Bimanoс®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BIMANOX®

Composición:

Principio activo: bromonidina tartrato;

1 ml de solución contiene 2 mg de bromonidina tartrato, lo que equivale a 1,32 mg de bromonidina;

Excipientes: cloruro de benzalconio solución al 50 %; alcohol polivinílico 40-88; citrato sódico dihidrato; ácido cítrico monohidrato; cloruro de sodio; hidróxido de sodio/ácido clorhídrico; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Características físicas y químicas principales: líquido transparente de color amarillo verdoso, prácticamente libre de partículas extrañas.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiglaucomatosos y mióticos.

Código ATC S01E A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La brimonidina es un agonista adrenérgico selectivo del receptor alfa-2, que es 1000 veces más selectivo para los receptores alfa-2 que para los receptores alfa-1.
Esta selectividad evita la midriasis y la vasoconstricción en los vasos sanguíneos microscópicos asociados con los fagocitos de la retina humana.
La administración tópica del tartrato de brimonidina reduce la presión intraocular (PIO) en humanos y tiene un efecto mínimo sobre la función cardiovascular o pulmonar.
Bimox® se caracteriza por un inicio rápido de acción, alcanzando el pico del efecto hipotensor ocular a las 2 horas tras la instilación, reduciendo la PIO en promedio entre 4 y 6 mm Hg.
Se considera que Bimox® reduce la PIO mediante la disminución de la producción del humor acuoso y el aumento del drenaje uveoescleral.
Los estudios demuestran que Bimox® es eficaz en combinación con betabloqueadores tópicos y muestra un efecto aditivo clínicamente significativo cuando se combina con travoprost y latanoprost.

Farmacocinética

Tras la administración oftálmica de una solución al 0,2 % dos veces al día durante 10 días, las concentraciones plasmáticas fueron bajas (el valor medio de Cmax fue de 0,06 ng/ml).
Se observó una acumulación mínima en sangre tras múltiples instilaciones (dos veces al día durante 10 días). El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) durante 12 horas en estado de equilibrio (AUC 0-12 h) fue de 0,31 ng·h/ml en comparación con 0,23 ng·h/ml tras la primera dosis. La vida media aparente media en circulación sistémica fue de aproximadamente 3 horas tras la administración tópica.
La unión a las proteínas plasmáticas de la brimonidina tras la administración tópica en humanos es de aproximadamente el 29 %.
La brimonidina se une reversiblemente a la melanina en los tejidos oculares in vitro e in vivo.
Dos semanas después de la instilación ocular, las concentraciones de brimonidina en el iris, cuerpo ciliar, coroides y retina fueron de 3 a 17 veces superiores en comparación con una dosis única.
No se produce acumulación en ausencia de melanina.
La relevancia del enlazamiento a la melanina en humanos no ha sido suficientemente estudiada. Sin embargo, no se han observado reacciones adversas significativas en el ojo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto o tensión intraocular elevada (TIO).

• Monoterapia en pacientes en los que están contraindicados los betabloqueadores tópicos.
• Como parte de un tratamiento combinado con otros medicamentos para reducir la TIO, cuando la monoterapia no proporciona el resultado deseado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al bromonidina tartrato o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Periodo de embarazo o lactancia. Edad pediátrica.

Pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y pacientes que toman antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos y mianserina).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El medicamento Bimanoxx® está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la MAO y en pacientes que toman antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos y mianserina). Aunque no se han realizado estudios específicos sobre interacciones con otros medicamentos para Bimanoxx®, debe considerarse la posibilidad de efectos aditivos o potenciales con depresores del SNC (bebidas alcohólicas, barbitúricos, opioides, agentes sedantes o analgésicos).

No hay datos disponibles sobre los niveles de catecolaminas circulantes tras la administración de Bimanoxx®. Sin embargo, se recomienda precaución al administrar el medicamento a pacientes que toman fármacos que puedan afectar el metabolismo y la absorción de aminas circulantes, como clorpromacina, metilfenidato o reserpina.

En algunos pacientes se ha observado una disminución clínicamente insignificante de la presión arterial tras la administración del medicamento. Se debe tener precaución al emplear medicamentos hipotensores y/o glucósidos cardíacos en combinación con Bimanoxx®.

Se recomienda precaución al iniciar (o modificar la dosis de) medicamentos sistémicos concomitantes (independientemente de la forma farmacéutica) que puedan interactuar con agonistas alfa-adrenérgicos, es decir, agonistas o antagonistas de receptores adrenérgicos (por ejemplo, isoproterenol, prazosina).

Cuando se utilicen más de un medicamento oftálmico tópico, los productos deben administrarse con un intervalo de 5 minutos.

Características de aplicación.

Debe tenerse precaución al tratar a pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, inestables o no controladas. En algunos pacientes que recibieron Bimanoxx®, se han observado reacciones alérgicas oculares. En caso de presentarse reacciones alérgicas, debe interrumpirse el tratamiento con Bimanoxx®.

El medicamento Bimanoxx® debe administrarse con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis oclusiva. Es necesario controlar el estado de los pacientes con estas condiciones; si se produce un empeoramiento del estado del paciente, debe suspenderse el uso del medicamento.

Bimanoxx® no ha sido estudiado en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, por lo tanto, el tratamiento de estos pacientes debe realizarse con precaución.

Debe advertirse a los pacientes que, en caso de cirugía ocular o aparición de una enfermedad intercurrente (por ejemplo, trauma o infección), deben consultar inmediatamente al médico sobre la posibilidad de continuar utilizando el frasco gotero para uso múltiple.

El conservante presente en el medicamento Bimanoxx®, el cloruro de benzalconio, puede provocar irritación ocular.

Los pacientes que usan lentes de contacto blandos deben retirarlos antes de la instilación de Bimanoxx®. Los lentes de contacto pueden colocarse nuevamente después de 15 minutos. El medicamento puede alterar el color de los lentes de contacto blandos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No se ha establecido la seguridad del uso de este medicamento durante el embarazo en humanos. En estudios realizados en animales, el brominidina tartarato no mostró efectos teratogénicos. Bimanoxx® solo debe administrarse a mujeres embarazadas cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Lactancia

No se sabe si la brimonidina pasa a la leche materna humana. El medicamento Bimanoxx® no debe administrarse a mujeres que amamantan a sus bebés.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El uso del medicamento Bimanoxx® puede ir acompañado de alteraciones visuales; por ello, los pacientes deben abstenerse de conducir vehículos u operar maquinaria hasta que se recupere la agudeza visual. La administración del medicamento puede provocar episodios de debilidad y/o somnolencia en algunos pacientes. Si la actividad del paciente implica riesgos potenciales, debe advertírsele previamente sobre la posible disminución de la atención y de la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Aplicar por vía tópica. Instilar 1 gota del medicamento Bimanox® en la bolsa conjuntival del ojo afectado 2 veces al día con un intervalo de aproximadamente 12 horas. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada. Bimanox® puede utilizarse junto con otros medicamentos oftálmicos con el fin de reducir la presión intraocular. Si el paciente utiliza simultáneamente otros colirios, debe respetarse un intervalo mínimo de 5 minutos entre la instilación de cada uno. Como con cualquier otro colirio, para reducir la probabilidad de absorción sistémica, se recomienda comprimir el saco lagrimal en el ángulo medial del ojo (oclusión del conducto lagrimal) durante 1 minuto tras la instilación.

Niños.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del uso de brimonidina en niños.

Sobredosificación.

Sobredosificación por vía oftálmica.

No se han notificado casos de sobredosificación con este medicamento.

Sobredosificación sistémica por ingestión accidental del medicamento.

Se ha registrado un único efecto adverso: hipotensión, seguida de una hipertensión de rebote.
La información disponible sobre los efectos adversos tras la ingestión accidental de brimonidina por adultos es limitada. El único efecto adverso descrito es hipotensión arterial. Aproximadamente 8 horas después de la ingestión del medicamento, se observó un aumento de la presión arterial.

Se han descrito casos de efectos adversos graves en niños tras la ingestión accidental de brimonidina. En ellos se observaron los siguientes síntomas: depresión del sistema nervioso central, coma de corta duración o pérdida de conciencia, hipotensión arterial, bradicardia, hipotermia y apnea, que requirieron tratamiento intensivo con intubación. En todos los pacientes, el estado clínico se normalizó completamente entre las 6 y 24 horas.

En casos de sobredosificación con otros agonistas alfa-2, se han notificado síntomas como hipotensión arterial, astenia, vómitos, letargo, sedación, bradicardia, arritmia, miosis, apnea, hipotermia, depresión respiratoria y convulsiones. El tratamiento de la sobredosificación incluye terapia de soporte y tratamiento sintomático, así como el control de la permeabilidad de las vías respiratorias.

Reacciones adversas.

Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos adversos se enumeran en orden inverso según su gravedad. Se utiliza la siguiente terminología para clasificar la frecuencia de aparición de los efectos adversos: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100), raros (de ≥1/10.000 a <1/1.000), muy raros (<1/10.000), frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas más frecuentes notificadas durante el uso del medicamento son sequedad de boca, hiperemia ocular y sensación de escozor/picor, que se presentaron en un 22-25 % de los pacientes. Habitualmente son de carácter temporal y no suelen ser graves, por lo que no requieren la interrupción del tratamiento.

Alteraciones del sistema inmunitario

Poco frecuentes: reacciones alérgicas sistémicas

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: depresión; muy raro: insomnio

Alteraciones del sistema nervioso

Muy frecuentes: cefalea, somnolencia; frecuentes: vértigo, alteraciones del gusto; muy raro: síncope

Alteraciones oculares

Muy frecuentes: irritación ocular (hiperemia ocular, sensación de escozor y picor, prurito, sensación de cuerpo extraño, folículos en la conjuntiva), visión borrosa, blefaritis alérgica, blefaroconjuntivitis alérgica, conjuntivitis alérgica, conjuntivitis alérgica y conjuntivitis folicular; frecuentes: irritación local (hiperemia y edema de párpados, blefaritis, edema de conjuntiva y secreción conjuntival, edema de conjuntiva, dolor ocular y lagrimeo), fotofobia, erosión, tinción de la conjuntiva, sequedad ocular, palidez de la conjuntiva, alteraciones visuales, conjuntivitis; muy raro: iritis, miosis.

Alteraciones del corazón

Frecuencia desconocida: taquicardia/arritmia (incluyendo bradicardia y taquicardia)

Alteraciones del sistema vascular

Muy raro: hipertensión arterial, hipotensión arterial.

Alteraciones del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino

Frecuentes: síntomas de las vías respiratorias superiores; poco frecuentes: sequedad nasal; raras: disnea.

Alteraciones gastrointestinales

Muy frecuentes: sequedad de boca; frecuentes: síntomas gastrointestinales.

Alteraciones generales y en el lugar de administración

Muy frecuentes: fatiga; frecuentes: astenia.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo

Reacciones cutáneas, incluyendo eritema, edema facial, prurito, erupción cutánea y vasodilatación.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración de la validez. 2 años.

El período de conservación del medicamento tras la primera apertura del frasco cuentagotas es de

28 días.

Condiciones de conservación.

No requiere condiciones especiales de conservación. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar durante un máximo de 28 días tras la primera apertura del envase.

Envase.

5 ml en un frasco cuentagotas, 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croacia.