Blockmax Forte dla dzieci

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego lekarstwa Blockmax Forte dla dzieci (BlokMAXForteforkids)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny doustnej zawiera 200 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy; ksantan; celuloza mikrokryształowa oraz karboksymetyloceluloza sodowa; karboksymetyloceluloza sodowa; polisorbat 80; kwas winianowy sodu; sacharoza; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu, dwuwodny; benzoesan sodu (E 211); aromat winogronowy (glikol propylenowy (E 1520), substancje zapachowe); substancje zapachowe (woda, glikol propylenowy (E 1520), składniki smakowe); emulsja symetykonu 30 %; chlorek sodu; woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Zawiesina doustna.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednorodna zawiesina o barwie od niemal białej do kremowo-białej z zapachem winogron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe o działaniu przeciwwzapalnym i przeciwreumatycznym. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego, który wykazuje skuteczność poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Skuteczność kliniczną ibuprofenu potwierdzono w leczeniu objawowym bólu o umiarkowanym nasileniu, takiego jak ból zęba, ból głowy, oraz w leczeniu objawowym gorączki.

Dawkę przeciwbólową dla dzieci ustala się w zakresie 7–10 mg/kg masy ciała, przy maksymalnym dawce 30 mg/kg/dobę. Blockmax Forte dla dzieci zawiera ibuprofen, który w badaniu otwartym wykazał początek działania przeciwgorączkowego już po 15 minutach od podania oraz obniżenie temperatury ciała u dzieci w okresie do 8 godzin.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować działanie małych dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. W jednym z badań, gdy jednorazową dawkę ibuprofenu 400 mg przyjmowano w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu preparatu z natychmiastowym uwalnianiem aspiryny (81 mg), zaobserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na obraz kliniczny, nie można wykluczyć, że długotrwałe, systematyczne stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. W przypadku nieregularnego stosowania ibuprofenu wpływ klinicznie istotny uznaje się za małoprawdopodobny.

Farmakokinetyka.

Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetyki z udziałem dzieci. Opublikowane dane potwierdzają, że wchłanianie, metabolizm i wydalanie ibuprofenu u dzieci przebiegają w ten sam sposób, co u dorosłych.

Po podaniu doustnym ibuprofen jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie w pełni w jelicie cienkim. Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane całkowicie, głównie przez nerki (90%), a także z żółcią. Okres półwylania u zdrowych ochotników, jak również u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby, wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Niewydolność nerek.

Ponieważ ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, farmakokinetyka leku może ulec zmianie u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek obserwowano niższy stopień wiązania z białkami osocza, podwyższone stężenia w osoczu ogólnego ibuprofenu oraz niezwiązanego (S)-ibuprofenu, większe wartości AUC dla (S)-ibuprofenu oraz zwiększone stosunki enantiostrykcyjnej AUC (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. U pacjentów w terminalnym stadium choroby nerek poddawanych dializie, średnia wartość frakcji wydalania ibuprofenu wynosiła około 3%, w porównaniu do 1% u zdrowych ochotników. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek mogą prowadzić do gromadzenia się metabolitów ibuprofenu. Znaczenie tego efektu jest nieznane. Metabolity mogą być usuwane podczas hemodializy.

Zaburzenia funkcji wątroby.

Choroba wątroby alkoholowa z zaburzeniami funkcji wątroby w stopniu od lekkiego do umiarkowanego nie powodowała istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych. Choroby wątroby mogą wpływać na kinetykę rozprzestrzeniania się ibuprofenu. U pacjentów z marskością wątroby i umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby (6–10 według klasyfikacji Childa–Pugha) obserwowano podwojenie średniego czasu półwylania oraz istotnie niższy stosunek enantiostrykcyjnej AUC (S/R) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami z grupy kontrolnej, co wskazuje na pogorszenie się metabolicznej inwersji (R)-ibuprofenu do aktywnego enancjomeru (S).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania

Leczenie objawowe gorączki i bólu różnego pochodzenia u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat o masie ciała nie mniejszej niż 8 kg (w tym gorączki po szczepieniach, przy ostrych infekcjach wirusowych dróg oddechowych, grypie, bólu podczas przewidywania zębów, bólu po ekstrakcji zęba, bólu zęba, bólu głowy, bólu gardła, bólu przy rozciąganiu więzadeł oraz innych rodzajów bólu, w tym zapalnego pochodzenia).

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Wywiad wskazujący na reakcje nadwrażliwości (takie jak skurcz oskrzeli, astma, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Obecność wrzodów żołądka lub dwunastnicy/krwawienie w fazie aktywnej lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).

Wywiad wskazujący na krwawienie przewodu pokarmowego lub perforację związaną z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

Zapalne choroby jelit w fazie aktywnej.

Krwiaki mózgowe lub inne krwawienia.

Hemoragiczna diateza lub inne zaburzenia krzepliwości krwi.

Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), ciężka niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek.

Dziedziczna nietolerancja fruktozy.

Trzeci trymestr ciąży.

Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została przepisana przez lekarza. Dane z badań eksperymentalnych wskazują, że współczesne stosowanie ibuprofenu może hamować działanie przeciwagregacyjne niskich dawek aspiryny. Jednak ograniczoność tych danych oraz niepewność co do ekstrapolacji wyników ex vivo na obraz kliniczny nie pozwalają na jednoznaczne wnioski dotyczące stosowania ibuprofenu w sposób systematyczny. Dlatego przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uważane są za mało prawdopodobne;
• innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ może to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulanty: NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna;

lekami przeciwhypertensyjnymi (inhibitory ACE, blokery beta-adrenergiczne oraz antagoniści angiotensyny II): NLPZ mogą zmniejszać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. pacjenci odwodnieni lub starsi pacjenci z zaburzoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów beta-adrenergicznych lub antagonistów angiotensyny II oraz inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a funkcja nerek powinna być kontrolowana po rozpoczęciu wspólnej terapii oraz okresowo później;

leki przeciwwątrobowe: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;

leki nasercowe, np. digoksyna: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, zmniejszać przesączanie kłębuszkowe nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. NLPZ mogą podnosić stężenie digoksyny w osoczu, co zwiększa ryzyko toksyczności digoksyny;

pentoksyfilina: u pacjentów leczonych ibuprofenem w połączeniu z pentoksyfiliną może występować zwiększone ryzyko krwawienia, dlatego należy kontrolować czas krwawienia;

lit: NLPZ mogą podnosić stężenie litu w osoczu, prawdopodobnie z powodu obniżenia klirensu nerkowego. Jednoczesne stosowanie tych leków należy unikać, jeśli stężenie litu nie jest kontrolowane. Należy rozważyć możliwość obniżenia dawki litu;

metotreksat w dawce 15 mg/tydzień lub wyższej: stosowanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu w osoczu (prawdopodobnie klirens nerkowy metotreksatu może być obniżony pod wpływem NLPZ) oraz dalszego nasilenia jego działania toksycznego. Dlatego należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów leczonych wysokimi dawkami metotreksatu;

metotreksat w dawce poniżej 15 mg/tydzień: ibuprofen podnosi stężenie metotreksatu. Przy stosowaniu ibuprofenu w połączeniu z niskimi dawkami metotreksatu należy dokładnie monitorować obraz krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach wspólnej terapii. Kontrolę należy nasilić w przypadku pogorszenia funkcji nerek, nawet minimalnego, oraz u starszych pacjentów, a także kontrolować funkcję nerek w celu zapobiegania możliwemu obniżeniu klirensu metotreksatu;

cyklosporyna i tarkolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z powodu obniżenia nerkowej syntezy prostaglandyn. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków z NLPZ należy dokładnie monitorować funkcję nerek;

mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od podania mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

leki z grupy sulfonylomoczników: obserwowano interakcję NLPZ z lekami hipoglikemizującymi (leki z grupy sulfonylomoczników). NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków z grupy sulfonylomoczników poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza; zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi przy jednoczesnym stosowaniu leków z grupy sulfonylomoczników z ibuprofenem;

probenezyd i sulfinpirazon: możliwe podwyższenie stężenia ibuprofenu w osoczu oraz opóźnienie jego wydalania, co może wynikać z mechanizmu hamującego w miejscu wydzielania kanalikowego nerek i glukuronidacji; w związku z tym może być konieczna korekta dawki ibuprofenu;

baklofen: istnieje ryzyko rozwoju toksyczności baklofenu po rozpoczęciu stosowania ibuprofenu;

rytonawir: możliwe zwiększenie stężenia NLPZ w osoczu;

aminoglikozydy: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów;

kaptofril: badania eksperymentalne wykazały, że ibuprofen hamuje działanie kaptofrilu w zakresie wydalenia sodu;

inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilać działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z wykorzystaniem worykonazolu i flukenazolu (inhibitory CYP2C9) zaobserwowano wzrost działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z silnymi inhibitorami CYP2C9 zaleca się obniżenie dawki ibuprofenu, szczególnie gdy wysokie dawki ibuprofenu są stosowane razem z worykonazolem lub flukenazolem;

cholestramina: ibuprofen i cholestraminę należy przyjmować w odstępie kilku godzin z powodu spowolnienia i obniżenia (o 25%) wchłaniania ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu;

zidowudyna: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią przy jednoczesnym leczeniu zidowudyną i ibuprofenem;

ekstrakty ziołowe: ginkgo biloba w połączeniu z NLPZ może nasilać ryzyko krwawienia;

antybiotyki chinolonowe: dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą nasilać ryzyko napadów drgawkowych związanych ze stosowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą mieć zwiększone ryzyko napadów drgawkowych;

hydantoiny i sulfonamidy: możliwe nasilenie działania toksycznego tych leków. Stężenia fenytoiny w osoczu mogą wzrosnąć przy jednoczesnym leczeniu ibuprofenem;

tiazydy, substancje tiazydopodobne, moczopędniki pętlowe i moczopędniki zatrzymujące potas: NLPZ mogą przeciwdziałać działaniu moczopędnemu tych leków. Jednoczesne stosowanie NLPZ i moczopędników może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności spowodowanej przez NLPZ (np. u pacjentów odwodnionych lub u starszych pacjentów z zaburzoną funkcją nerek) w wyniku pogorszenia przepływu krwi przez nerki. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u starszych pacjentów. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a funkcja nerek powinna być kontrolowana po rozpoczęciu wspólnej terapii oraz okresowo później. Jak przy stosowaniu innych NLPZ, wspólne leczenie moczopędnikami zatrzymującymi potas może wiązać się ze zwiększonym stężeniem potasu, dlatego należy kontrolować stężenie potasu w osoczu.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Skutki uboczne terapii ibupromem można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki, koniecznej do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Pacjenci w wieku podeszłym są narażeni na częstsze występowanie działań niepożądanych związanych z NSAID, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć charakter śmiertelny. U pacjentów w wieku podeszłym istnieje zwiększony ryzyko powikłań wynikających z działań niepożądanych. Długotrwałe stosowanie leków NSAID pacjentom w wieku podeszłym nie jest zalecane. W przypadku długotrwałej terapii należy regularnie monitorować stan pacjenta.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi stanami:

• toczeniem układowym (SLE) oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej – ze względu na zwiększony ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywstośniczego;
• wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny, np. ostrą porfirią intermitentną;
• zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego oraz przewlekłą chorobą zapalną jelit (niespecyficzne zapalenie jelita grubego, choroba Crohna);
• wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca, ponieważ istnieją doniesienia o retencji płynów i obrzękach związanych z terapią NSAID;
• niewydolnością nerek – ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek;
• zaburzeniami funkcji wątroby;
• bezpośrednio po rozległych zabiegach chirurgicznych;
• alergią, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym napadów astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzęku Quinckego lub pokrzywki;
• wywiadem alergicznych reakcji na inne substancje – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na ibuprom.

Wpływ na układ oddechowy.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, a także z wywiadem takich chorób, może dojść do wystąpienia skurczu oskrzeli.

Inne leki NSAID.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibupromu z innymi lekami NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Podobnie jak inne leki NSAID, ibuprom może powodować reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne/anafilaktycznopodobne, nawet przy pierwszym stosowaniu leku.

Toczeń układowy i mieszana choroba tkanki łącznej.

Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z toczniem układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej ze względu na zwiększony ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywstośniczego.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i układ krążenia mózgowego.

Pacjentom z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibupromem, podobnie jak przy innych lekach NSAID, obserwowano przypadki retencji płynów, rozwoju nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę) i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie rzecz biorąc, badania epidemiologiczne nie wykazały, że niskie dawki ibupromu (np. ≤1200 mg na dobę) są związane ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyń mózgowych należy stosować ibuprom tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibupromu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibupromem. Zespół Kounisa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki i wątrobę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. Ibuprom należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą nerek lub wątroby oraz szczególnie podczas współistniejącej terapii lekami moczopędnymi, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do retencji płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy stosować najniższą możliwą dawkę ibupromu i regularnie monitorować funkcję nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednie nawadnianie. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci i młodzieży z odwodnieniem.

Ogólnie rzecz biorąc, regularne stosowanie środków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Najwyższe ryzyko tej reakcji występuje u pacjentów w wieku podeszłym, pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca i niewydolnością wątroby, a także u tych, którzy otrzymują terapię lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. Po zakończeniu terapii lekami NSAID funkcja nerek zazwyczaj wraca do stanu sprzed leczenia.

Możliwe jest zaburzenie funkcji wątroby. Podobnie jak inne leki NSAID, ibuprom może powodować tymczasowy wzrost niektórych wskaźników funkcji wątroby, a także istotne zwiększenie stężenia AST i ALT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Leki NSAID należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (niespecyficzne zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich stan może się nasilić. Takim pacjentom należy skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki krwawień, perforacji i wrzodów przewodu pokarmowego, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia lekami NSAID, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wywiadu ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawienia, perforacji lub wrzodów przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek leków NSAID, wywiadem wrzodów żołądka i dwunastnicy, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w wieku podeszłym. Takim pacjentom należy rozpocząć leczenie od najniższych dawek. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym współistniejącego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się terapię łączną lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wywiadem toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom w wieku podeszłym, należy przekazać informację o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów, którzy jednocześnie stosują leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, w szczególności doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfarynę), SSRI lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprom leczenie należy natychmiast przerwać.

Zaburzenia płodności u kobiet.

Dostępne dane wskazują, że inhibitory syntezy cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą negatywnie wpływać na płodność u kobiet, wpływając na owulację. Zjawisko to jest odwracalne po odstawieniu leku.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Ciężkie skórne działania niepożądane (TSHPR), w tym egzfoliatywny odmęczek, zmiennopostaciowe zaczerwienienie, zespół Stevensa-Johnsona (SSJ), toksyczny epidermalny nekrolioza (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) oraz ostra ogólna egzantematyczna pustuloza (OGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do skutku śmiertelnego, odnotowano podczas stosowania ibupromu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Większość takich reakcji pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca. W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na te reakcje, ibuprom należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu leków NSAID na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibupromu w przypadku ospy wietrznej.

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie reakcje ostrej nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ibupromu leczenie należy przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ibuprom może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu ibupromu należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby, funkcję nerek oraz hematologiczne wskaźniki/obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość wystąpienia bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Współistniejące spożycie alkoholu i stosowanie leków NSAID może nasilić niepożądane reakcje związane z substancją czynną, szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego lub układu nerwowego środkowego (CNS).

Leki NSAID mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Ten lek zawiera 2 mg benzoesanu sodu w każdym ml.

Ten preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli jest praktycznie bez sodu.

W przypadku stosowania przez dorosłych należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku w następujących przypadkach: pacjentka jest w ciąży, pacjentka planuje zajście w ciążę, osoba jest w wieku podeszłym, pacjent pali papierosy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:

• czas krwawienia może się wydłużać do jednego dnia po zakończeniu leczenia;
• stężenie glukozy we krwi może się obniżać;
• klirens kreatyniny może się obniżać;
• hematokryt lub hemoglobina może się obniżać;
• stężenie azotu mocznikowego we krwi oraz stężenia kreatyniny i potasu w osoczu mogą się zwiększać;
• wskaźniki funkcji wątroby: wzrost stężenia transaminaz.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat stosować dzieciom w wieku do 12 lat.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Ryzyko bezwzględne wad sercowo-naczyniowych wzrastało od mniej niż 1% do około 1,5%. Ryzyko rośnie wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibupromu może powodować oligohydramnię w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego zakończeniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego ibuprom nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprom stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu. Monitorowanie prenatalne oligohydramnii i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie ibupromu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku ibupromu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnię lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić następujące ryzyka:

dla płodu: toksyczność kardiopulmonalna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej).

dla matki i noworodka, na końcu ciąży: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może rozwijać się nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Dlatego ibuprom jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią.

Ibuprom i jego metabolity przechodzą do mleka matki w niskich stężeniach. Obecnie nie znane są negatywne skutki na noworodka, dlatego przy krótkotrwałym leczeniu bólu i gorączki zalecanymi dawkami zazwyczaj nie trzeba przerywać karmienia piersią.

Płodność.

Istnieją pewne dowody, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą zaburzać płodność kobiet, wpływając na owulację. Efekt ten jest odwracalny po odstawieniu leku.

Stosowanie ibupromu nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. U kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć odstawienie tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Preparat stosować dzieciom w wieku do 12 lat.

Pacjentom, u których pojawiają się zawroty głowy, uczucie kręcenia się, zaburzenia wzroku lub inne zaburzenia ze strony układu nerwowego środkowego (CNS) podczas stosowania ibupromu, należy unikać prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami podczas terapii tym lekiem.

Przy jednorazowym stosowaniu dawki ibupromu lub krótkotrwałym stosowaniu leku specjalne środki ostrożności nie są wymagane.

Sposób stosowania i dawki.

Skutki uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę niezbędną do kontrolowania objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Do stosowania doustnego. Zalecana dawka dzienna leku wynosi 20–30 mg na 1 kg masy ciała, podzielona na równe dawki, odstępy między dawkami wynoszą 6–8 godzin. W celu zapewnienia dokładnego dawkowania należy stosować strzykawkę dozującą zawartą w opakowaniu. Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Tylko do stosowania krótkoterminowego. Przed użyciem należy wstrząsnąć.

Jeśli objawy u dziecka utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem.

Lekarstwo należy przyjmować podczas posiłku u pacjentów z wrażliwym żołądkiem.

Osoby z określonymi kategoriami ryzyka:

Leki przeciwbólowe niesteroidowe (NSAID) należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki. Niższe dawki należy stosować u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym niedostatecznością nerek.

Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Chociaż nie zaobserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym ibuprofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby, leki przeciwbólowe niesteroidowe należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozpocząć leczenie od niższych dawek i dokładnie monitorować stan. Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają się podczas leczenia.

W przypadku zastosowania dawki przekraczającej zalecaną, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci w wieku od 6 miesięcy, których masa ciała wynosi co najmniej 8 kg, do 12 roku życia.

Przedawkowanie.

U dzieci objawy przedawkowania mogą wystąpić po przyjęciu dawki ibuprofenu przekraczającej 400 mg/kg. U dorosłych reakcje na dawkę są mniej wyraźne. Okres półtrwania przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów przyjmowanie klinicznie istotnej ilości leków NSAID powoduje jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunkę. Możliwe są również szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia OUN w postaci zawrotów głowy, zawracania się w głowie, senności, czasem pobudzenia i dezorientacji lub śpiączki. Czasem u pacjentów występują drgawki. Przy ciężkim zatruciu może wystąpić hiperkaliemia, kwasica metaboliczna oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR (prawdopodobnie z powodu interakcji z czynnikami krzepnięcia krwi krążącymi w krwiobiegu). Może wystąpić ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja, niedodmychałość oddechowa i cyjanoz. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu astmy. Możliwy jest również niemegoł, zaburzenia ostrości widzenia i utrata przytomności.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Leczenie jest objawowe i wspierające, w tym zapewnienie przejrzystości dróg oddechowych oraz monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do ustabilizowania stanu pacjenta. Należy rozważyć konieczność doustnego podania węgla aktywnego lub przepłukania żołądka, jeśli od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki leku upłynęło nie więcej niż 1 godzina. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować leki zasadowe sprzyjające wydalaniu kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku napadowych lub długotrwałych drgawek leczenie należy prowadzić w formie dożylnej podając diazepan lub lorazepan. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozszerzające oskrzela. Należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Długotrwałe stosowanie w dawkach wyższych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do kwasicy kanalikowej nerek oraz hipokaliemii.

Efekty uboczne.

Poniższa lista efektów ubocznych obejmuje wszystkie niepożądane reakcje zgłoszone podczas leczenia ibuprom, w tym te obserwowane przy stosowaniu wysokich dawek i długotrwałej terapii u pacjentów z reumatyzmem. Częstość wymieniona poza bardzo rzadkimi przypadkami dotyczy krótkotrwałego stosowania (maksymalnie 1200 mg ibupromu na dobę) doustnych postaci leku.

Efekty uboczne występujące po zastosowaniu ibupromu wymienione są poniżej według układów narządów i częstości występowania. Częstość efektów ubocznych określana jest następująco: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości efekty uboczne wymienione są według malejącego stopnia ciężkości.

Najczęściej obserwowane efekty uboczne dotyczyły układu pokarmowego. Zazwyczaj efekty uboczne zależą od dawki, w szczególności ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego zależy od dawki i długości leczenia. Mogą wystąpić wrzody żołądka i jelit, perforacja lub krwawienie żołądkowo-jelitowe, czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Po zastosowaniu ibupromu zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie kolitu i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane z leczeniem lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi (NLPZ).

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg na dobę i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Opisano przypadki nasilenia stanów zapalnych związanych z infekcją, np. rozwoju faszcytu nekrotycznego, które czasowo pokrywały się ze stosowaniem NLPZ. Może to być związane z mechanizmem działania NLPZ.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania ibupromu pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do terapii środkami przeciwbakteryjnymi/antybiotykami.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie wykonywać badanie krwi.

Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać stosowanie ibupromu w przypadku wystąpienia jednego z objawów reakcji nadwrażliwości, które mogą rozwinąć się nawet po pierwszym zastosowaniu leku. W takich przypadkach wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna.

W przypadku wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu lub meleny lub krwawych wymiotów należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Infekcje i inwazje.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego, wyjątkowo odrzyczanka może powodować ciężkie infekcyjne powikłania skóry i tkanek miękkich).

Z boku układu krwiotwórczego i chłonnego.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to osłabienie, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy grypopodobne, silne osłabienie, krwawienia z nosa i skóry, siniaki.

Z boku układu odpornościowego.

Reakcje nadwrażliwości¹; rzadko: pokrzywka i swędzenie; bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs)¹. Nasilenie astmy.

Z boku układu nerwowego.

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie; bardzo rzadko: oponowe zapalenie opon mózgowych niebakteryjne².

Z boku serca.

Bardzo rzadko: niewydolność serca, przyspieszone bicie serca, obrzęki, zawał mięśnia sercowego.

Nieznana częstość: zespół Koyna

Z boku układu naczyniowego.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń.

Z boku układu pokarmowego.

Często: ból brzucha, nudności, dyspepsja, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nadżeranie, wymioty oraz niewielkie krwawienia żołądkowo-jelitowe, które wyjątkowo mogą prowadzić do anemii; rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, melena, krwawe wymioty, czasem śmiertelne (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, nasilenie kolitu i choroby Crohna; bardzo rzadko: zapalenie przełyku, powstawanie zwężeń przypominających przeponę w jelicie, zapalenie trzustki.

Z boku wątroby.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenia wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Z boku skóry i tkanki podskórnej.

Rzadko: różne wysypki skórne¹;

Bardzo rzadko: ciężkie skórne efekty uboczne (TSHPR), takie jak reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona, odspajający zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy i toksyczny nekroliz epidermy¹, alopecia.

Nieznana często游戏副本