Блогир-3

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БЛОГИР-3

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: калия полакрилин; кислота лимонная, моногидрат; оксид железа красный (Е 172); магния стеарат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; натрия кроскармеллоза; аспартам (Е 951); целлюлоза микрокристаллическая; маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в полости рта.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки коричнево-розового цвета с вкраплениями, со скосом краев и тиснением «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на эндотелиальных клетках свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин применяли ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не отмечалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный приём дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчал тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учётом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноconjunctivite. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является патогенетическим фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта величина может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Биотрансформация.

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не установлен, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6, не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое устранение проявлений:

• аллергического ринита (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или к другим компонентам препарата, а также к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию не отмечалось. Однако в пострегистрационный период имелись случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения.

Особенности применения.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности прием дезлоратадина следует проводить под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. Больным с фенилкетонурией не следует принимать этот препарат из-за содержания аспартама. Препарат содержит менее 1 ммоль соединений натрия, то есть практически не содержит натрия.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. У детей может повышаться чувствительность к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином (см. раздел «Побочные реакции»). Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не проявлял тератогенного действия в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина во время беременности не рекомендуется.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, принимавших дезлоратадин, никаких ухудшений не выявлено. Однако пациентов следует информировать о том, что очень редко у некоторых людей может возникать сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет) применять по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также с крапивницей. Не следует запивать водой или другой жидкостью. Таблетку следует принимать сразу после вскрытия блистера.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном возникновении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры по удалению неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях при введении дезлоратадина в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемые дозы) клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях применения препарата по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто по сравнению с плацебо отмечались такие побочные реакции, как утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенной побочной реакцией была головная боль, которая наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия.

Другие побочные реакции, возникающие при применении препарата, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, классифицированы по системам органов и частоте их проявлений: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из-за ограниченности имеющихся данных).

Со стороны психики

Очень редко: галлюцинации.

Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия, подавленное настроение.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, наджелудочковая тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит.

Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: сухость глаз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: фоточувствительность.

Общие нарушения

Часто: повышенная утомляемость.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Частота неизвестна: астения.

Результаты исследований

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет после применения дезлоратадина. Среди детей в возрасте 0–4 лет увеличение составило 37,5 на 100000 пациенто-лет, тогда как у пациентов в возрасте 5–19 лет этот показатель составил 11,3 на 100000 пациенто-лет (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Белупо, лекарства и косметика, д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия.