dawki. W monoterapii lub terapii skojarzonej dawka ta zwykle wynosi 10–30 mg na dobę. Pacjentom, którzy już przyjmują lewodopę, dawkę lewodopy można stopniowo zmniejszać, podczas gdy dawkę bromokryptyny zwiększa się do osiągnięcia optymalnego bilansu. Niektórym pacjentom można całkowicie przerwać leczenie lewodopą.

Pacjenci w wieku podeszłym

Brak danych klinicznych świadczących o tym, że bromokryptyna stanowi szczególną niebezpieczeństwo dla osób w wieku podeszłym.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby szybkość eliminacji leku może się zmniejszać, a tym samym stężenie leku w osoczu może wzrastać, co wymaga korekty dawki.

Sposób stosowania

Stosować doustnie. Ten lek należy zawsze przyjmować podczas jedzenia.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bromokryptyny u dzieci potwierdzono jedynie w leczeniu prolaktynom i akromegalii u pacjentów w wieku od 7 lat (patrz sekcje „Farmakodynamika” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Przedawkowanie.

Oznaki i objawy.

We wszystkich przypadkach przedawkowania bromokryptyny (zażycie samodzielne) pacjenci przeżyli. Obecnie znana najwyższa pojedyncza dawka bromokryptyny wynosi 325 mg. Objawy przedawkowania obejmują wymioty, nudności, zawroty głowy, hipotensję tętniczą, hipotensję ortostatyczną, tachykardię, osłabienie, senność, letargię i halucynacje.

Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkowym zażyciu bromokryptyny przez dzieci. Rejestrowano wówczas takie reakcje niepożądane jak wymioty, senność i gorączka. Pacjenci wyzdrowieli samodzielnie w ciągu kilku godzin lub po odpowiednim leczeniu.

Leczenie przedawkowania

W przypadku przedawkowania zaleca się zastosowanie węgla aktywowanego, ale jeśli lek został przyjęty doustnie bardzo niedawno, można przepłukać żołądek.

Leczenie ostrej toksyczności jest objawowe. W leczeniu wymiotów lub halucynacji może być wskazany metoklopramid.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania są przedstawione zgodnie z klasyfikacją układów narządów MedDRA oraz zgodnie z częstością występowania. W każdej kategorii częstości niepożądane działania wymienione są w kolejności zmniejszającej się częstości występowania.

* Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy, należy podjąć odpowiednie działania, np. возобновить przyjmowanie leku lub przywrócić dawkę do poziomu poprzedniego obniżeniu.

Opis niektórych działań niepożądanych

Stosowanie bromokryptyny w celu zahamowania fizjologicznej laktacji po porodzie wiązano z pojedynczymi przypadkami nadciśnienia tętniczego, zawału mięśnia sercowego, drgawek, udaru mózgu lub zaburzeń psychicznych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia kontroli impulsów

Pacjenci leczeni agonistami dopaminy, w tym bromokryptyną, mogą doświadczać patologicznego popędu do hazardu, zwiększonego libido, hiperseksualności, skłonności do impulsywnego wydawania pieniędzy lub shopoholizmu, a także ciągłego pragnienia jedzenia i kompulsywnego przejadania się (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Bardzo ważne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku. Umożliwia to długotrwałe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w ochronie zdrowia proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system monitorowania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMINOWY”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 04073, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.