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INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BLOGIR-3

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene 5 mg de desloratadina;

Excipientes: policarilina potásica; ácido cítrico, monohidrato; óxido de hierro rojo (E 172); estearato de magnesio; aromatizante líquido de sabor tuti-fruti; carboximetilcelulosa sódica; aspartamo (E 951); celulosa microcristalina; manitol (E 421).

Forma farmacéutica. Tabletas orodispersables.

Características físico-químicas principales: tabletas redondas, planas, de color marrón-rosado con inclusiones, bordes biselados y con impresión «5» en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1.

En estudios in vitro, desloratadina demostró propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico con una dosis de 45 mg/día (10 veces mayor que la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picor, así como irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picor del paladar. Desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

Desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia tras la administración de la dosis recomendada de 5 mg/día no difirió del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no influyó sobre la actividad psicomotora.

Desloratadina alivió eficazmente la gravedad del curso de la rinitis alérgica estacional, considerando el índice total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se estudió en un modelo clínico bajo condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, incluyendo la urticaria crónica idiopática.

Farmacocinética.

Absorción.

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse a los 30 minutos tras la administración del medicamento. Desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, cuyos datos demográficos de los pacientes podían compararse con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más elevada de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas aproximadamente, y el periodo de semivida terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede excluirse completamente alguna interacción con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro demostraron que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio con administración única de desloratadina a una dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no afectó la farmacocinética de desloratadina. Asimismo, se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadino, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró conjuntamente con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora al administrar conjuntamente el medicamento con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con este medicamento. Por tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante el período de tratamiento.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración de desloratadina debe realizarse bajo supervisión médica. Los pacientes con manifestaciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento. Los pacientes con fenilcetonuria no deben tomar este medicamento debido al contenido de aspartamo. El medicamento contiene menos de 1 mmol de compuestos de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que tengan antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina (véase la sección «Reacciones adversas»). El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una convulsión durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no mostró teratogenicidad. No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se observó deterioro en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que, muy rara vez, algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y adolescentes (a partir de 12 años de edad), administrar 1 comprimido una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria. No debe tomarse con agua ni con otro líquido. El comprimido debe administrarse inmediatamente después de retirarlo del blíster.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe mantenerse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia del uso de los comprimidos de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del uso de desloratadina en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos con el uso del medicamento para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día en un 3 % más frecuentemente que en pacientes que recibieron placebo. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 adolescentes de 12 a 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, observada en el 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en el 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anormal) asociada con el uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación).

Durante el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Otras reacciones adversas que ocurren con el uso del medicamento, raramente notificadas durante el período poscomercialización, clasificadas por sistemas orgánicos y frecuencia de presentación: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 - <1/10); poco frecuentes (≥1/1000 - <1/100); raras (≥1/10000 - <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede estimarse debido a la limitación de los datos disponibles).

Trastornos psiquiátricos

Muy raras: alucinaciones.

Frecuencia desconocida: comportamiento anormal, agresividad, depresión del estado de ánimo.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Muy raras: mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

Trastornos cardiovasculares

Muy raras: taquicardia, palpitaciones.

Frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: sequedad de boca.

Muy raras: dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.

Trastornos hepáticos y de la vía biliar

Muy raras: aumento de los niveles de enzimas hepáticas, elevación de bilirrubina, hepatitis.

Frecuencia desconocida: ictericia.

Trastornos de la vista

Frecuencia desconocida: sequedad ocular.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Muy raras: mialgia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuencia desconocida: fotosensibilidad.

Trastornos generales

Frecuentes: fatiga aumentada.

Muy raras: reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia, angioedema de Quincke, dificultad respiratoria, prurito, erupción cutánea y urticaria).

Frecuencia desconocida: astenia.

Resultados de pruebas

Frecuencia desconocida: aumento de peso.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuencia desconocida: aumento del apetito.

Se han notificado aumentos en la frecuencia de convulsiones en pacientes de 0 a 19 años tras el uso de desloratadina. En niños de 0 a 4 años, el aumento fue de 37,5 por 100000 pacientes-año, mientras que en pacientes de 5 a 19 años este indicador fue de 11,3 por 100000 pacientes-año (ver sección «Instrucciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 1 o 3 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento no sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Danica 5, 48000 Koprivnica, Croacia.