Blogir-3

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Blogir-3

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 tabletka zawiera 5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: polakrylin potasu; kwas cytrynowy, monohydrat; tlenek żelaza (czerwony) (E 172); stearyna magnezu; aromat cieczowy owocowy; sodowa sól kroskarboksymetelowanej celulozy; aspartam (E 951); celuloza mikrokryształowa; manitol (E 421).

Postać leku. Tabletki rozpraszające się w jamie ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskie tabletki w kolorze brązowo-różowym z plamkami, ze skośnymi krawędziami i oznaczeniem „5” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06AX27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna – to niemieszczący się lek przeciwzapalny o długim działaniu, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po doustnym podaniu desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe histaminowe receptory H1.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała na komórkach śródbłonka właściwości przeciwkołowe i przeciwzapalne. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 z mastocytów/bazofilów ludzkich, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak P-seleryna. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy stosowaniu dawki 45 mg dziennie (10 razy wyższej niż maksymalna dobową dawkę kliniczną) przez 10 dni, nie zaobserwowano wydłużenia interwału QT.

U pacjentów z nieżytą nosa alergicznym desloratadyna skutecznie likwiduje takie objawy jak kichanie, wydzielanie z nosa, świąd, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny.

Desloratadyna niemalże nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

Desloratadyna skutecznie łagodzi nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa alergicznego z uwzględnieniem sumarycznego wskaźnika kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Chroniczne idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modelu z warunkami pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna skutecznie złagodzi objawy w innych formach pokrzywki, w tym w przewlekłej idiopatycznej pokrzywce.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenia desloratadyny we krwi osocza można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie osiąga się po około 3 godzinach; okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej okresowi półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania – raz na dobę. Biologiczna dostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne uczestników można było porównać z populacją ogólną z sezonowym nieżytu nosa alergicznego, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od przynależności etnicznej. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy wyższe po około 7 godzinach, okres półtrwania terminalnego wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83-87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Biortransformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, nie jest substratem ani inhibitorem P-glikoproteiny.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjmowanie pokarmu (wysokokaloryczny posiłek bogaty w tłuszcze) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Ustalono również, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytą nosa o podłożu alergicznym (patrz rozdział „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patz rozdział „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratydynę, inne składniki preparatu lub loratydynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

W badaniach klinicznych tabletek dezloratydyny nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji przy współdziałaniu z erytromycyną lub ketokonazolem.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych przy stosowaniu leku w połączeniu z alkoholem nie odnotowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcję psychomotoryczną. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów z niewydolnością nerek wysokiego stopnia przyjmowanie dezloratadyny należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, wrodzoną niedostatecznością laktozy lub zespołem niemocy wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Pacjenci z fenyloketonurią nie powinni przyjmować tego leku ze względu na zawartość aspartamu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol związków sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Dezloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem napadów drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na rozwój nowych napadów drgawek podczas leczenia dezloratadyną (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Lekarz powinien podjąć decyzję o przerwaniu leczenia dezloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego dezloratadyny. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży, w związku z czym nie zaleca się stosowania dezloratadyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Dezloratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia pojazdów nie stwierdzono pogorszenia u pacjentów przyjmujących dezloratadynę. Niemniej pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko niektóre osoby mogą odczuwać senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie skomplikowanej techniki.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i młodzieży (w wieku od 12 lat) stosuje się po 1 tabletce 1 raz na dobę niezależnie od przyjmowania pokarmu w celu wyeliminowania objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywającym i utrzymującym się alergicznym nieżytami nosa) oraz z pokrzywką. Nie należy zapijać wodą ani inną cieczą. Tabletkę należy przyjmować natychmiast po otwarciu folii blisterowej.

Leczenie przerywającego alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych anamnezy: przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku utrzymującego się alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) należy kontynuować leczenie przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci.

Istnieją ograniczone dane badań klinicznych dotyczących skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania dezloratadyny u dzieci w wieku do 12 lat nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i wspierające. W badaniach klinicznych, w których dezloratadyna była podawana w dawce 45 mg (co oznacza 9-krotne przekroczenie dawki zalecanej), nie obserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Działania niepożądane.

W badaniach klinicznych stosowania leku wskazaniach włącznie z nieżytową rinitą alergiczną i przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, działania niepożądane u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg na dobę występowały częściej o 3% niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej, w porównaniu z placebo, zgłaszano następujące działania niepożądane: osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym działaniem niepożądanym był ból głowy, występujący u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko hiperaktywności psychomotorycznej (zaburzeń zachowania) związanych z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się złością i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstość nieznana): wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne działania niepożądane występujące przy stosowaniu leku, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pogwarancyjnym, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 - <1/10); rzadko (≥1/1000 - <1/100); niezbyt rzadko (≥1/10000 - <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować ze względu na ograniczone dane).

Ze strony psychiki

Bardzo rzadko: halucynacje.

Częstość nieznana: zaburzenia zachowania, agresja, depresja nastroju.

Ze strony układu nerwowego

Często: ból głowy.

Bardzo rzadko: zawroty głowy, senność, bezsenność, hiperaktywność psychomotoryczna, drgawki.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Bardzo rzadko: tachykardia, przyspieszone bicie serca.

Częstość nieznana: wydłużenie odcinka QT, tachyarytmia nadkomorowa.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: suchość w ustach.

Bardzo rzadko: ból brzucha, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, podwyższenie bilirubiny, zapalenie wątroby.

Częstość nieznana: żółtaczka.

Ze strony narządów wzroku

Częstość nieznana: suchość oczu.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Bardzo rzadko: mialgia.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych

Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło.

Ogólne zaburzenia

Często: zwiększone zmęczenie.

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk Quincka, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka).

Częstość nieznana: osłabienie.

Wyniki badań

Częstość nieznana: przyrost masy ciała.

Ze strony przemiany materii i odżywiania

Częstość nieznana: zwiększenie apetytu.

Zgłaszano zwiększenie częstości napadów drgawek u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat po zastosowaniu dezloratadyny. U dzieci w wieku 0–4 lat wzrost wyniósł 37,5 przypadków na 100 000 pacjentów-roku, natomiast u pacjentów w wieku 5–19 lat wskaźnik ten wyniósł 11,3 przypadków na 100 000 pacjentów-roku (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze. Po 1 lub 3 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ulica Danica 5, 48000 Koprzywnica, Chorwacja.