Blogir-3

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE BLOGIR-3

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: polacrilina potassica; acido citrico monoidrato; ossido di ferro rosso (E 172); magnesio stearato; aromatizzante liquido gusto tutti-frutti; sodio crosscarmellosa; aspartame (E 951); cellulosa microcristallina; mannitolo (E 421).

Forma farmaceutica. Compresse orodispersibili.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, piatte, di colore rosa-marrone con inclusioni, bordi smussati e impressa la cifra «5» su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo ad azione prolungata che esercita un'azione antagonista selettiva sui recettori periferici H1 dell'istamina. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici dell'istamina H1.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato attività anti-allergica e anti-infiammatoria sulle cellule endoteliali, attraverso l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili umani, nonché l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione come il P-selettina. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ulteriore conferma.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio farmacologico clinico con somministrazione di 45 mg al giorno (10 volte la dose clinica massima giornaliera) per 10 giorni, non è stato osservato allungamento dell'intervallo QT.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente alleviato sintomi quali starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per un periodo di 24 ore.

La desloratadina penetra appena nel sistema nervoso centrale. Negli studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, l'incidenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina alla dose giornaliera di 7,5 mg non ha influenzato l'attività psicomotoria.

La desloratadina ha efficacemente migliorato la gravità del decorso della rinite allergica stagionale, valutata in base al punteggio totale del questionario sulla qualità della vita in caso di rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e alle attività quotidiane limitate dai sintomi.

L'orticaria cronica idiopatica è stata studiata in un modello clinico con condizioni di orticaria. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, ci si attende che la desloratadina sia efficace nel ridurre i sintomi anche in altre forme di orticaria, inclusa l'orticaria cronica idiopatica.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma possono essere rilevate già dopo 30 minuti dall'assunzione del farmaco. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima (Cmax) dopo circa 3 ore; la semivita di eliminazione è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde alla sua semivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico, in cui i dati demografici dei pazienti erano paragonabili a quelli della popolazione generale con rinite allergica stagionale, nel 4% dei partecipanti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questa percentuale può variare in base all'etnia. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte superiore dopo circa 7 ore, con una semivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Dopo somministrazione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce il CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio sulla farmacocinetica dopo somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, l'assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato inoltre stabilito che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere sezione «Proprietà farmacolog游戏副本

Caratteristiche particolari di impiego.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione di desloratadina deve avvenire sotto controllo medico. I pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza congenita di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. I pazienti con fenilchetonuria non devono assumere questo medicinale a causa del contenuto di aspartame. Il medicinale contiene meno di 1 mmol di composti di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi di convulsioni. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di nuovi episodi convulsivi durante il trattamento con desloratadina (vedere la sezione «Effetti indesiderati»). Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti che manifestano un episodio convulsivo durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi effettuati sugli animali, la desloratadina non ha mostrato effetti teratogeni. La sicurezza d’uso del medicinale durante la gravidanza non è stata stabilita; pertanto, l’uso della desloratadina durante la gravidanza non è raccomandato.

Allattamento.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, l’uso del medicinale nelle donne che allattano non è raccomandato.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Negli studi clinici volti a valutare la capacità di guidare veicoli, non sono stati osservati peggioramenti nei pazienti che assumevano desloratadina. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente alcune persone possono avvertire sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Negli adulti e negli adolescenti (dai 12 anni in su), assumere 1 compressa una volta al giorno, indipendentemente dai pasti, per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa la rinite allergica intermittente e persistente) e all'orticaria. Non bere acqua o altri liquidi per accompagnare la compressa. La compressa deve essere assunta immediatamente dopo l'apertura della blister.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di ricomparsa.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), il trattamento deve proseguire per tutto il periodo di esposizione all'allergene.

Popolazione pediatrica.

Sono disponibili dati limitati sugli studi clinici sull'efficacia delle compresse di desloratadina negli adolescenti tra i 12 e i 17 anni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza dell'uso di desloratadina nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Negli studi clinici in cui la desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative. La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; l'eventuale eliminazione mediante dialisi peritoneale non è stata stabilita.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici sull'uso del medicinale per le indicazioni approvate, compreso il rinite allergico e l'orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nei pazienti che assumevano una dose di 5 mg al giorno nel 3% dei casi in più rispetto ai pazienti che assumevano placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati affaticamento (1,2%), bocca secca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Adolescenti. In studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stato il mal di testa, osservato nel 5,9% dei pazienti che assumevano desloratadina e nel 6,9% di quelli che assumevano placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina (che può manifestarsi con irritabilità e aggressività, nonché agitazione).

Nel periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): prolungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati osservati con l'uso del medicinale, riportati molto raramente durante il periodo post-marketing, sono classificati per sistemi e organi e frequenza di manifestazione: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 - <1/10); non comune (≥1/1000 - <1/100); raro (≥1/10000 - <1/1000); molto raro (<1/10000); frequenza sconosciuta (non stimabile a causa della limitatezza dei dati disponibili).

Dal punto di vista psichico

Molto raro: allucinazioni.

Frequenza sconosciuta: comportamento anomalo, aggressività, depressione dell'umore.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Comune: cefalea.

Molto raro: vertigini, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio

Molto raro: tachicardia, palpitazioni.

Frequenza sconosciuta: prolungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale

Comune: bocca secca.

Molto raro: dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea.

Dal punto di vista del fegato e delle vie biliari

Molto raro: aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite.

Frequenza sconosciuta: ittero.

Dal punto di vista dell'apparato visivo

Frequenza sconosciuta: secchezza oculare.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Molto raro: mialgia.

Dal punto di vista della cute e dei tessuti sottocutanei

Frequenza sconosciuta: fotosensibilità.

Disturbi generali

Comune: aumento dell'affaticamento.

Molto raro: reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema di Quincke, dispnea, prurito, eruzioni cutanee e orticaria).

Frequenza sconosciuta: astenia.

Risultati degli esami

Frequenza sconosciuta: aumento di peso.

Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione

Frequenza sconosciuta: aumento dell'appetito.

Sono stati riportati aumenti della frequenza di crisi convulsive in pazienti di età compresa tra 0 e 19 anni dopo l'assunzione di desloratadina. Nei bambini di età compresa tra 0 e 4 anni l'aumento è stato di 37,5 per 100.000 pazienti-anno, mentre nei pazienti di età compresa tra 5 e 19 anni questo valore è stato di 11,3 per 100.000 pazienti-anno (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso»).

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister. 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

Belupo, lijekovi i kozmetika d.d.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Danicica 5, 48000 Koprivnica, Croazia.