Bromocriptina - KV

I S T R U Z I O N E per l'uso medicinale del medicinale BROMOCRIPTINA - KV (Bromcrіptіn-KV)

Composizione:

principio attivo: bromocriptina;

1 compressa contiene 2,5 mg di bromocriptina;

eccipienti: lattosio monoidrato; biossido di silicio colloidale anidro; edetato disodico; magnesio stearato; acido maleico; amido di mais.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie piatta e bordi smussati, con linea di frattura, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Altri farmaci per il trattamento delle malattie ginecologiche. Inibitori della prolattina. Codice ATC G02C B01.

Farmaci antiparkinsoniani. Agonisti dei recettori dopaminergici. Codice ATC N04B C01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La bromocriptina è un inibitore della secrezione della prolattina e uno stimolante dei recettori della dopamina. L'ambito di applicazione della bromocriptina comprende indicazioni endocrinologiche e neurologiche. Le proprietà farmacologiche del farmaco verranno discusse per ciascuna categoria di indicazioni.

Meccanismo d'azione

Proprietà endocrinologiche

La bromocriptina inibisce la secrezione dell'ormone ipofisario anteriore prolattina, senza influire sui livelli normali di altri ormoni rilasciati dall'ipofisi anteriore.

Nei pazienti con acromegalia, la bromocriptina riduce i livelli elevati dell'ormone della crescita (ormone somatotropo, GH). Questi effetti sono determinati dalla stimolazione dei recettori della dopamina.

Nel periodo postpartum, la prolattina è necessaria per l'inizio e il mantenimento dell'allattamento postnatale. In altri momenti, l'aumento della secrezione di prolattina causa lattazione patologica (galattorrea) e/o disturbi dell'ovulazione e del ciclo mestruale.

Come inibitore specifico della secrezione di prolattina, la bromocriptina può essere utilizzata per prevenire o inibire l'allattamento fisiologico, nonché per il trattamento di condizioni patologiche indotte dalla prolattina. Nell'amenorrea e/o anovulazione (con o senza galattorrea), la bromocriptina può essere utilizzata per ripristinare il ciclo mestruale e l'ovulazione.

Quando si utilizza la bromocriptina, le normali misure adottate per inibire l'allattamento, come la limitazione dell'assunzione di liquidi, non sono necessarie. Inoltre, la bromocriptina non rallenta l'involuzione postnatale dell'utero e non aumenta il rischio di tromboembolia. È stato dimostrato che la bromocriptina arresta la crescita o riduce le dimensioni degli adenomi ipofisari secernenti prolattina (prolattinomi).

Nei pazienti con acromegalia, oltre alla riduzione dei livelli plasmatici di ormone della crescita e di prolattina, la bromocriptina ha un effetto favorevole sui sintomi clinici e sulla tolleranza al glucosio.

La bromocriptina allevia i sintomi clinici della sindrome dell'ovaio policistico ripristinando il normale schema di secrezione dell'ormone luteinizzante (LH).

Proprietà neurologiche

Grazie alla sua attività dopaminergica, la bromocriptina è efficace nel trattamento della malattia di Parkinson quando somministrata a dosi generalmente superiori a quelle raccomandate per le indicazioni endocrinologiche. Questa condizione è caratterizzata da una specifica carenza nigrostriatale di dopamina. In queste condizioni, la stimolazione dei recettori della dopamina da parte della bromocriptina può ripristinare l'equilibrio neurochimico nel corpo striato.

Dal punto di vista clinico, la bromocriptina allevia il tremore, la rigidità muscolare, la bradicinesia e altri sintomi della malattia di Parkinson in tutte le fasi. Generalmente, l'effetto terapeutico persiste per molti anni (fino ad oggi, buoni risultati sono stati registrati in pazienti trattati fino a 8 anni). La bromocriptina può essere utilizzata come monoterapia o, sia nelle fasi iniziali che in quelle avanzate, in combinazione con altri farmaci per la malattia di Parkinson.

La terapia combinata con levodopa porta a un potenziamento dell'effetto antiparkinsoniano e spesso consente di ridurre la dose necessaria di levodopa. La bromocriptina è particolarmente utile nei pazienti in cui, durante il trattamento con levodopa, si verifica una riduzione dell'effetto terapeutico o compaiono complicazioni, come movimenti involontari anomali (discinesia coreo-atonica e/o distonia dolorosa), peggioramento dello stato alla fine dell'effetto della dose e fenomeno "on-off".

La bromocriptina riduce l'intensità dei sintomi depressivi, spesso osservati nei pazienti con malattia di Parkinson. Ciò è dovuto alle proprietà antidepressive intrinseche del farmaco, confermate in studi controllati su pazienti affetti da depressione endogena o psicogena, senza parkinsonismo.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia dell'uso della bromocriptina nei bambini sono state dimostrate solo per il trattamento dei prolattinomi e dell'acromegalia nei pazienti di età pari o superiore a 7 anni (vedi sezioni «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso» e «Modalità e posologia d'uso»).

L'uso della bromocriptina per il trattamento di prolattinomi e acromegalia nei bambini è descritto in studi tematici pubblicati e studi di coorte retrospettivi. Tuttavia, per quanto riguarda l'uso della bromocriptina nei bambini di età inferiore a 7 anni, sono disponibili dati solo per alcuni singoli casi.

La bromocriptina è considerata un trattamento non invasivo efficace per i prolattinomi e l'acromegalia nei bambini. Nell'acromegalia, l'uso della bromocriptina favorisce l'inibizione del rilascio dell'ormone della crescita (riduzione della concentrazione di IGF-1).

Nell'iperprolattinemia, la bromocriptina riduce efficacemente il livello di prolattina nel siero, consentendo la normalizzazione della crescita e della maturazione sessuale. La dose di bromocriptina utilizzata nei bambini è variata da 1,25 a 20 mg al giorno. Si raccomanda di iniziare con cautela la titolazione della dose nei bambini. La sicurezza dell'uso della bromocriptina nei bambini in età adolescenziale è probabilmente paragonabile a quella negli adulti per queste indicazioni. Tuttavia, per valutare la sicurezza e determinare l'efficacia nei pazienti più giovani, specialmente nel gruppo di età inferiore ai 7 anni, i dati sono insufficienti.

Farmacocinetica.

Assorbimento

La bromocriptina viene ben assorbita dopo somministrazione orale. In volontari sani, dopo assunzione di compresse, il periodo di mezza assorbimento della bromocriptina era di 0,2–0,5 ore e la concentrazione massima di bromocriptina nel plasma sanguigno veniva raggiunta entro 1–3 ore. Dopo somministrazione orale di una dose di 5 mg di bromocriptina, la Cmax è di 0,465 ng/ml.

Distribuzione

Il livello massimo del farmaco nel plasma sanguigno viene raggiunto entro 1–3 ore. L'effetto di riduzione del livello di prolattina è osservabile già entro 1–2 ore dall'assunzione orale, raggiunge il massimo (riduzione della concentrazione di prolattina di oltre l'80%) entro 5–10 ore e si mantiene vicino al livello massimo per 8–12 ore.

Eliminazione

L'eliminazione della sostanza attiva dal plasma sanguigno è bifasica, con un'emivita di circa 15 ore (intervallo 8–20 ore). La sostanza attiva e i suoi metaboliti vengono eliminati quasi completamente con le feci, solo il 6% viene escreto nelle urine. Il legame del farmaco alle proteine plasmatiche è del 96%.

Caratteristiche nei pazienti

Non ci sono prove che l'età avanzata possa modificare direttamente le proprietà farmacocinetiche e la tollerabilità della bromocriptina. Tuttavia, nei pazienti con compromissione della funzione epatica, la velocità di eliminazione può essere aumentata e il livello del farmaco nel plasma sanguigno può aumentare, richiedendo un'adeguata correzione della dose.

Biotrasformazione

La bromocriptina subisce un'intensa biotrasformazione presistemica nel fegato, rispecchiata in un profilo complesso di metaboliti e nella quasi completa assenza della sostanza attiva nelle urine e nelle feci. Presenta un'elevata affinità per CYP3A e il principale percorso di trasformazione metabolica è l'idrossilazione dell'anello di prolina del componente ciclopeptidico. Pertanto, si prevede che inibitori e/o potenti substrati di CYP3A4 inibiscano l'eliminazione della bromocriptina e determinino un aumento del suo livello nel plasma sanguigno. La bromocriptina è anche un potente inibitore di CYP3A4 con un valore IC50 calcolato di 1,6 µM. Tuttavia, considerando le basse concentrazioni terapeutiche libere di bromocriptina nei pazienti, non si prevedono cambiamenti significativi nel metabolismo di altri farmaci il cui smaltimento è mediato dal sistema CYP3A4.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione dell’allattamento per motivi medici

Prevenzione o inibizione dell’allattamento fisiologico nel periodo postparto solo per motivi medici (morte intranatale del feto, morte neonatale, infezione da HIV della madre).

La bromocriptina non è raccomandata per l’inibizione routinaria dell’allattamento o per alleviare i sintomi di dolore postparto e distensione delle ghiandole mammarie nei casi in cui siano disponibili efficaci metodi non farmacologici (ad esempio, un delicato sostegno del seno, impacchi freddi) e/o analgesici non narcotici.

Iperprolattinemia

Trattamento dell’iperprolattinemia:

• negli uomini con ipogonadismo (oligospermia, perdita di libido, impotenza) e/o galattorrea;
• nelle donne con ipogonadismo (amenorrea, vampate di calore, secchezza vaginale), alterazioni del ciclo mestruale, infertilità femminile e/o galattorrea.

Prolattinomi

Trattamento di micro- o macroadenomi ipofisari secernenti prolattina. Il medicinale Bromocriptina-KV può essere utilizzato preoperatoriamente per ridurre le dimensioni del tumore e facilitarne l’asportazione.

Acromegalia

La bromocriptina è utilizzata come terapia aggiuntiva all’intervento chirurgico e/o alla radioterapia, nonché nel trattamento di pazienti con acromegalia in cui l’intervento chirurgico è controindicato o non indicato.

Malattia di Parkinson

Nel trattamento dei segni e dei sintomi della malattia di Parkinson idiopatica, la bromocriptina è utilizzata come monoterapia o in associazione con levodopa, oppure in combinazione con altri farmaci antiparkinsoniani, nei pazienti con complicanze motorie e nei pazienti con fenomeno dell’on-off. L’uso della bromocriptina può essere utile nei pazienti che non rispondono al trattamento con levodopa o che non tollerano le sue reazioni avverse.

Informazioni aggiuntive

Non vi sono prove sufficienti dell’efficacia della bromocriptina nel trattamento delle patologie benigne della mammella e dei sintomi premestruali. Pertanto, l’uso della bromocriptina in pazienti con queste condizioni non è raccomandato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri alcaloidi della segale cornuta o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale (vedi sezione «Composizione»).

Ipertensione non controllata, stati ipertensivi associati alla gravidanza (compresa eclampsia, preeclampsia o ipertensione arteriosa gestazionale), ipertensione arteriosa nel periodo postparto precoce o tardivo.

Non deve essere utilizzato per l’inibizione dell’allattamento e per altre indicazioni non vitali in pazienti con anamnesi di malattia coronarica o di altra grave patologia cardiovascolare, o con sintomi / anamnesi di gravi disturbi psichiatrici.

Non deve essere utilizzato per un trattamento a lungo termine in presenza di segni di patologia delle valvole cardiache rilevati mediante ecocardiografia eseguita prima dell’inizio del trattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La tollerabilità della bromocriptina può essere ridotta dall’alcol.

L’assunzione concomitante di antibiotici macrolidi, come eritromicina o josamicina, può aumentare il livello plasmatico di bromocriptina.

Il trattamento di pazienti con acromegalia con una combinazione di bromocriptina e octreotide aumenta il livello plasmatico di bromocriptina.

Poiché la bromocriptina esercita il suo effetto terapeutico stimolando i recettori dopaminergici centrali, gli antagonisti della dopamina, come gli antipsicotici (ad esempio butirifene, fenotiazine e tioxanteni), nonché metoclopramide e domperidone, possono ridurre l’effetto della bromocriptina.

I simpaticomimetici, come fenilpropanolammina e isometeptene, aumentano il rischio di tossicità.

Si deve evitare l’uso concomitante del medicinale con altri alcaloidi della segale cornuta.

La bromocriptina è contemporaneamente un substrato e un inibitore del CYP3A4 (vedi sezione «Farmacocinetica»).

Pertanto, si deve usare cautela nell’associazione della bromocriptina con medicinali che sono potenti inibitori e/o substrati del CYP3A4 (ad esempio, antifungini azolici, inibitori della proteasi dell’HIV).

Caratteristiche d'uso.

Caratteristiche generali

Se si tratta con bromocriptina le donne affette da condizioni non correlate all'iperprolattinemia, il farmaco deve essere somministrato alla dose efficace più bassa necessaria per alleviare i sintomi. Questo per evitare un possibile calo della concentrazione plasmatica di prolattina al di sotto dei livelli normali e conseguenti alterazioni della funzione del corpo luteo.

Sono stati segnalati casi isolati di emorragie gastrointestinali e ulcere gastriche. In tali casi, la bromocriptina deve essere sospesa. È necessario un monitoraggio attento dei pazienti affetti da ulcera peptica o con anamnesi positiva per tale patologia durante il trattamento con bromocriptina.

Nei pazienti che assumono bromocriptina, specialmente per periodi prolungati e a dosi elevate, sono stati occasionalmente osservati versamenti pleurici e pericardici, nonché fibrosi pleurica e polmonare e pericardite costrittiva. I pazienti con alterazioni pleuropolmonari di origine sconosciuta devono essere sottoposti a un'accurata valutazione; in tali casi, si deve considerare l'opportunità di interrompere il trattamento con bromocriptina.

In alcuni pazienti che assumevano bromocriptina, specialmente per periodi prolungati e a dosi elevate, sono stati osservati casi di fibrosi retroperitoneale. Per individuare precocemente tale condizione nelle sue fasi reversibili, si raccomanda di monitorare attentamente eventuali sintomi (ad esempio dolore alla schiena, edema degli arti inferiori, alterazioni della funzione renale) in questi pazienti.

Se si sospetta o si diagnostica una fibrosi retroperitoneale, il trattamento con bromocriptina deve essere interrotto.

Poiché durante l'assunzione del farmaco possono verificarsi occasionalmente reazioni ipotensive che riducono la vigilanza, specialmente nei primi giorni di trattamento, si raccomanda particolare cautela nella guida di veicoli e nell'uso di macchinari.

Donne nel periodo post-partum

Raramente sono stati segnalati eventi avversi gravi, inclusa ipertensione arteriosa, infarto miocardico, convulsioni, ictus o disturbi psichici in donne nel periodo post-partum trattate con bromocriptina per inibire la lattazione. In alcune pazienti, l'insorgenza di crisi epilettiche o ictus è stata preceduta da cefalea intensa e/o disturbi visivi transitori. È necessario monitorare attentamente la pressione arteriosa, specialmente nei primi giorni di trattamento. In caso di ipertensione arteriosa, dolore toracico suggestivo, cefalea intensa, progressiva e persistente, con o senza disturbi visivi, o segni di tossicità sul sistema nervoso centrale, il trattamento con bromocriptina deve essere immediatamente interrotto e la paziente deve essere sottoposta a un'accurata valutazione clinica.

Particolare cautela è richiesta nei pazienti che assumono (o hanno recentemente assunto) terapie concomitanti con farmaci in grado di modificare la pressione arteriosa, come agenti vasocostrittori (ad esempio simpaticomimetici o alcaloidi del claviceps, inclusi ergometrina e metilergometrina). Sebbene non vi siano prove definitive di interazioni tra bromocriptina e questi farmaci, l'uso concomitante nel periodo post-partum non è raccomandato.

Adenomi secernenti prolattina

Poiché nei pazienti con macroadenomi ipofisari la malattia può essere associata a ipofunzione ipofisaria dovuta alla compressione o distruzione del tessuto ipofisario, prima di iniziare il trattamento con bromocriptina è necessario effettuare un completo esame della funzione ipofisaria e avviare un'adeguata terapia sostitutiva. Nei pazienti con insufficienza surrenalica secondaria, la terapia sostitutiva con corticosteroidi è fondamentale.

È necessario monitorare attentamente le variazioni dimensionali del tumore nei pazienti con macroadenomi ipofisari e, in caso di crescita tumorale, valutare l'opportunità di interventi chirurgici. Se una paziente con adenoma ipofisario diventa incinta durante il trattamento con bromocriptina, deve essere sottoposta a un monitoraggio attento. Gli adenomi secernenti prolattina possono crescere durante la gravidanza. In tali pazienti, il trattamento con bromocriptina spesso determina una riduzione delle dimensioni del tumore e un rapido miglioramento dei deficit del campo visivo. In casi gravi di compressione dei nervi ottici e di altri nervi cranici, può rendersi necessaria un'intervento chirurgico d'urgenza.

Alterazioni del campo visivo sono una complicanza nota della macroprolattinoma. Un trattamento efficace con bromocriptina porta alla riduzione dell'iperprolattinemia e spesso all'eliminazione dei deficit visivi. Tuttavia, in alcuni pazienti, in un secondo tempo può svilupparsi un deficit visivo secondario, nonostante i livelli normalizzati di prolattina e la riduzione delle dimensioni del tumore, probabilmente dovuto allo spostamento della chiasma ottica che si abbassa nel sella turcica quasi vuota. In tali casi, i deficit del campo visivo possono migliorare riducendo la dose di bromocriptina, anche se ciò comporta un lieve aumento dei livelli di prolattina e una leggera crescita del tumore. Pertanto, si raccomanda il controllo periodico dei campi visivi nei pazienti con macroprolattinoma per una diagnosi precoce di deficit visivo secondario dovuto a chiasma ptosi e per un'eventuale correzione della dose di bromocriptina.

In alcuni pazienti con adenomi secernenti prolattina trattati con bromocriptina è stata osservata una rinoressa di liquido cefalorachidiano. Secondo i dati disponibili, ciò potrebbe essere dovuto alla riduzione delle dimensioni del tumore con crescita invasiva.

Morbo di Parkinson

Quando è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento con questo farmaco, ciò deve essere fatto gradualmente. Una riduzione rapida della dose o l'interruzione improvvisa del trattamento possono causare il sindrome neurolettico maligno. Inoltre, l'interruzione rapida o la riduzione della dose degli agonisti dei recettori della dopamina può causare un sindrome da sospensione (caratterizzato da apatia, ansia, depressione, affaticamento, sudorazione aumentata, dolore).

Casi di sonnolenza improvvisa

Il trattamento con bromocriptina può essere associato a sonnolenza e episodi di sonnolenza improvvisa, specialmente nei pazienti con morbo di Parkinson. Episodi di sonnolenza improvvisa durante attività quotidiane, talvolta senza consapevolezza da parte del paziente e senza segni premonitori, sono stati osservati molto raramente. I pazienti devono essere informati di questa possibilità e devono essere avvertiti di evitare la guida di veicoli e l'uso di macchinari durante il trattamento con bromocriptina. I pazienti che manifestano sonnolenza e/o episodi di sonnolenza improvvisa devono astenersi dalla guida e dall'uso di macchinari complessi (vedi sezione «Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari»). Inoltre, in tali casi, si deve considerare la possibilità di ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Disturbi del controllo degli impulsi (pulsioni irresistibili)

È necessario monitorare regolarmente i pazienti per la comparsa di disturbi del controllo degli impulsi. Pazienti e caregiver devono essere informati della possibilità che, nei pazienti che assumono agonisti della dopamina, incluso il medicinale Bromocriptina - KV, possano manifestarsi sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi, come gioco d'azzardo patologico, aumento del desiderio sessuale, ipersessualità, impulso a spendere in modo compulsivo o shopping compulsivo, fame costante o alimentazione compulsiva. In caso di comparsa di tali sintomi, si deve considerare la possibilità di ridurre la dose del farmaco o interrompere gradualmente il trattamento.

Bambini e adolescenti (età compresa tra 7 e 17 anni)

La sicurezza ed efficacia dell'uso di bromocriptina nei bambini è stata studiata solo per prolattinoma e acromegolia nei pazienti di età superiore a 7 anni. Esistono solo dati isolati sull'uso di bromocriptina in bambini di età inferiore a 7 anni. Tuttavia, l'esperienza clinica, inclusi i rapporti post-marketing sugli effetti indesiderati, non ha evidenziato differenze nella tollerabilità tra adulti e bambini. Nonostante non siano state osservate differenze nelle reazioni avverse nei bambini trattati con bromocriptina, una maggiore sensibilità in alcuni giovani non può essere esclusa categoricamente, e si raccomanda un'attenta titolazione della dose nei bambini.

Il medicinale Bromocriptina - KV deve essere prescritto ai bambini esclusivamente da un endocrinologo pediatrico.

Pazienti anziani

Gli studi clinici su bromocriptina non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se gli anziani rispondano in modo diverso rispetto ai più giovani. Tuttavia, l'esperienza clinica, inclusi i rapporti post-marketing sugli effetti indesiderati, non ha evidenziato differenze nella tollerabilità tra pazienti anziani e pazienti di età inferiore a 65 anni.

Nonostante non siano state osservate differenze nell'efficacia o nelle reazioni avverse negli anziani trattati con bromocriptina, una maggiore sensibilità in alcuni individui anziani non può essere esclusa categoricamente. In generale, si raccomanda un'attenta titolazione della dose nei pazienti anziani, iniziando dal minimo intervallo di dosaggio, considerando l'aumentata prevalenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca, nonché patologie concomitanti o terapie concomitanti con altri farmaci in questo gruppo di pazienti.

Sostanze ausiliarie

Le compresse di Bromocriptina - KV contengono monoidrato di lattosio. I pazienti con rare malattie ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Nei pazienti che desiderano una gravidanza, la bromocriptina, come tutti gli altri farmaci, deve essere sospesa dopo la conferma della gravidanza, salvo nei casi in cui vi siano indicazioni mediche per continuare il trattamento. La sospensione della bromocriptina durante la gravidanza non ha portato ad un aumento della frequenza di aborti spontanei. L'esperienza clinica indica che l'uso di bromocriptina durante la gravidanza non ha effetti negativi sul decorso o sul termine della gravidanza.

Se la gravidanza si verifica in una paziente con adenoma ipofisario e il trattamento con bromocriptina viene interrotto, è necessario monitorare attentamente la paziente per tutta la durata della gravidanza. In caso di comparsa di segni di marcata crescita del prolattinoma, come cefalea o riduzione dei campi visivi, il trattamento con bromocriptina può essere ripreso o può essere effettuato un intervento chirurgico.

Periodo di allattamento al seno.

Poiché la bromocriptina inibisce la lattazione, non deve essere somministrata alle madri che scelgono l'allattamento al seno.

Fertilità

La fertilità può essere ripristinata con il trattamento con bromocriptina. Pertanto, alle donne in età fertile che non desiderano una gravidanza, si deve raccomandare l'uso di un metodo contraccettivo affidabile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Poiché durante l'assunzione del farmaco, specialmente nei primi giorni, i pazienti possono occasionalmente manifestare reazioni ipotensive che riducono la vigilanza, devono prestare particolare cautela nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Ai pazienti che assumono bromocriptina e che manifestano sonnolenza e/o episodi di sonnolenza improvvisa, si deve raccomandare di astenersi dalla guida o da attività in cui una ridotta attenzione possa aumentare il rischio di lesioni gravi o esiti letali (ad esempio, durante l'uso di macchinari) per loro o per altre persone, finché tali episodi ricorrenti e la sonnolenza non siano scomparsi (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»).

Modalità e posologia di somministrazione.

Posologia

La dose massima non deve superare i 30 mg al giorno.

Adulti

Poiché il bromocriptina viene utilizzato per trattare diverse condizioni, anche le posologie raccomandate variano. Nella maggior parte dei casi, indipendentemente dalla dose finale, la risposta ottimale con il minimo di reazioni avverse viene raggiunta meglio aumentando gradualmente la dose di bromocriptina.

Schemi posologici raccomandati

All'inizio del trattamento, la dose è di mezza compressa (1,25 mg) da assumere prima di coricarsi; dopo 2-3 giorni, aumentare la dose a 1 compressa (2,5 mg) prima di coricarsi. Successivamente, la dose può essere aumentata di mezza compressa – 1 compressa (1,25 mg – 2,5 mg) ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento della dose giornaliera di 2×2,5 mg. Eventuali ulteriori aumenti della dose, se necessari, devono essere effettuati in modo analogo.

Inibizione della lattazione per motivi medici

Prevenzione o inibizione della lattazione: nel giorno del parto assumere 1,25 mg (mezza compressa) con i pasti, al mattino e alla sera, e successivamente 2,5 mg due volte al giorno per 14 giorni. Per queste indicazioni non è necessario un aumento graduale della dose di bromocriptina.

Il trattamento con il medicinale per prevenire la lattazione dopo il parto o dopo interruzione di gravidanza deve iniziare entro poche ore, ma non prima che i parametri vitali siano stabilizzati. Talvolta, 2 o 3 giorni dopo l'interruzione del trattamento, può comparire una lieve secrezione di latte. Questa può essere arrestata riprendendo il trattamento alla stessa dose per la settimana successiva.

Iperprolattinemia

Donne: la bromocriptina viene somministrata secondo lo schema proposto, aumentando gradualmente la dose fino a 5-10 mg al giorno.

Nella maggior parte dei pazienti con iperprolattinemia, la risposta adeguata si ottiene con una dose di 7,5 mg al giorno, suddivisa in più somministrazioni. Il trattamento prosegue fino alla cessazione completa della secrezione di latte; in caso di amenorrea associata, fino alla normalizzazione del ciclo mestruale.

Uomini: la bromocriptina viene somministrata secondo lo schema proposto, aumentando gradualmente la dose. Sono state studiate clinicamente dosi fino a 15 mg al giorno. Il trattamento prosegue fino al raggiungimento della risposta terapeutica ottimale.

Prolattinomi

La bromocriptina viene somministrata gradualmente secondo lo schema proposto. La dose può essere successivamente aumentata di 2,5 mg al giorno ogni 2-3 giorni, nel seguente modo: 2,5 mg ogni 8 ore, 2,5 mg ogni 6 ore, 5 mg ogni 6 ore. I pazienti hanno risposto a dosi fino a 30 mg al giorno.

Acromegalia

La bromocriptina viene somministrata gradualmente secondo lo schema proposto. La dose può essere successivamente aumentata di 2,5 mg al giorno ogni 2-3 giorni, nel seguente modo: 2,5 mg ogni 8 ore, 2,5 mg ogni 6 ore, 5 mg ogni 6 ore, aumentando fino a 10-20 mg al giorno in base alla risposta clinica e agli effetti collaterali.

Morbo di Parkinson

Per garantire una tollerabilità ottimale, la dose di bromocriptina viene aumentata gradualmente nel seguente modo:

1ª settimana: 1,25 mg prima di coricarsi.

2ª settimana: 2,5 mg prima di coricarsi.

3ª settimana: 2,5 mg due volte al giorno.

4ª settimana: 2,5 mg tre volte al giorno.

Dopo aver raggiunto la somministrazione tre volte al giorno, la dose giornaliera può essere aumentata di 2,5 mg ogni 3-14 giorni, in base alla risposta del paziente.

La dose di bromocriptina deve essere aumentata lentamente, al fine di raggiungere la dose efficace minima per ogni paziente. Una risposta terapeutica adeguata può essere ottenuta entro 6-8 settimane; se ciò non avviene, la dose giornaliera può essere ulteriormente aumentata di 2,5 mg al giorno ogni settimana.

L'aumento della dose può proseguire fino al raggiungimento della dose ottimale. Nella monoterapia o nella terapia combinata, tale dose è generalmente compresa tra 10 e 30 mg al giorno. Nei pazienti già in trattamento con levodopa, la dose di levodopa può essere gradualmente ridotta mentre si aumenta quella di bromocriptina, fino al raggiungimento del bilanciamento ottimale. In alcuni pazienti sarà possibile interrompere completamente il trattamento con levodopa.

Anziani

Non vi sono evidenze cliniche che indichino che la bromocriptina rappresenti un rischio particolare per le persone anziane.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, la velocità di eliminazione del farmaco può ridursi e, di conseguenza, il livello plasmatico del farmaco può aumentare, richiedendo un aggiustamento della dose.

Modalità di somministrazione

Per uso orale. Questo medicinale deve sempre essere assunto durante i pasti.

Uso pediatrico.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di bromocriptina nei bambini sono state dimostrate solo per il trattamento di prolattinomi e acromegalia in pazienti di età pari o superiore a 7 anni (vedere le sezioni «Farmacodinamica» e «Proprietà farmacocinetiche»).

Sovradosaggio.

Segni e sintomi.

In tutti i casi di sovradosaggio di bromocriptina (assunto autonomamente), i pazienti sono sopravvissuti. La dose massima singola nota ad oggi assunta è di 325 mg. I sintomi del sovradosaggio comprendono vomito, nausea, vertigini, ipotensione arteriosa, ipotensione ortostatica, tachicardia, letargia, sonnolenza, stato letargico e allucinazioni.

Sono stati riportati singoli casi di bambini che hanno assunto accidentalmente bromocriptina, con reazioni avverse quali vomito, sonnolenza e febbre. I pazienti si sono ripresi spontaneamente entro poche ore o dopo un trattamento appropriato.

Trattamento del sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, si raccomanda l'uso di carbone attivo; tuttavia, se il farmaco è stato assunto molto recentemente, può essere indicato il lavaggio gastrico.

Il trattamento dell'intossicazione acuta è sintomatico. Il metoclopramide può essere indicato per il trattamento di vomito o allucinazioni.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono riportati secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA e in base alla frequenza di insorgenza. All'interno di ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di frequenza.

Classe di sistema organo	Comuni (da ≥1/100 a <1/10)	Non comuni (da ≥1/1000 a <1/100)	Occasionali (da ≥1/10000 a <1/1000)	Rari (<1/10000)	Frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili)
Patologie del sistema psichico		Confusione, eccitazione psicomotoria, allucinazioni	Insonnia, disturbi psichici	Ipersexualità, aumento del libido, voglia patologica di giocare d'azzardo, spese impulsive o shopping compulsivo, alimentazione eccessiva, compulsione a mangiare in modo eccessivo
Patologie del sistema nervoso	Cefalea, astenia, capogiri	Discinesia	Sonnolenza, parestesia	Eccessiva sonnolenza diurna, addormentamento improvviso
Patologie dell'occhio			Disturbi visivi, offuscamento del campo visivo
Patologie dell'orecchio e del labirinto			Acufene
Patologie cardiache			Effusione pericardica, pericardite costrittiva, tachicardia, bradicardia, aritmia	Patologia delle valvole cardiache (inclusa la rigurgitazione) e disturbi correlati (pericardite e effusione pericardica), fibrosi delle valvole cardiache
Patologie vascolari		Ipotensione arteriosa, ipotensione ortostatica (molto raramente causa sincope)		Pallore reversibile delle dita di mani e piedi indotto dal freddo (soprattutto in pazienti con anamnesi di malattia di Raynaud)
Patologie del sistema respiratorio, toracico e mediastinico	Naso chiuso		Effusione pleurica, fibrosi pleurica, fibrosi polmonare, pleurite, dispnea
Patologie gastrointestinali	Nausea, stitichezza, vomito	Secchezza orale	Fibrosi retroperitoneale, emorragia gastrointestinale, ulcere gastrointestinali, dolore addominale, diarrea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo		Reazioni cutanee allergiche, perdita di capelli
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo		Crampi alle gambe
Disturbi sistemici e condizioni in sede di somministrazione		Aumento dell'affaticamento	Edema periferico	Sindrome simile al sindrome neurolettico maligno in caso di brusca interruzione della bromocriptina	Sindrome da sospensione*, inclusa apatia, ansia, depressione, affaticamento, sudorazione eccessiva, dolore

* Se si verificano sintomi di qualsiasi tipo, è necessario adottare misure adeguate, ad esempio riprendere l'assunzione o ripristinare la dose al livello precedente alla riduzione.

Descrizione di alcune reazioni avverse

L'uso di bromocriptina per inibire la lattazione fisiologica dopo il parto è stato associato a casi isolati di ipertensione arteriosa, infarto del miocardio, convulsioni, ictus o disturbi psichici (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Disturbi del controllo degli impulsi

Un impulso patologico al gioco d'azzardo, aumento del desiderio sessuale, ipersessualità, tendenza alla spesa impulsiva o al shopaholic, nonché un continuo bisogno di cibo e abbuffate compulsive possono manifestarsi in pazienti in trattamento con agonisti della dopamina, inclusa la bromocriptina (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

È molto importante segnalare le reazioni avverse sospette dopo l'immissione in commercio del medicinale. Questo consente un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario sono pregati di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di monitoraggio.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.P. «KYIV VITAMIN PLANT».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04073, città di Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.