Блокмакс форте для детей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БлокМАКС Форте для детей (BlokMAXForteforkids)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии для приема внутрь содержат 200 мг ибупрофена;

вспомогательные вещества: глицерин; ксантановая камедь; целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; натрия кармеллоза; полисорбат 80; динатрия эдетат; сахароза; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; натрия бензоат (Е 211); ароматизатор виноградный (пропиленгликоль (E 1520), ароматические вещества); ароматические вещества (вода, пропиленгликоль (E 1520), вкусовые компоненты); эмульсия симетикона 30 %; натрия хлорид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия от почти белого до кремово-белого цвета с ароматом винограда.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое проявило свою эффективность путем подавления синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клиническая эффективность ибупрофена была продемонстрирована при симптоматическом лечении от легкой до умеренной боли, такой как зубная боль, головная боль, а также при симптоматическом лечении лихорадки.

Анальгезирующая доза для детей составляет от 7 до 10 мг/кг массы тела при максимальном применении 30 мг/кг/сут. БлокМАКС Форте для детей содержит ибупрофен, который в открытом исследовании показал начало жаропонижающего действия через 15 минут после применения и снижение температуры у детей в течение периода до 8 часов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. В одном исследовании, когда однократную дозу ибупрофена 400 мг принимали в течение 8 часов до или через 30 минут после приема аспирина немедленного высвобождения (81 мг), наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую картину, нельзя исключать, что систематическое длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

Специальные исследования фармакокинетики с участием детей не проводились. Опубликованные данные подтверждают, что абсорбция, метаболизм и выведение ибупрофена у детей происходят так же, как и у взрослых.

После перорального применения ибупрофен частично абсорбируется в желудке, а затем полностью — в тонком кишечнике. После метаболизма в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся, преимущественно почками (90 %), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, а также у пациентов с заболеваниями почек или печени составляет от 1,8 до 3,5 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет около 99 %.

Почечная недостаточность.

Поскольку ибупрофен и его метаболиты выводятся преимущественно почками, у пациентов с различной степенью почечной недостаточности фармакокинетика препарата может изменяться. У пациентов с нарушением функции почек отмечались более низкая степень связывания с белками плазмы, повышенные уровни в плазме крови общего ибупрофена и несвязанного (S)-ибупрофена, большие значения AUC для (S)-ибупрофена и повышенные соотношения энантиомерной AUC (S/R) по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на диализе, среднее значение фракции выведения ибупрофена составляло около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Тяжелое нарушение функции почек может привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть удалены путем гемодиализа.

Нарушение функции печени.

Алкогольное заболевание печени с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени не приводило к существенному изменению фармакокинетических параметров. Заболевания печени могут изменять кинетику распределения ибупрофена. У пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (6–10 по классификации Чайлда–Пью) наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а соотношение энантиомерной AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми добровольцами контрольной группы, что указывает на ухудшение метаболической инверсии (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение лихорадки и боли различного происхождения у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела не менее 8 кг (включая лихорадку после иммунизации, при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба, зубная боль, головная боль, боль в горле, боль при растяжении связок и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (таких как бронхоспазм, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанной с применением НПВС.

Воспалительное заболевание кишечника в активной форме.

Цереброваскулярные или другие кровотечения.

Геморрагический диатез или другие нарушения свёртывания крови.

Тяжёлая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA), тяжёлая печеночная недостаточность или тяжёлая почечная недостаточность.

Наследственная непереносимость фруктозы.

Последний триместр беременности.

Тяжёлая форма обезвоживания (в результате рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

• ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, за исключением случаев, когда аспирин (в дозе не выше 75 мг в сутки) назначен врачом. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неопределённость относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не позволяют сделать чёткие выводы относительно систематического применения ибупрофена. Следовательно, при несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
• другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это может повысить риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими препаратами:

антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты ангиотензина II): НПВС могут снижать эффективность этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему нарушению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а также необходимо контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем;

кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды, например дигоксин: НПВС могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать клубочковую фильтрацию почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови. НПВС могут повышать уровни дигоксина в плазме крови, тем самым увеличивая риск токсичности дигоксина;

пентоксифиллин: у пациентов, получающих терапию ибупрофеном в комбинации с пентоксифиллином, может быть повышен риск геморрагии, поэтому следует контролировать время кровотечения;

литий: НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, возможно, вследствие снижения почечного клиренса. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если уровень лития не контролируется. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы лития;

метотрексат в дозе 15 мг/неделю или выше: применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови (вероятно, почечный клиренс метотрексата может быть снижен под влиянием НПВС) и дальнейшему увеличению его токсического эффекта. Поэтому следует избегать применения ибупрофена пациентам, получающим высокие дозы метотрексата;

метотрексат в дозе ниже 15 мг/неделю: ибупрофен повышает уровни метотрексата. При применении ибупрофена в комбинации с низкими дозами метотрексата следует тщательно наблюдать за картиной крови пациента, особенно в первые недели сопутствующего применения. Необходимо усилить контроль при ухудшении функции почек, даже минимальном, и у пожилых пациентов, а также контролировать функцию почек для предотвращения возможного снижения клиренса метотрексата;

циклоспорин и такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС вследствие снижения почечного синтеза простагландинов. При одновременном применении этих лекарственных средств с НПВС необходимо тщательно контролировать функцию почек;

мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;

препараты группы сульфонилмочевины: наблюдалось взаимодействие НПВС с гипогликемическими средствами (препаратами сульфонилмочевины). НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины путём вытеснения их из связи с белками плазмы; рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови при одновременном применении препаратов сульфонилмочевины с ибупрофеном;

пробенецид и сульфинпиразон: возможное повышение концентрации ибупрофена в плазме крови и задержка его выведения, что может быть обусловлено ингибиторным механизмом в области почечной канальцевой секреции и глюкуронидации; следовательно, может потребоваться коррекция дозы ибупрофена;

баклофен: повышает риск развития токсичности баклофена после начала применения ибупрофена;

ритонавир: возможное увеличение плазменных концентраций НПВС;

аминогликозиды: НПВС могут снижать выведение аминогликозидов;

каптоприл: экспериментальные исследования показали, что ибупрофен подавляет натрийуретический эффект каптоприла;

ингибиторы CYP2C9: одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может усиливать действие ибупрофена (субстрата CYP2C9). В исследовании с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) было продемонстрировано увеличение действия S(+)-ибупрофена примерно на 80–100 %. При одновременном применении ибупрофена с сильными ингибиторами CYP2C9 рекомендуется снижение дозы ибупрофена, особенно при применении высоких доз ибупрофена вместе с вориконазолом или флуконазолом;

холестирамин: ибупрофен и холестирамин следует принимать с интервалом в несколько часов из-за замедления и снижения (на 25 %) всасывания ибупрофена при их одновременном применении;

зидовудин: имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при сопутствующем лечении зидовудином и ибупрофеном;

растительные экстракты: при совместном применении с НПВС гинкго билоба может потенцировать риск кровотечения;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог;

гидантоины и сульфамиды: возможное повышение токсического действия этих лекарственных средств. Уровни фенитоина в плазме крови могут повышаться при одновременном лечении ибупрофеном;

тиазиды, тиазидоподобные средства, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики: НПВС могут противодействовать диуретическому эффекту этих лекарственных средств. Одновременное применение НПВС и диуретика может повысить риск нефротоксичности, вызванной НПВС (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек), вследствие ухудшения почечного кровотока. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а также необходимо контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Как и при применении других НПВС, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками может ассоциироваться с повышением уровня калия, следовательно, необходимо контролировать уровень калия в плазме крови.

Особенности применения.

Побочные эффекты терапии ибупрофеном можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск последствий побочных реакций. Не рекомендуется длительное применение НПВС пациентам пожилого возраста. При длительной терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациентов.

Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями:

• системная красная волчанка, а также смешанное заболевание соединительной ткани — из-за повышенного риска асептического менингита;
• врожденные нарушения метаболизма порфиринов, например, острая промежуточная порфирия;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• наличие в анамнезе артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости и отеках, связанных с терапией НПВС;
• почечная недостаточность — из-за возможного ухудшения функции почек;
• нарушения функции печени;
• непосредственно после обширных хирургических вмешательств;
• сенная лихорадка, носовые полипы или хронические обструктивные заболевания дыхательных путей — в связи с повышенным риском развития аллергических реакций, включая приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивницу;
• наличие в анамнезе аллергических реакций на другие вещества — из-за повышенного риска развития реакций гиперчувствительности на ибупрофен.

Влияние на органы дыхания.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, а также с такими заболеваниями в анамнезе может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.

Как и другие НПВС, ибупрофен может вызывать аллергические реакции, такие как анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при первом применении препарата.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и при смешанном заболевании соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, развития артериальной гипертензии и отеков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) и при длительном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). В целом, эпидемиологические исследования не показывают, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) ассоциируются с повышенным риском развития инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует принимать ибупрофен только после тщательной оценки клинической картины. Необходимо избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Сообщалось о случаях синдрома Койнаса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Койнаса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Влияние на почки и печень.

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью в связи с возможным ухудшением функции почек. Ибупрофен следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями почек или печени, особенно при одновременной терапии диуретиками, поскольку подавление простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять наименьшую возможную дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При обезвоживании необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

В целом, обычное применение анальгетиков, особенно комбинаций различных обезболивающих средств, может привести к длительному поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Наибольший риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью, а также у тех, кто получает терапию диуретиками или ингибиторами АПФ. После прекращения терапии НПВС функция почек обычно возвращается к состоянию, наблюдавшемуся до лечения.

Возможны нарушения функции печени. Как и другие НПВС, ибупрофен может вызывать временное повышение некоторых показателей функции печени, а также значительное повышение уровней АСТ и АЛТ. При значительном повышении этих показателей лечение следует прекратить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться. Такие пациенты должны обратиться за консультацией к врачу.

Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв, потенциально летальных, возникающих на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПВС, наличии у пациентов язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших доз. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые одновременно применяют препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечений, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОЗС или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота).

При желудочно-кишечном кровотечении или язве у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Нарушения фертильности у женщин.

Имеются ограниченные данные о том, что ингибиторы синтеза циклооксигеназы/простагландина могут ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимое явление при прекращении терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»).

Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить влияние НПВС на ухудшение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Очень редко наблюдаются тяжелые реакции острой гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения ибупрофена терапию следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Ибупрофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями свертывания крови.

При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также гематологические показатели/картину крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головной боли может усугубить это состояние. В таких случаях следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Следует рассмотреть возможность развития головной боли вследствие злоупотребления лекарственным средством у пациентов, страдающих частыми или ежедневными головными болями, несмотря на регулярное применение лекарственных средств от головной боли.

При совместном употреблении алкоголя и применении НПВС могут усиливаться нежелательные реакции, связанные с действующим веществом, особенно те, которые касаются желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы (ЦНС).

НПВС могут маскировать симптомы инфекции и лихорадки.

Этот лекарственный препарат содержит 2 мг бензоата натрия в каждом мл.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически без натрия.

При применении взрослым необходимо обратиться к врачу до приема этого лекарственного средства в следующих случаях: пациентка беременна, пациентка пытается забеременеть, является лицом пожилого возраста, пациент курит.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

• время кровотечения может увеличиваться до одного дня после прекращения лечения;
• концентрация глюкозы в крови может снижаться;
• клиренс креатинина может снижаться;
• гематокрит или гемоглобин могут снижаться;
• концентрация азота мочевины в крови и концентрации креатинина и калия в сыворотке крови могут увеличиваться;
• показатели функции печени: повышение уровней трансаминаз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат применять детям в возрасте до 12 лет.

Беременность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения терапии. Поэтому ибупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, если только, по мнению врача, потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени. Дополнительный мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации. Применение лекарственного средства ибупрофена следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски:

для плода: кардиопульмонарная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия); нарушение функции почек (см. выше).

для матери и новорожденного в конце беременности: возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Кормление грудью.

Ибупрофен и его метаболиты попадают в грудное молоко в низких концентрациях. На данный момент неизвестно о негативном влиянии на новорожденного, поэтому при кратковременном лечении боли и лихорадки рекомендованными дозами, как правило, нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность.

Имеются некоторые данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут нарушать женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот эффект является обратимым при отмене лечения.

Применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене этого лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять детям в возрасте до 12 лет.

Пациентам, у которых наблюдаются головокружение, вертиго, нарушения зрения или другие расстройства со стороны ЦНС при применении ибупрофена, следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время терапии этим лекарственным средством.

При применении однократной дозы ибупрофена или применении препарата в течение короткого периода времени особые меры предосторожности не требуются.

Способ применения и дозы.

Побочные эффекты можно свести к минимуму путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Для перорального применения. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20–30 мг на 1 кг массы тела, разделённая на равные дозы, интервалы между приёмами — 6–8 часов. Для обеспечения точного дозирования используют мерный шприц, входящий в упаковку. Не следует превышать рекомендованную дозу. Только для кратковременного применения. Перед применением необходимо взболтать.

Возраст Масса тела (кг)	Дозировка	Частота приема в сутки
Дети 6–12 месяцев (8–10 кг)	1,25 мл (50 мг)	3–4 раза
Дети 1–3 лет (10–15 кг)	2,5 мл (100 мг)	3 раза
Дети 3–6 лет (15–20 кг)	3,75 мл (150 мг)	3 раза
Дети 6–9 лет (20–30 кг)	5 мл (200 мг)	3 раза
Дети 9–12 лет (30–40 кг)	7,5 мл (300 мг)	3 раза

Если симптомы у ребёнка сохраняются более 3 дней с начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациентам с чувствительным желудком препарат следует применять во время еды.

Особые категории пациентов:

НПВП следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку ибупрофен выводится преимущественно почками. Более низкие дозы следует применять пациентам с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью.

Ибупрофен не следует применять пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Хотя не наблюдалось различий фармакокинетического профиля ибупрофена у пациентов с печеночной недостаточностью, НПВП следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью следует начинать лечение с низких доз и тщательно контролировать состояние. Ибупрофен не следует применять пациентам с тяжёлой печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или ухудшаются во время лечения.

В случае применения дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 месяцев, масса тела которых не менее 8 кг, до 12 лет.

Передозировка.

В детском возрасте симптомы передозировки могут возникать при приёме дозы ибупрофена, превышающей 400 мг/кг. У взрослых реакции на дозу выражены менее ярко. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжёлом отравлении возможны токсические поражения ЦНС в виде вертиго, головокружения, сонливости, иногда — возбуждённого состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжёлом отравлении может возникнуть гиперкалиемия, метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНО (вероятно, вследствие взаимодействия с циркулирующими в кровяном русле факторами свёртывания крови). Может развиться острая почечная недостаточность, повреждение печени, гипотензия, угнетение дыхательной функции и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. Возможны нистагм, нарушения чёткости зрения и потеря сознания.

Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее, включая обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рассмотреть необходимость перорального применения активированного угля или промывания желудка, если прошло не более 1 часа после приёма пациентом потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался, можно применять щелочные вещества, способствующие выведению кислого ибупрофена с мочой. При частых или продолжительных судорогах лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры. Следует обратиться к врачу за медицинской помощью.

Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, или передозировка могут привести к почечному тубулярному ацидозу и гипокалиемии.

Побочные реакции.

Перечень нижеперечисленных побочных реакций включает все нежелательные реакции, о которых стало известно при лечении ибупрофеном, включая те, что наблюдались при применении высоких доз, при длительной терапии пациентов с ревматизмом. Указанная частота, выходящая за рамки очень редких сообщений, относится к кратковременному применению (максимум 1200 мг ибупрофена в сутки) пероральных лекарственных форм.

Побочные реакции, возникавшие при применении ибупрофена, приводятся ниже по системам органов и частоте их проявления. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не поддается оценке ввиду имеющихся данных). В пределах каждой группы частоты побочные реакции приводятся в порядке снижения степени тяжести.

Наиболее часто наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. В основном побочные реакции являются дозозависимыми, в частности риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и продолжительности лечения. Могут возникнуть желудочно-кишечные язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запорах, диспепсии, боли в животе, мелене, рвоте с кровью, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона после применения ибупрофена. Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ассоциированных с лечением НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе по 2400 мг в сутки и при длительном лечении, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Имеются описания случаев обострения воспалений, связанных с инфекцией, например развитие некротизирующего фасциита, совпадавших по времени с применением НПВС. Это, возможно, связано с механизмом действия НПВС.

При возникновении или ухудшении признаков инфекции во время применения ибупрофена пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо выяснить наличие показаний для терапии антимикробными средствами/антибиотиками.

При длительной терапии необходимо регулярно проводить анализ крови.

Пациенту следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ибупрофена при возникновении одного из симптомов реакций гиперчувствительности, которые могут развиться даже при первом применении лекарственного средства. В таких случаях требуется неотложная медицинская помощь.

При возникновении сильной боли в эпигастральной области или мелены, либо рвоты с кровью следует прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Инфекции и инвазии.

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией (например, развитие некротизирующего фасциита, в исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки — озноб, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, сильная слабость, носовые и кожные кровотечения, гематомы.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности¹; нечасто: крапивница и зуд; очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилактическая реакция, ангионевротический отек или тяжелый шок)¹. Обострение астмы.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или утомляемость; очень редко: асептический менингит².

Со стороны сердца.

Очень редко: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, отеки, инфаркт миокарда.

Частота неизвестна: синдром Коунина.

Со стороны сосудистой системы.

Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, изжога, рвота и незначительные желудочно-кишечные кровопотери, в исключительных случаях способные привести к анемии; нечасто: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, рвота с кровью, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона; очень редко: эзофагит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника, панкреатит.

Со стороны печени.

Очень редко: нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: различные высыпания на коже¹;

Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз¹, алопеция.

Частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

Со стороны дыхательных путей и органов средостения.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку¹.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: острое нарушение функции почек, особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков; папиллонекроз; очень редко: образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.

Лабораторные исследования.

Редко: снижение уровня гемоглобина.

Со стороны психики.

Очень редко: психотические реакции, депрессия; только при длительном применении: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва, реакции светочувствительности.

Со стороны органов слуха.

Частота неизвестна: при длительном лечении может возникать головокружение; редко: шум в ушах.

Общие нарушения.

Частота неизвестна: недомогание и утомляемость.

______________________

¹ Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. К таким реакциям относятся неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку, а также различные расстройства со стороны кожи, включая высыпания различного типа, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже — эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и мультиформную эритему).

² Механизм патогенеза асептического менингита, вызванного лекарственным средством, изучен не полностью. Однако имеющиеся данные об асептическом менингите, связанном с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (через ассоциацию во времени с приемом препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). В частности, во время лечения ибупрофеном у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались отдельные симптомы асептического менингита (такие как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, озноб или дезориентация).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

После первого открытия флакона препарат хранить не более 6 месяцев.

Условия хранения.

Данный препарат не требует особого температурного режима хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл суспензии в флаконе, по 1 флакону с мерным шприцем в картонной коробке. Мерный шприц объемом 5 мл имеет деления на 1,25 мл, 2,5 мл, 3,75 мл и 5 мл для измерения дозы.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є /
ALKALOID AD Skopje.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония /
Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.