Bimanoxx®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Bimanoxx® (BIMANOX®)

Skład:

substancja czynna: bromonidyna tarterianian;

1 ml roztworu zawiera 2 mg bromonidyny tarterianianianu, co odpowiada 1,32 mg bromonidyny;

substancje pomocnicze: roztwór 50 % benzalkonium chloridu; alkohol poliwinylowy 40-88; cytrynian sodu dwuwodny; kwas cytrynowy jednowodny; chlorek sodu; wodorotlenek sodu/kwas solny; woda do wytwarzania roztworów do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta żółtozielona ciecz, praktycznie wolna od zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwdziaukomne i miotyczne.

Kod ATC S01E A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Brymorydyna – to agonista adrenoreceptorów alfa-2, który jest 1000 razy bardziej selektywny dla receptorów alfa-2 niż dla receptorów alfa-1.

Taka selektywność prowadzi do braku rozszerzania źrenicy oraz wazokonstrikcji w mikronaczyniach, powiązanych z ksenofagami siatkówki ludzkiej.

Miejscowe stosowanie tatrzydianu brymorydyny obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (CZW) u ludzi i wykazuje minimalny wpływ na funkcję układu sercowo-naczyniowego lub płuc.

Bimanoxx® charakteryzuje się szybkim początkiem działania, osiągając szczytowy hipotensyjny efekt okularowy po 2 godzinach od zastosowania, obniżając CZW średnio o 4–6 mmHg.

Uważa się, że Bimanoxx® może obniżać CZW poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej oraz zwiększenie odpływu przez uveosklerę.

Badania wykazują, że Bimanoxx® jest skuteczny w połączeniu z beta-blokerami stosowanymi miejscowo oraz wykazuje klinicznie istotny efekt addytywny w połączeniu z travoprostem i latanoprostem.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu 0,2 % roztworu drogą okulistyczną 2 razy dziennie przez 10 dni stężenia we krwi były niskie (średnia wartość Cmax wynosiła 0,06 ng/ml).

Obserwowano niewielkie kumulowanie się leku we krwi po wielokrotnych (2 razy dziennie przez 10 dni) instylacjach. Pole pod krzywą „stężenie we krwi – czas” (AUC) w stanie stacjonarnym po 12 godzinach (AUC 0–12h) wynosiło 0,31 ng·godz/ml w porównaniu z 0,23 ng·godz/ml po pierwszej dawce. Średni pozorny okres półtrwania w obiegu ogólnoustrojowym po miejscowym zastosowaniu wynosił około 3 godzin.

Stopień wiązania brymorydyny z białkami osocza krwi po miejscowym zastosowaniu u ludzi wynosi około 29 %.

Brymorydyna wiąże się odwracalnie z melaniną w tkankach oka in vitro oraz in vivo. Po dwóch tygodniach instylacji stężenia brymorydyny w tęczówce, ciele rzęskowym oraz błonie naczyniowej i siatkówce były od 3 do 17 razy wyższe niż po pojedynczej dawce.

Kumulowanie nie występuje w przypadku braku melaniny.

Znaczenie wiązania z melaniną u ludzi nie zostało w pełni poznane. Jednakże nie odnotowano żadnych istotnych działań niepożądanych w oku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Jaskra otwartego kąta lub podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP).

• Monoterapia u pacjentów, u których stosowanie miejscowych blokerów kanałów wapniowych jest przeciwwskazane.
• W ramach terapii skojarzonej z innymi lekami obniżającymi IOP, gdy monoterapia nie daje pożądanego efektu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na tarterat brymonidyny lub inne składniki leku.

Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Pacjentom stosującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO), oraz pacjentom przyjmującym leki przeciwdrgawkowe wpływające na przekazywanie noradrenergiczne (np.

trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe i mienseryna).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek Bimanoxx® jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inhibitory MAO oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe wpływające na przekazywanie noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe i mienseryna). Chociaż

nie przeprowadzono oddzielnych badań interakcji z innymi lekami dla leku Bimanoxx®, należy wziąć pod uwagę możliwość efektu addytywnego lub potencjalnego działania depresyjnego na OUN (alkohol, barbiturany, opioidy, środki uspokajające lub przeciwbólowe).

Dane dotyczące poziomu krążących katecholamin po podaniu leku Bimanoxx® są niedostępne. Jednak zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów przyjmujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wchłanianie krążących amin, np. chlorkopromazyna, metylfenidat, rezerpina.

Po zastosowaniu leku u niektórych pacjentów obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków obniżających ciśnienie tętnicze i/lub glikozydów nasercowych w połączeniu z lekiem Bimanoxx®.

Zaleca się ostrożne rozpoczynanie stosowania (lub zmianę dawki) współistniejących leków systemowych (niezależnie od postaci leku), które mogą oddziaływać z agonistami receptora α-adrenergicznego, tj. agonistami lub antagonistami receptora adrenergicznego (np. izoprenalina, prazozyna).

W przypadku stosowania więcej niż jednego miejscowego leku okulistycznego, leki należy stosować w odstępie 5 minut.

Szczególne środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi, niestabilnymi lub niekontrolowanymi chorobami układu sercowo-naczyniowego. U niektórych pacjentów stosujących Bimanoxx® obserwowano reakcje alergiczne oka. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy przerwać leczenie lekiem Bimanoxx®.

Lek Bimanoxx® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z depresją, niewydolnością mózgową lub niedokrwienną, zjawiskiem Raynauda, hipotensją ortostatyczną lub zatorowością zapalenia tętnic. Należy kontrolować stan pacjentów z powyższymi stanami; w przypadku pogorszenia stanu zdrowia należy zaprzestać stosowania leku.

Lek Bimanoxx® nie był badany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów.

Należy uprzedzić pacjentów, że w przypadku przeprowadzenia operacji okulistycznej lub rozwoju stanu współistniejącego (np. uraz lub infekcja) powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu rozważenia możliwości dalszego stosowania flakonu do wielokrotnego użytku.

Zwrotka w składzie leku Bimanoxx® – chlorek benzalkoniu – może powodować podrażnienie oczu.

Pacjenci noszący miękkie soczewki kontaktowe powinni je zdejmować przed instylacją leku Bimanoxx®. Soczewki kontaktowe można ponownie założyć po 15 minutach. Lek może zmieniać kolor miękkich soczewek kontaktowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach bromonidyna tartrat nie wykazywała działania teratogennego. Lek Bimanoxx® można przepisać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy bromonidyna przenika do mleka matki. Leku Bimanoxx® nie należy stosować kobietom karmiącym piersią niemowlęta.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie leku Bimanoxx® może wiązać się z zaburzeniami wzroku, dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu przywrócenia ostrości wzroku. Stosowanie leku może wiązać się z epizodami osłabienia i/lub senności u niektórych pacjentów. Jeżeli praca pacjenta wiąże się z wykonywaniem potencjalnie niebezpiecznych czynności, należy uprzedzić go o możliwym zmniejszeniu uwagi oraz spowolnieniu reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować miejscowo. Wkraplać 1 kroplę leku Bimanoxx® do worka spojówkowego chorygo oka 2 razy na dobę w odstępach około 12 godzin. Dawkowanie nie wymaga korekty u pacjentów w wieku podeszłym. Lek Bimanoxx® można stosować łącznie z innymi lekami okulistycznymi w celu obniżenia IOP. Jeżeli pacjent stosuje jednocześnie inne krople do oczu, należy zachować odstęp co najmniej 5 minut między wkraplaniem poszczególnych leków. Jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, w celu zmniejszenia ryzyka wchłaniania systemowego zaleca się ucisk na worek łzowy w kącie wewnętrznym oka (okluzja przewodu łzowego) przez 1 minutę.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania brimonidyny u dzieci nie zostały zbadane.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie przy stosowaniu okulistycznym.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku.

Przedawkowanie systemowe po przypadkowym przyjęciu doustnym.

Zarejestrowano pojedyncze działanie niepożądane – hipotensję, towarzyszyła jej odruchowa hipertensja. Dostępna jest ograniczona liczba informacji dotyczących wystąpienia działań niepożądanych po przypadkowym przyjęciu doustnym brimonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym działaniem niepożądanym była hipotensja tętnicza. Około 8 godzin po przyjęciu leku obserwowano wzrost ciśnienia tętniczego.

Znane są przypadki wystąpienia poważnych działań niepożądanych u dzieci po przypadkowym przyjęciu doustnym brimonidyny. Obserwowano u nich następujące objawy: depresję OUN, niedługotrwałą śpiączkę lub utratę przytomności, hipotensję tętniczą, bradykardię, hipotermię oraz apneę, wymagającą terapii intensywnej z intubacją. Stan wszystkich pacjentów normalizował się w ciągu 6–24 godzin.

Przy przedawkowaniu innych agonistów α2 zgłaszano przypadki wystąpienia takich objawów jak: hipotensja tętnicza, osłabienie, wymioty, letargia, osowienie, bradykardia, arytmia, miazga, apnea, hipotermia, depresja czynności oddechowych oraz drgawki. Leczenie przedawkowania obejmuje terapię wspierającą i objawową oraz kontrolę drożności dróg oddechowych.

Niepożądane reakcje.

W każdej grupie częstości działania niepożądane są wymienione w odwrotnej kolejności według nasilenia. Stosowana jest następująca terminologia do klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), nieczęsto (od ≥1/1000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznane (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Najczęstsze działania niepożądane związane z lekiem, o których donoszono podczas stosowania leku, to suchość w ustach, zaczerwienienie oczu oraz uczucie pieczenia/pokłuwania, występujące u 22–25% pacjentów. Zazwyczaj mają one charakter przejściowy i często nie są ciężkie, dlatego nie wymagają przerwania leczenia.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego

Niecze: reakcje alergiczne ogólne

Zaburzenia ze strony psychiki

Niecze: depresja; bardzo rzadko: bezsenność

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy, senność; często: zawroty głowy, zaburzenia smaku; bardzo rzadko: omdlenia

Zaburzenia ze strony narządu wzroku

Bardzo często: podrażnienie oczu (zaczerwienienie oka, uczucie pieczenia i pokłuwania, swędzenie, uczucie ciała obcego, folikule na spojówce), rozmycie wzroku, zapalenie powiek alergicznego, zapalenie spojówek i powiek alergicznego, zapalenie spojówek alergicznego, zapalenie spojówek alergicznego i zapalenie folikularne spojówek; często: podrażnienie miejscowe (zaczerwienienie i obrzęk powiek, zapalenie powiek, obrzęk spojówek i wydzielina z spojówek, obrzęk spojówek, ból oczu i nadmierna łzawość), fotofobia, erozja, zabarwienie spojówek, suchość oczu, bladość spojówek, zaburzenia wzroku, zapalenie spojówek; bardzo rzadko: iryt, miosa.

Zaburzenia ze strony serca

Nieznane: przyspieszone tętno/arytmia (w tym bradykardia i tachykardia)

Zaburzenia ze strony układu naczyniowego

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy międzybłoniowej

Często: objawy ze strony dróg oddechowych górnych; nieczęsto: suchość w nosie; rzadko: duszność.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Bardzo często: suchość w ustach; często: objawy ze strony przewodu pokarmowego.

Zaburzenia ogólne oraz w miejscu podania

Bardzo często: zmęczenie; często: osłabienie.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Reakcje skórne, w tym zaczerwienienie, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka i rozszerzenie naczyń.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres przechowywania leku po pierwszym otwarciu fiolki-kroplówki wynosi 28 dni.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać nie dłużej niż 28 dni po pierwszym otwarciu opakowania.

Opakowanie.

Po 5 ml w fiolce-kroplówce, po 1 fiolce-kroplówce w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Yadran-Galenski Laboratorij d.d.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja.