Биманокс®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БИМАНОКС® (BIMANOX®)

Состав:

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что соответствует 1,32 мг бримонидина;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50 % раствор; спирт поливиниловый 40-88; натрия цитрат дигидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; натрия гидроксид/кислота соляная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтовато-зеленая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин — это агонист альфа-2-адренергических рецепторов, который в 1000 раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам.

Такая селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции в микроциркуляторных сосудах, связанных с цилиарными отростками сетчатки человека.

Местное применение тартрата бримонидина снижает внутриглазное давление (ВГД) у людей и оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую или легочную функцию.

Биманокс® характеризуется быстрым началом действия, достигая пика гипотензивного эффекта через 2 часа после применения, снижая ВГД в среднем на 4–6 мм рт. ст.

Считается, что Биманокс® может снижать ВГД за счёт уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения увеосклерального оттока.

Исследования показывают, что Биманокс® эффективен в комбинации с местными бета-блокаторами и проявляет клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика.

После офтальмологического применения 0,2 % раствора 2 раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (среднее значение Cmax составляло 0,06 нг/мл).

Отмечалось незначительное накопление в крови после многократных (2 раза в сутки в течение 10 дней) инстилляций. Площадь под кривой «концентрация в плазме — время» (AUC) за 12 часов в равновесном состоянии (AUC 0–12 ч) составляла 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы. Средний видимый период полувыведения из системного кровообращения после местного применения составлял приблизительно 3 часа.

Связывание бримонидина с белками плазмы крови после местного применения у людей составляет приблизительно 29 %.

Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo. Через две недели инстилляций в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле, сосудистой оболочке и сетчатке были в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы.

Накопление не происходит при отсутствии меланина.

Значимость связывания с меланином у человека изучена недостаточно. Однако не отмечалось никаких значимых побочных реакций в глазу.

Клинические характеристики.

Показания.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

• Моно-терапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
• В составе комбинированной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда моно-терапия не даёт желаемого результата.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бримонидину тартрату и к другим компонентам препарата.

Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы (MAO), и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство Биманокс® противопоказано к применению пациентам, получающим терапию ингибиторами МАО, и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Хотя отдельные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились для препарата Биманокс®, следует учитывать вероятность аддитивного или потенциального эффекта депрессантов ЦНС (алкогольные напитки, барбитураты, опиаты, седативные или обезболивающие средства).

Данные о циркулирующих катехоламинах после введения препарата Биманокс® отсутствуют. Однако рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам, которые принимают препараты, способные влиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

После применения препарата у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при применении гипотензивных лекарственных средств и/или сердечных гликозидов в комбинации с препаратом Биманокс®.

Рекомендуется с осторожностью начинать применение (или изменять дозу) сопутствующих системных препаратов (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренергическими агонистами, то есть агонистами или антагонистами адренергических рецепторов (например, изопреналин, празозин).

При применении более одного местного офтальмологического средства препараты следует применять с интервалом 5 минут.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями. У некоторых пациентов, получавших Биманокс®, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. В случае возникновения аллергических реакций лечение препаратом Биманокс® следует прекратить.

Препарат Биманокс® следует с осторожностью применять у пациентов с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом. Необходимо контролировать состояние больных при вышеуказанных состояниях; при ухудшении состояния пациента следует отменить применение лекарственного средства.

Биманокс® не изучался у пациентов с нарушениями функции печени или почек, поэтому лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.

Следует предупредить пациентов, что в случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например, травмы или инфекции) они должны немедленно обратиться к врачу относительно возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многократного использования.

Консервант, входящий в состав лекарственного средства Биманокс® — бензалкония хлорид — может вызывать раздражение глаз.

Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Биманокс® необходимо снять их. Контактные линзы можно снова надеть через 15 минут. Лекарственное средство может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения лекарственного средства в период беременности у человека не установлена. В исследованиях на животных бримонидина тартрат не оказывал тератогенного действия. Биманокс® беременным можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко человека. Препарат Биманокс® не следует применять женщинам, кормящим грудью младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата Биманокс® может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами до восстановления остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и/или сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заблаговременно предупредить о возможном снижении внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Применять местно. Закапывать по 1 капле препарата Биманокс® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется. Препарат Биманокс® можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между закапываниями. Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения вероятной системной абсорбции рекомендуется сжать слезный мешок во внутреннем углу глаза (окклюзия слезного канальца) в течение 1 минуты.

Дети.

Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не изучались.

Передозировка.

Передозировка при офтальмологическом применении.

Случаев передозировки препарата не сообщалось.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Отмечено единственное побочное действие — гипотензия, сопровождавшаяся рикошетной гипертензией. Имеется ограниченная информация о возникновении побочных эффектов после случайного перорального приема бримонидина взрослыми пациентами. Единственной побочной реакцией является артериальная гипотензия. Примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления.

Известны случаи развития серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном приеме бримонидина. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия и апноэ, требовавшие проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение дыхательной функции и судороги. Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Побочные реакции.

В каждой частотной группе побочные эффекты указаны в обратном порядке по степени тяжести. Применяется следующая терминология для классификации частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить частоту на основании имеющихся данных).

Наиболее частыми побочными реакциями на лекарственное средство, о которых сообщалось во время применения препарата, являются сухость во рту, гиперемия глаз и жжение/покалывание, возникающие у 22–25% пациентов. Обычно они носят временный характер и зачастую не являются тяжелыми, поэтому не требуют прекращения лечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: системные аллергические реакции

Расстройства со стороны психики

Нечасто: депрессия; очень редко: бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль, сонливость; часто: головокружение, нарушение вкуса; очень редко: обморок

Нарушения со стороны органов зрения

Очень часто: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, зуд, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы), нечеткость зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и фолликулярный конъюнктивит; часто: местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы, боль в глазах и слезотечение), светобоязнь, эрозия, окрашивание конъюнктивы, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко: ирит, миоз.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: учащенное сердцебиение/аритмия (включая брадикардию и тахикардию)

Нарушения со стороны сосудистой системы

Очень редко: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто: симптомы верхних дыхательных путей; нечасто: сухость в носу; редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: сухость во рту; часто: желудочно-кишечные симптомы.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Очень часто: утомление; часто: астения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет

28 суток.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить не более 28 дней после первого вскрытия упаковки.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ядран-Галенски Лаборатории д.д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия.