Blocmax Forte para niños

INSTRUCCIONES para el uso médico del medicamento BlokMAX Forte para niños (BlokMAX Forte for kids)

Composición:

Principio activo: ibuprofeno;

5 ml de suspensión oral contienen 200 mg de ibuprofeno;

Sustancias auxiliares: glicerina; goma xantana; celulosa microcristalina y carmelosa sódica; carmelosa sódica; polisorbato 80; edetato disódico; sucralosa; ácido cítrico monohidrato; citrato sódico dihidrato; benzoato de sodio (E 211); aromatizante de uva (propilenglicol (E 1520), sustancias aromatizantes); sustancias aromatizantes (agua, propilenglicol (E 1520), componentes saborizantes); emulsión de simeticona al 30 %; cloruro de sodio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Suspensión oral.

Propiedades fisicoquímicas principales: suspensión homogénea de color blanco casi blanco a blanco cremoso, con aroma a uva.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico.

Código ATC M01A E01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido propiónico, que ha demostrado su eficacia mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, mediadores del dolor y la inflamación. El ibuprofeno ejerce efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. Además, el ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.

La eficacia clínica del ibuprofeno se ha demostrado en el tratamiento sintomático del dolor leve a moderado, como dolor dental, dolor de cabeza, así como en el tratamiento sintomático de la fiebre.

La dosis analgésica para niños oscila entre 7 y 10 mg/kg de peso, con una dosis máxima de 30 mg/kg/día. BlokMAX Forte para niños contiene ibuprofeno, que en un estudio abierto demostró inicio del efecto antipirético a los 15 minutos tras su administración y reducción de la temperatura corporal en niños durante un período de hasta 8 horas.

Datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir el efecto de la aspirina en dosis bajas (ácido acetilsalicílico) sobre la agregación plaquetaria cuando ambos medicamentos se administran simultáneamente. En un estudio, cuando se administró una dosis única de ibuprofeno de 400 mg dentro de las 8 horas previas o 30 minutos posteriores a la administración de aspirina de liberación inmediata (81 mg), se observó una reducción del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Aunque existe incertidumbre respecto a la extrapolación de estos datos a la práctica clínica, no puede descartarse que la administración sistemática y prolongada de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. En caso de uso no sistemático del ibuprofeno, se considera improbable un efecto clínicamente relevante.

Farmacocinética.

No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos con participación de niños. Los datos publicados confirman que la absorción, el metabolismo y la eliminación del ibuprofeno en niños ocurren de la misma manera que en adultos.

Tras la administración oral, el ibuprofeno se absorbe parcialmente en el estómago y completamente en el intestino delgado. Tras el metabolismo hepático (hidroxilación, carboxilación, conjugación), los metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan principalmente por vía renal (90 %), aunque también se excretan por la bilis. El tiempo de semivida de eliminación en voluntarios sanos, así como en pacientes con enfermedad renal o hepática, oscila entre 1,8 y 3,5 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99 %.

Insuficiencia renal.

Dado que el ibuprofeno y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones, la farmacocinética del fármaco puede alterarse en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal. En pacientes con alteración de la función renal se ha observado un menor grado de unión a las proteínas plasmáticas, niveles plasmáticos elevados de ibuprofeno total y de ibuprofeno no unido (S), valores más altos del AUC para el (S)-ibuprofeno y relaciones enantioméricas del AUC (S/R) aumentadas en comparación con el grupo control de voluntarios sanos. En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal sometidos a diálisis, la fracción media de excreción del ibuprofeno fue de aproximadamente el 3 %, en comparación con el 1 % en voluntarios sanos. La insuficiencia renal grave puede provocar la acumulación de metabolitos del ibuprofeno. La relevancia clínica de este efecto es desconocida. Los metabolitos pueden eliminarse mediante hemodiálisis.

Alteración de la función hepática.

La enfermedad hepática alcohólica con disfunción hepática de leve a moderada no ha provocado cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos. Las enfermedades hepáticas pueden alterar la cinética de distribución del ibuprofeno. En pacientes con cirrosis y alteración hepática moderada (puntuación de 6 a 10 según la clasificación de Child-Pugh), se observó un aumento promedio del doble en el periodo de semivida, y una relación enantiomérica del AUC (S/R) significativamente menor en comparación con voluntarios sanos del grupo control, lo que indica una peor inversión metabólica del (R)-ibuprofeno al enantiómero activo (S).

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la fiebre y del dolor de diversas causas en niños de 6 meses a 12 años de edad con un peso corporal no inferior a 8 kg (incluyendo fiebre tras la vacunación, infecciones virales respiratorias agudas, gripe, dolor durante la erupción dental, dolor tras la extracción dental, dolor dental, dolor de cabeza, dolor de garganta, dolor por distensión de ligamentos y otros tipos de dolor, incluidos los de origen inflamatorio).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (tales como broncoespasmo, asma, rinitis, angioedema o urticaria) tras la administración de ibuprofeno, ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros AINE.
• Úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal activa, o recidivas en la historia clínica (dos o más episodios confirmados de úlcera péptica o hemorragia).
• Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación asociada al uso de AINE.
• Enfermedad inflamatoria intestinal en fase activa.
• Hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias.
• Diatesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación.
• Insuficiencia cardíaca grave (clase IV según la NYHA), insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal grave.
• Intolerancia hereditaria a la fructosa.
• Tercer trimestre del embarazo.
• Deshidratación grave (debida a vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ibuprofeno, como otros AINE, no debe administrarse en combinación con:

• ácido acetilsalicílico (aspirina), ya que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas, excepto cuando el médico haya prescrito aspirina (dosis no superior a 75 mg/día). Los datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir el efecto antiagregante de las dosis bajas de aspirina. Sin embargo, la limitación de estos datos y la incertidumbre sobre la extrapolación de los resultados ex vivo a la situación clínica no permiten establecer conclusiones claras sobre el uso sistemático del ibuprofeno. Por tanto, cuando el ibuprofeno se use de forma no sistemática, estos efectos clínicamente relevantes se consideran poco probables.
• otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, ya que puede aumentar el riesgo de efectos adversos.

Debe tenerse precaución al administrar ibuprofeno en combinación con los siguientes medicamentos:

Anticoagulantes: Los AINE pueden potenciar el efecto de anticoagulantes como la warfarina.

Antihipertensivos (inhibidores de la ECA, betabloqueantes y antagonistas de la angiotensina II): Los AINE pueden reducir la eficacia de estos medicamentos. En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con disfunción renal), la administración concomitante de inhibidores de la ECA, betabloqueantes o antagonistas de la angiotensina II junto con inhibidores de la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Por ello, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben mantener una ingesta adecuada de líquidos y se debe controlar la función renal tras iniciar el tratamiento combinado y periódicamente después.

Corticosteroides: Aumento del riesgo de úlceras y hemorragia gastrointestinal.

Agentes antiagregantes y antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Glucósidos cardíacos, por ejemplo digoxina: Los AINE pueden agravar la alteración de la función cardíaca, reducir la filtración glomerular renal y aumentar los niveles plasmáticos de glucósidos. Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de digoxina, aumentando así el riesgo de toxicidad por digoxina.

Pentoxifilina: En pacientes que reciben tratamiento con ibuprofeno en combinación con pentoxifilina, puede aumentar el riesgo de hemorragia; por lo tanto, se debe controlar el tiempo de sangrado.

Litio: Los AINE pueden aumentar los niveles plasmáticos de litio, posiblemente debido a una reducción del aclaramiento renal. Debe evitarse la administración concomitante de estos medicamentos si no se controla el nivel de litio. Se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de litio.

Metotrexato a dosis de 15 mg/semana o más: La administración de AINE dentro de las 24 horas antes o después del metotrexato puede aumentar la concentración plasmática de metotrexato (probablemente debido a una reducción del aclaramiento renal del metotrexato por el efecto de los AINE) y aumentar su toxicidad. Por lo tanto, debe evitarse el uso de ibuprofeno en pacientes que reciben altas dosis de metotrexato.

Metotrexato a dosis inferiores a 15 mg/semana: El ibuprofeno puede aumentar los niveles de metotrexato. Al administrar ibuprofeno en combinación con bajas dosis de metotrexato, debe vigilarse cuidadosamente el hemograma del paciente, especialmente durante las primeras semanas del tratamiento combinado. Debe intensificarse el control en caso de deterioro de la función renal, incluso leve, y en pacientes de edad avanzada, así como controlar la función renal para prevenir una posible reducción del aclaramiento de metotrexato.

Ciclosporina y tacrolimus: Posible aumento del riesgo de nefrotoxicidad con la administración concomitante de AINE debido a la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas. Al administrar estos medicamentos junto con AINE, debe vigilarse cuidadosamente la función renal.

Mifepristona: Los AINE no deben administrarse antes de 8–12 días tras el uso de mifepristona, ya que podrían reducir su eficacia.

Fármacos del grupo de las sulfonilureas: Se ha observado interacción entre los AINE y los agentes hipoglucemiantes (sulfonilureas). Los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas al desplazarlas del enlace con las proteínas plasmáticas; se recomienda controlar el nivel de glucosa en sangre cuando se administren sulfonilureas junto con ibuprofeno.

Probenecid y sulfipirazona: Posible aumento de la concentración plasmática de ibuprofeno y retardo en su eliminación, posiblemente debido a un mecanismo inhibitorio en el sitio de la secreción tubular renal y la glucuronidación; por lo tanto, puede ser necesaria una ajuste de la dosis de ibuprofeno.

Baclofeno: Puede aumentar el riesgo de toxicidad por baclofeno tras iniciar el tratamiento con ibuprofeno.

Ritonavir: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de los AINE.

Aminoglucósidos: Los AINE pueden reducir la eliminación de aminoglucósidos.

Captopril: Estudios experimentales han demostrado que el ibuprofeno inhibe el efecto del captopril sobre la excreción de sodio.

Inhibidores del CYP2C9: La administración concomitante de ibuprofeno con inhibidores del CYP2C9 puede aumentar el efecto del ibuprofeno (sustrato del CYP2C9). En estudios con voriconazol y fluconazol (inhibidores del CYP2C9), se observó un aumento del efecto del S(+)-ibuprofeno de aproximadamente 80–100 %. Al administrar ibuprofeno junto con inhibidores potentes del CYP2C9, se recomienda reducir la dosis de ibuprofeno, especialmente cuando se usan altas dosis de ibuprofeno junto con voriconazol o fluconazol.

Colestiramina: El ibuprofeno y la colestiramina deben tomarse con un intervalo de varias horas debido a la disminución (25 %) y retraso en la absorción del ibuprofeno cuando se administran conjuntamente.

Zidovudina: Existen evidencias de un mayor riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes VIH positivos con hemofilia que reciben tratamiento combinado con zidovudina e ibuprofeno.

Extractos herbales: El Ginkgo biloba, cuando se usa junto con AINE, puede potenciar el riesgo de hemorragia.

Antibióticos quinolónicos: Datos obtenidos en estudios en animales indican que los AINE pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas al uso de antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y quinolonas pueden tener un mayor riesgo de convulsiones.

Hidantoínas y sulfamidas: Posible aumento del efecto tóxico de estos medicamentos. Los niveles plasmáticos de fenitoína pueden aumentar con el tratamiento concomitante con ibuprofeno.

Diuréticos tiazídicos, sustancias tiazídicas, diuréticos de asa y diuréticos ahorradores de potasio: Los AINE pueden contrarrestar el efecto diurético de estos medicamentos. La administración conjunta de AINE y diuréticos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad inducida por AINE (por ejemplo, en pacientes deshidratados o en ancianos con función renal alterada) debido al deterioro del flujo sanguíneo renal. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben mantener una ingesta adecuada de líquidos y se debe controlar la función renal tras iniciar el tratamiento combinado y periódicamente después. Como ocurre con otros AINE, el tratamiento combinado con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con niveles elevados de potasio; por lo tanto, debe controlarse el nivel de potasio en plasma.

Características de aplicación.

Los efectos adversos del tratamiento con ibuprofeno pueden minimizarse mediante la administración de la dosis más baja eficaz necesaria para tratar los síntomas, durante el período más corto posible.

Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales. En los pacientes de edad avanzada existe un mayor riesgo de consecuencias derivadas de reacciones adversas. No se recomienda el uso prolongado de AINE en pacientes de edad avanzada. En caso de terapia prolongada, debe vigilarse regularmente el estado del paciente.

Debe tenerse precaución en pacientes con las siguientes condiciones:

• lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo — debido al mayor riesgo de meningitis aséptica;
• trastornos congénitos del metabolismo de las porfirinas, por ejemplo porfiria aguda intermitente;
• trastornos gastrointestinales y enfermedad inflamatoria intestinal crónica (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn);
• antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca, ya que existen informes sobre retención de líquidos y edema asociados con la terapia con AINE;
• insuficiencia renal — debido al riesgo de empeoramiento de la función renal;
• alteración de la función hepática;
• inmediatamente después de intervenciones quirúrgicas extensas;
• fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades respiratorias obstructivas crónicas — debido al mayor riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo ataques de asma (llamada asma analgésica), edema de Quincke o urticaria;
• antecedentes de reacciones alérgicas a otras sustancias — debido al mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad al ibuprofeno.

Efecto sobre los órganos respiratorios.

En pacientes con asma bronquial o enfermedades alérgicas, o con antecedentes de estas enfermedades, puede desarrollarse broncoespasmo.

Otros AINE.

Debe evitarse la administración simultánea de ibuprofeno con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, ya que esto aumenta el riesgo de reacciones adversas.

Como otros AINE, el ibuprofeno puede provocar reacciones alérgicas, tales como reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso si el medicamento se administra por primera vez.

Lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo.

Debe administrarse con precaución el ibuprofeno en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo debido al mayor riesgo de meningitis aséptica.

Efecto sobre el sistema cardiovascular y cerebrovascular.

Los pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca deben comenzar el tratamiento con precaución (se requiere consulta médica), ya que durante la terapia con ibuprofeno, al igual que con otros AINE, se han notificado casos de retención de líquidos, desarrollo de hipertensión arterial y edemas.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg por día) y durante tratamientos prolongados, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los estudios epidemiológicos no muestran que las dosis bajas de ibuprofeno (por ejemplo ≤1200 mg por día) estén asociadas con un mayor riesgo de infarto de miocardio.

Los pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva (clase II-III según la clasificación NYHA), enfermedad isquémica del corazón diagnosticada, enfermedad arterial periférica y/o enfermedades cerebrovasculares deben tomar ibuprofeno solo tras una evaluación cuidadosa del cuadro clínico. Deben evitarse las dosis altas (2400 mg por día).

Asimismo, debe evaluarse cuidadosamente el cuadro clínico antes de iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares (como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), especialmente si se requieren dosis altas de ibuprofeno (2400 mg por día).

Se han notificado casos del síndrome de Kounis en pacientes que recibieron tratamiento con ibuprofeno. El síndrome de Kounis se define como síntomas cardiovasculares provocados por una reacción alérgica o de hipersensibilidad asociada con la constricción de las arterias coronarias, que potencialmente puede conducir a infarto de miocardio.

Efecto sobre los riñones y el hígado.

Debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia renal debido al riesgo de empeoramiento de la función renal. El ibuprofeno debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad renal o hepática, especialmente durante la terapia concomitante con diuréticos, ya que la inhibición de las prostaglandinas puede provocar retención de líquidos y un empeoramiento adicional de la función renal. A estos pacientes debe administrárseles la dosis más baja posible de ibuprofeno y debe controlarse regularmente la función renal. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta adecuada de líquidos. Existe riesgo de insuficiencia renal en niños y adolescentes deshidratados.

En general, el uso habitual de analgésicos, especialmente combinaciones de diferentes fármacos analgésicos, puede provocar daño renal prolongado con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). El riesgo más alto de esta reacción se presenta en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca e insuficiencia hepática, así como en aquellos que reciben tratamiento con diuréticos o inhibidores de la ECA. Tras la interrupción del tratamiento con AINE, la función renal generalmente vuelve al estado previo al tratamiento.

Puede producirse alteración de la función hepática. Como otros AINE, el ibuprofeno puede provocar un aumento temporal de ciertos parámetros de función hepática, así como un aumento significativo de los niveles de AST y ALT. Si se produce un aumento significativo de estos parámetros, el tratamiento debe interrumpirse.

Efecto sobre el tracto gastrointestinal.

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que su estado puede empeorar. Estos pacientes deben consultar a un médico.

Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, perforación y úlceras, potencialmente mortales, que pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con AINE, independientemente de la presencia de síntomas premonitorios o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, perforación o úlceras aumenta con dosis más altas de AINE, antecedentes de úlcera péptica, especialmente complicada con hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con las dosis más bajas. A estos pacientes, así como a aquellos que requieren tratamiento concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal, se recomienda una terapia combinada con agentes protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones).

Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente personas de edad avanzada, deben informar sobre cualquier síntoma gastrointestinal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente al inicio del tratamiento.

Debe tenerse precaución al tratar pacientes que toman simultáneamente medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), ISRS o agentes antiagregantes (por ejemplo, ácido acetilsalicílico).

En caso de hemorragia gastrointestinal o úlcera en pacientes que reciben ibuprofeno, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Alteración de la fertilidad en mujeres.

Existen datos limitados que indican que los inhibidores de la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina pueden afectar negativamente la fertilidad femenina al influir en la ovulación. Este efecto es reversible tras la interrupción del tratamiento.

Piel y tejido celular subcutáneo.

Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), incluyendo dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), que pueden poner en peligro la vida o causar consecuencias fatales, durante el uso de ibuprofeno (ver sección «Reacciones adversas»).

La mayoría de estas reacciones ocurren durante el primer mes. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, debe interrumpirse inmediatamente el ibuprofeno y considerarse un tratamiento alternativo (si es necesario).

En casos excepcionales, la varicela puede provocar complicaciones infecciosas graves en la piel y tejidos blandos. Actualmente no puede descartarse el efecto de los AINE en el empeoramiento de estas infecciones, por lo que se recomienda evitar el uso de ibuprofeno en caso de varicela.

Muy raramente se observan reacciones graves de hipersensibilidad aguda (por ejemplo, shock anafiláctico). Ante los primeros signos de reacción de hipersensibilidad tras la administración de ibuprofeno, debe interrumpirse el tratamiento y debe buscarse atención médica inmediata.

El ibuprofeno puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Por lo tanto, se recomienda vigilar cuidadosamente el estado de los pacientes con trastornos de la coagulación.

Durante el uso prolongado de ibuprofeno, deben realizarse controles periódicos de los parámetros de función hepática, función renal y parámetros hematológicos/perfil sanguíneo.

El uso prolongado de cualquier analgésico para el tratamiento del dolor de cabeza puede empeorar este estado. En tales casos, debe consultarse a un médico y suspenderse el tratamiento. Debe considerarse la posibilidad de cefalea por abuso de medicamentos en pacientes que sufren dolores de cabeza frecuentes o diarios, a pesar del uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.

La combinación de alcohol con AINE puede intensificar las reacciones adversas relacionadas con el principio activo, especialmente aquellas que afectan al tracto gastrointestinal o al sistema nervioso central (SNC).

Los AINE pueden enmascarar los síntomas de infección y fiebre.

Este medicamento contiene 2 mg de benzoato de sodio por cada ml.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.

En caso de uso en adultos, debe consultarse a un médico antes de tomar este medicamento en los siguientes casos: si la paciente está embarazada, si la paciente intenta quedar embarazada, si es una persona de edad avanzada, si el paciente es fumador.

Efecto sobre los resultados de los análisis de laboratorio:

• el tiempo de sangrado puede aumentar hasta un día después de la interrupción del tratamiento;
• la concentración de glucosa en sangre puede disminuir;
• el aclaramiento de creatinina puede disminuir;
• el hematocrito o la hemoglobina pueden disminuir;
• la concentración de nitrógeno ureico en sangre y las concentraciones de creatinina y potasio en suero pueden aumentar;
• parámetros de función hepática: aumento de los niveles de transaminasas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Este medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Embarazo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos negativos sobre el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo, malformaciones cardíacas congénitas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. Se considera que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. El riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de ibuprofeno puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del tratamiento. Además, se han notificado casos de estrechamiento del conducto arterioso tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales desaparecieron tras la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, el ibuprofeno no debe tomarse durante los dos primeros trimestres del embarazo, a menos que, en opinión del médico, el beneficio potencial para la paciente supere el riesgo potencial para el feto. Si una mujer que intenta quedar embarazada o que está embarazada en el primer o segundo trimestre toma ibuprofeno, debe usarse la dosis más baja posible durante el período más corto posible. Debe considerarse un monitoreo ecográfico prenatal del oligohidramnios y del estrechamiento del conducto arterioso tras la exposición a ibuprofeno durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. El uso de ibuprofeno debe interrumpirse si se detecta oligohidramnios o estrechamiento del conducto arterioso.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden presentar los siguientes riesgos:

para el feto: toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro/estrechamiento del conducto arterioso e hipertensión pulmonar); alteración de la función renal (ver más arriba).

para la madre y el recién nacido, al final del embarazo: posible prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede desarrollarse incluso con dosis muy bajas; supresión de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto. Por lo tanto, el ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia.

El ibuprofeno y sus metabolitos pasan a la leche materna en concentraciones bajas. Actualmente no se conocen efectos adversos sobre el lactante, por lo que durante el tratamiento a corto plazo del dolor y la fiebre con las dosis recomendadas, generalmente no es necesario interrumpir la lactancia.

Fertilidad.

Existen algunas evidencias de que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina pueden afectar la fertilidad femenina al influir en la ovulación. Este efecto es reversible tras la suspensión del tratamiento.

El uso de ibuprofeno no se recomienda en mujeres que intentan quedar embarazadas. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad, debe considerarse la suspensión de este medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Este medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del SNC durante el uso de ibuprofeno deben evitar conducir vehículos o manejar maquinaria durante el tratamiento con este medicamento.

No se requieren precauciones especiales tras la administración de una dosis única de ibuprofeno o tras un uso breve del medicamento.

Vía de administración y dosis.

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante el uso de la dosis más baja eficaz necesaria para controlar los síntomas, durante el período de tiempo más corto posible.

Para administración oral. La dosis diaria recomendada del medicamento es de 20–30 mg por 1 kg de peso corporal, dividida en dosis iguales, con intervalos entre tomas de 6–8 horas. Para asegurar una dosificación exacta, se utiliza la jeringa graduada incluida en el envase. No se debe superar la dosis recomendada. Solo para uso de corta duración. Agitar antes de usar.

Edad Peso corporal (kg)	Dosificación	Frecuencia de administración al día
Niños de 6–12 meses (8–10 kg)	1,25 ml (50 mg)	3–4 veces
Niños de 1–3 años (10–15 kg)	2,5 ml (100 mg)	3 veces
Niños de 3–6 años (15–20 kg)	3,75 ml (150 mg)	3 veces
Niños de 6–9 años (20–30 kg)	5 ml (200 mg)	3 veces
Niños de 9–12 años (30–40 kg)	7,5 ml (300 mg)	3 veces

Si los síntomas en el niño persisten más de 3 días desde el inicio del tratamiento o empeoran, se debe consultar al médico.

Los pacientes con estómago sensible deben tomar el medicamento durante las comidas.

Categorías especiales de pacientes:

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con alteración de la función renal, ya que el ibuprofeno se elimina principalmente por los riñones. Se deben utilizar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.

No se debe administrar ibuprofeno a pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección «Contraindicaciones»).

Aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético del ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática, los AINE deben administrarse con precaución a estos pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se debe comenzar el tratamiento con dosis bajas y realizar un control riguroso. No se debe administrar ibuprofeno a pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección «Contraindicaciones»).

Los pacientes deben consultar a su médico si los síntomas persisten o empeoran durante el tratamiento.

En caso de administrar una dosis superior a la recomendada, se debe consultar inmediatamente al médico.

Niños.

El medicamento debe administrarse a niños a partir de los 6 meses de edad cuyo peso corporal no sea inferior a 8 kg y hasta los 12 años.

Sobredosis.

En la infancia, los síntomas de sobredosis pueden aparecer tras la ingestión de una dosis de ibuprofeno superior a 400 mg/kg. En adultos, las reacciones a la dosis son menos pronunciadas. El período de semivida en caso de sobredosis es de 1,5–3 horas.

Síntomas. En la mayoría de los pacientes, la ingestión de una cantidad clínicamente significativa de AINE provoca únicamente náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica o, más raramente, diarrea. También pueden presentarse acúfenos, cefalea y hemorragia gastrointestinal. En casos de intoxicación más grave, pueden ocurrir efectos tóxicos sobre el SNC como vértigo, mareo, somnolencia, a veces estado de excitación, desorientación o coma. En ocasiones, los pacientes desarrollan convulsiones. En la intoxicación grave puede aparecer hiperkalemia, acidosis metabólica y prolongación del tiempo de protrombina/INR (probablemente debido a la interacción con los factores de coagulación que circulan en el torrente sanguíneo). Puede desarrollarse insuficiencia renal aguda, daño hepático, hipotensión, depresión de la función respiratoria y cianosis. En pacientes con asma bronquial, puede producirse empeoramiento del cuadro asmático. Pueden presentarse nistagmo, alteraciones de la agudeza visual y pérdida de conciencia.

Tratamiento. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo la garantía de la permeabilidad de las vías respiratorias y el monitoreo de la función cardíaca y de los signos vitales hasta la normalización del estado del paciente. Se debe considerar la necesidad de administrar carbón activado por vía oral o lavado gástrico si ha transcurrido menos de 1 hora desde la ingestión de una dosis potencialmente tóxica del medicamento. Si el ibuprofeno ya ha sido absorbido, pueden utilizarse sustancias alcalinas que favorezcan la excreción urinaria del ibuprofeno, que es un ácido. En caso de convulsiones frecuentes o prolongadas, el tratamiento debe realizarse mediante administración intravenosa de diazepam o lorazepam. En caso de asma bronquial, deben administrarse broncodilatadores. Se debe acudir al médico para recibir asistencia médica.

La administración prolongada en dosis superiores a las recomendadas o la sobredosis pueden provocar acidosis tubular renal e hipokalemia.

Reacciones adversas.

La lista de reacciones adversas indicadas a continuación incluye todos los efectos indeseables conocidos durante el tratamiento con ibuprofeno, incluyendo aquellos observados con dosis altas y con terapia prolongada en pacientes con enfermedades reumáticas. La frecuencia indicada, más allá de los casos muy raros, se refiere al uso a corto plazo (hasta un máximo de 1200 mg de ibuprofeno al día) de formas farmacéuticas orales.

Las reacciones adversas observadas con el uso de ibuprofeno se presentan a continuación por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición. La frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100), raras (de ≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas son las del tracto gastrointestinal. Generalmente, las reacciones adversas dependen de la dosis, especialmente el riesgo de hemorragia gastrointestinal, que depende de la dosis y de la duración del tratamiento. Pueden presentarse úlceras gastrointestinales, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces fatales, especialmente en pacientes de edad avanzada. Se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, vómitos con sangre, estomatitis ulcerosa, empeoramiento del colitis y de la enfermedad de Crohn tras la administración de ibuprofeno. Con menos frecuencia se ha observado gastritis.

Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca asociados al tratamiento con AINEs.

Los datos de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas de hasta 2400 mg al día y con tratamiento prolongado, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Existen descripciones de casos de empeoramiento de inflamaciones relacionadas con infección, por ejemplo el desarrollo de fascitis necrotizante, que temporalmente coincidieron con el uso de AINEs. Esto posiblemente se relaciona con el mecanismo de acción de los AINEs.

Ante la aparición o empeoramiento de signos de infección durante el uso de ibuprofeno, se recomienda al paciente que consulte inmediatamente a un médico. Debe evaluarse la necesidad de tratamiento con agentes antimicrobianos/antibióticos.

Durante la terapia prolongada, se debe realizar periódicamente un análisis de sangre.

El paciente debe consultar inmediatamente a un médico y suspender el uso de ibuprofeno ante la aparición de cualquiera de los síntomas de reacciones de hipersensibilidad, que pueden desarrollarse incluso con la primera administración del medicamento. En tales casos, se requiere atención médica inmediata.

Ante la aparición de dolor epigástrico intenso, melena o vómitos con sangre, se debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente a un médico.

Infecciones e infestaciones.

Muy raro: empeoramiento de la inflamación relacionada con infección (por ejemplo, desarrollo de fascitis necrotizante); en casos excepcionales, la varicela puede provocar complicaciones infecciosas graves de la piel y tejidos blandos.

Sistema sanguíneo y linfático.

Muy raro: alteraciones en la formación de sangre (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis). Los primeros signos incluyen fiebre, dolor de garganta, úlceras orales superficiales, síntomas similares a la gripe, extrema debilidad, sangrado nasal y cutáneo, hematomas.

Sistema inmunológico.

Reacciones de hipersensibilidad¹; poco frecuentes: urticaria y prurito; muy raras: reacciones graves de hipersensibilidad, cuyos síntomas pueden incluir edema facial, lingual y de la laringe, disnea, taquicardia, hipotensión arterial (reacción anafiláctica, angioedema o shock grave)¹. Empeoramiento del asma.

Sistema nervioso.

Poco frecuentes: cefalea, vértigo, insomnio, excitación, irritabilidad o fatiga; muy raro: meningitis aséptica².

Corazón.

Muy raro: insuficiencia cardíaca, taquicardia, edema, infarto de miocardio.

Frecuencia desconocida: síndrome de Kounis.

Sistema vascular.

Muy raro: hipertensión arterial, vasculitis.

Sistema digestivo.

Frecuentes: dolor abdominal, náuseas, dispepsia, diarrea, meteorismo, estreñimiento, acidez, vómitos y pequeñas pérdidas gastrointestinales de sangre, que excepcionalmente pueden provocar anemia; poco frecuentes: úlcera gástrica y duodenal, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, melena, vómitos con sangre, a veces fatales (especialmente en pacientes de edad avanzada), estomatitis ulcerosa, gastritis, empeoramiento del colitis y de la enfermedad de Crohn; muy raro: esofagitis, formación de estrechamientos diafragmáticos en el intestino, pancreatitis.

Hígado.

Muy raro: alteraciones de la función hepática, lesión hepática, especialmente con terapia prolongada, insuficiencia hepática, hepatitis aguda.

Piel y tejidos subcutáneos.

Poco frecuentes: diversas erupciones cutáneas¹;

Muy raras: reacciones cutáneas adversas graves (RCAG), tales como reacciones ampollosas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica¹, alopecia.

Frecuencia desconocida: eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG).

Vías respiratorias y órganos del mediastino.

Frecuencia desconocida: reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma, broncoespasmo o disnea¹.

Riñones y sistema urinario.

Raras: alteración aguda de la función renal, especialmente con uso prolongado de AINEs, asociada con aumento de la urea en suero y aparición de edemas; papilonecrosis; muy raro: formación de edemas, especialmente en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, que puede acompañarse de insuficiencia renal aguda.

Pruebas de laboratorio.

Raras: disminución del nivel de hemoglobina.

Psiquis.

Muy raro: reacciones psicóticas, depresión; solo con uso prolongado: alucinaciones, confusión mental.

Órganos de la vista.

Frecuencia desconocida: con tratamiento prolongado pueden presentarse alteraciones visuales, neuritis óptica, reacciones de fotosensibilidad.

Órganos del oído.

Frecuencia desconocida: con tratamiento prolongado puede presentarse vértigo; raro: acúfenos.

Alteraciones generales.

Frecuencia desconocida: malestar general y fatiga.

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¹ Existen informes sobre la aparición de reacciones de hipersensibilidad tras el tratamiento con ibuprofeno. Estas reacciones incluyen reacciones alérgicas no específicas y anafilaxia, reacciones en las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial, empeoramiento del asma, broncoespasmo o disnea, o diversos trastornos cutáneos, incluyendo erupciones de diferentes tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y, más raramente, dermatosis exfoliativas y ampollosas (incluyendo necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme).

² El mecanismo patogénico de la meningitis aséptica inducida por medicamentos no está completamente esclarecido. Sin embargo, los datos disponibles sobre meningitis aséptica asociada al uso de AINEs indican una reacción de hipersensibilidad (por la asociación temporal con la administración del fármaco y la desaparición de los síntomas tras la suspensión del mismo). En particular, durante el tratamiento con ibuprofeno en pacientes con trastornos autoinmunes preexistentes (como lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo), se han observado casos aislados de síntomas de meningitis aséptica (como rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómitos, fiebre o desorientación).

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: http://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez.

2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Después de la primera apertura del frasco, el medicamento debe conservarse durante un máximo de 6 meses.

Condiciones de almacenamiento.

Este medicamento no requiere condiciones especiales de temperatura para su almacenamiento.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

100 ml de suspensión en un frasco, 1 frasco con jeringa dosificadora en caja de cartón. La jeringa dosificadora de 5 ml tiene marcas de 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml y 5 ml para la medición de la dosis.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

ALKALOID AD Skopje / ALKALOID AD Skopje.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, República de Macedonia del Norte / Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.