Bimanoxx®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO BIMANOXX® (BIMANOX®)

Composizione:

principio attivo: brominidina tartrato;

1 ml di soluzione contiene 2 mg di brominidina tartrato, corrispondenti a 1,32 mg di brominidina;

sostanze eccipienti: cloruro di benzalconio soluzione al 50 %; alcool polivinilico 40-88; citrato di sodio diidrato; acido citrico monoidrato; cloruro di sodio; idrossido di sodio / acido cloridrico; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallo-verdastro, praticamente privo di particelle estranee.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiglaucomatosi e miotici.

Codice ATC S01E A05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Brimonidina è un agonista del recettore alfa-2 adrenergico, che è 1000 volte più selettivo per il recettore alfa-2 rispetto al recettore alfa-1.
Questa selettività determina l'assenza di midriasi e vasocostrizione nei microvasi associati ai fagociti della retina umana.
L'applicazione topica di bromonidina tartrato riduce la pressione intraoculare (PIO) negli esseri umani, con un impatto minimo sulla funzione cardiovascolare o polmonare.
Bimanoxx® si caratterizza per un rapido inizio d'azione, raggiungendo il picco dell'effetto ipotensivo oculare entro 2 ore dall'applicazione, riducendo la PIO in media di 4-6 mmHg.
Si ritiene che Bimanoxx® riduca la PIO riducendo la produzione dell'umore acqueo e aumentando il deflusso uveosclerale.
Studi dimostrano che Bimanoxx® è efficace in combinazione con beta-bloccanti topici e manifesta un effetto additivo clinicamente significativo in combinazione con travoprost e latanoprost.

Farmacocinetica.

Dopo l'applicazione oftalmica di una soluzione allo 0,2 % due volte al giorno per 10 giorni, le concentrazioni plasmatiche sono risultate basse (il valore medio della Cmax era di 0,06 ng/ml).
È stato osservato un lieve accumulo nel sangue dopo somministrazioni multiple (due volte al giorno per 10 giorni). L'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) nelle 12 ore allo stato stazionario (AUC 0-12h) è stata di 0,31 ng·h/ml, rispetto a 0,23 ng·h/ml dopo la prima dose. La semivita apparente media nel circolo sistemico è risultata di circa 3 ore dopo l'applicazione topica.
Il legame della brimonidina alle proteine plasmatiche dopo l'applicazione topica nell'uomo è di circa il 29 %.
La brimonidina si lega reversibilmente alla melanina nei tessuti oculari in vitro e in vivo. Dopo due settimane di instillazioni nell'occhio, le concentrazioni di brimonidina nell'iride, nel corpo ciliare e nell'uvea-retina erano da 3 a 17 volte superiori rispetto a quelle dopo una singola dose.
L'accumulo non si verifica in assenza di melanina.
L'importanza del legame alla melanina nell'uomo non è stata completamente chiarita. Tuttavia, non sono state osservate reazioni avverse significative nell'occhio.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche.

Glaucoma ad angolo aperto o pressione intraoculare (PIO) elevata.

• Monoterapia in pazienti nei quali i beta-bloccanti topici sono controindicati.
• In associazione ad altri farmaci per la riduzione della PIO quando la monoterapia non produce l'effetto desiderato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al brominidina tartrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza o allattamento. Età pediatrica.

Pazienti in trattamento con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e pazienti che assumono antidepressivi che influenzano la trasmissione noradrenergica (ad esempio antidepressivi triciclici e mianserina).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il medicinale Bimanoxx® è controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori delle MAO e nei pazienti che assumono antidepressivi che influenzano la trasmissione noradrenergica (ad esempio antidepressivi triciclici e mianserina). Sebbene non siano stati condotti studi specifici sulle interazioni con altri farmaci per il prodotto Bimanoxx®, si deve considerare la possibilità di effetti additivi o potenziati con depressori del sistema nervoso centrale (bevande alcoliche, barbiturici, oppiacei, sedativi o analgesici).

Non sono disponibili dati sui livelli delle catecolammine circolanti dopo l'applicazione del medicinale Bimanoxx®. Tuttavia, si raccomanda cautela nell'uso del medicinale in pazienti che assumono farmaci che possono influenzare il metabolismo e l'assorbimento delle amine circolanti, come clorpromazina, metilfenidato e reserpina.

Dopo l'applicazione del prodotto, in alcuni pazienti è stato osservato un abbassamento clinicamente irrilevante della pressione arteriosa. Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di farmaci ipotensivi e/o glicosidi cardiaci insieme al medicinale Bimanoxx®.

Si raccomanda di iniziare (o modificare il dosaggio) con cautela l'assunzione di farmaci sistemici concomitanti (indipendentemente dalla forma farmaceutica) che possono interagire con gli agonisti alfa-adrenergici, ossia agonisti o antagonisti dei recettori adrenergici (ad esempio isoprenalina, prazosina).

Quando si utilizzano più prodotti oftalmici topici, questi devono essere instillati a intervalli di almeno 5 minuti.

Caratteristiche particolari di impiego.

È necessario prestare cautela nel trattamento di pazienti con malattie cardiovascolari gravi, instabili o non controllate. In alcuni pazienti trattati con Bimanoxx® sono state osservate reazioni allergiche a carico dell'occhio. In caso di comparsa di reazioni allergiche, il trattamento con il medicinale Bimanoxx® deve essere interrotto.

Il medicinale Bimanoxx® deve essere somministrato con cautela a pazienti affetti da depressione, insufficienza cerebrale o coronarica, fenomeno di Raynaud, ipotensione ortostatica o arterite tromboangiitica ostruttiva. È necessario monitorare attentamente lo stato di tali pazienti; in caso di peggioramento delle condizioni cliniche, si deve interrompere l'uso del medicinale.

Bimanoxx® non è stato studiato in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale; pertanto, il trattamento di tali pazienti deve essere effettuato con cautela.

È necessario informare i pazienti che, in caso di intervento chirurgico oculare o insorgenza di una patologia concomitante (ad esempio trauma o infezione), devono rivolgersi immediatamente al medico per valutare la possibilità di continuare l'uso del flacone contagocce riutilizzabile.

Il conservante presente nel medicinale Bimanoxx®, il cloruro di benzalconio, può causare irritazione oculare.

Ai pazienti portatori di lenti a contatto morbide è necessario rimuoverle prima dell'instillazione del medicinale Bimanoxx®. Le lenti possono essere reinserite dopo 15 minuti. Il medicinale può alterare il colore delle lenti a contatto morbide.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

La sicurezza d'uso del medicinale durante la gravidanza nell'uomo non è stata stabilita. Negli studi effettuati sugli animali, il brominidina tartrato non ha mostrato effetti teratogeni. Bimanoxx® può essere somministrato alle donne in stato di gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Allattamento

Non è noto se la brominidina venga escreta nel latte materno umano. Il medicinale Bimanoxx® non deve essere somministrato alle donne che allattano al seno.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

L'uso del medicinale Bimanoxx® può essere associato a disturbi della vista; pertanto, i pazienti devono astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari fino al ripristino dell'acuità visiva. L'assunzione del medicinale può essere accompagnata da episodi di debolezza e/o sonnolenza in alcuni pazienti. Se l'attività del paziente è legata a compiti potenzialmente pericolosi, lo si deve informare preventivamente della possibile riduzione dell'attenzione e della velocità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio.

Applicare localmente. Instillare 1 goccia del medicinale Bimanoxx® nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato 2 volte al giorno con un intervallo di circa 12 ore. Non è necessaria alcuna correzione del dosaggio nei pazienti di età avanzata. Bimanoxx® può essere utilizzato insieme ad altri medicinali oftalmici per ridurre la pressione intraoculare (PIO). Se il paziente utilizza contemporaneamente altre gocce oculari, si deve rispettare un intervallo di almeno 5 minuti tra le instillazioni. Come per qualsiasi altro tipo di gocce oculari, al fine di ridurre la probabile assorbimento sistemico, si raccomanda di premere il sacco lacrimale nell'angolo mediale dell'occhio (occlusione del canalicolo lacrimale) per 1 minuto.

Popolazione pediatrica.

Sicurezza ed efficacia dell'uso di brimonidina nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Sovradosaggio nell'uso oftalmico.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con questo medicinale.

Sovradosaggio sistemico in seguito a ingestione accidentale del medicinale.

È stata riportata una singola reazione avversa: ipotensione, seguita da ipertensione di rimbalzo. Informazioni limitate sono disponibili riguardo agli effetti avversi seguiti all'ingestione accidentale di brimonidina da parte di adulti. L'unica reazione avversa osservata è stata ipotensione arteriosa. Circa 8 ore dopo l'assunzione del medicinale si è verificato un aumento della pressione arteriosa.

Sono stati riportati casi di gravi effetti avversi in bambini a seguito di ingestione accidentale orale di brimonidina. I sintomi osservati comprendevano: depressione del sistema nervoso centrale, coma transitorio o perdita di coscienza, ipotensione arteriosa, bradicardia, ipotermia e apnea, richiedenti terapia intensiva con intubazione. Lo stato di tutti i pazienti si è completamente normalizzato entro 6-24 ore.

In seguito a sovradosaggio orale di altri agonisti α2-adrenergici sono stati riportati episodi con sintomi quali: ipotensione arteriosa, astenia, vomito, letargia, sedazione, bradicardia, aritmia, miosi, apnea, ipotermia, depressione respiratoria e convulsioni. Il trattamento del sovradosaggio comprende terapia di supporto e terapia sintomatica, con controllo della pervietà delle vie aeree.

Effetti indesiderati.

All'interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine inverso rispetto al grado di gravità. Viene utilizzata la seguente terminologia per classificare la frequenza di insorgenza degli effetti indesiderati: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10 000 a <1/1000), molto raro (<1/10 000), non noto (non può essere determinato sulla base dei dati disponibili).

Le reazioni avverse più comuni riportate durante l'uso del medicinale sono secchezza orale, iperemia oculare e bruciore/pizzicore, che si verificano nel 22–25% dei pazienti. Tali effetti sono generalmente di natura transitoria e spesso non gravi, pertanto non richiedono l'interruzione del trattamento.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni allergiche sistemiche

Disturbi psichici

Non comune: depressione; molto raro: insonnia

Disturbi del sistema nervoso

Molto comune: cefalea, sonnolenza; comune: capogiri, alterazione del gusto; molto raro: sincope

Disturbi della vista

Molto comune: irritazione oculare (iperemia oculare, sensazione di bruciore e pizzicore, prurito, sensazione di corpo estraneo, follicoli congiuntivali), visione offuscata, blefarite allergica, blefarocongiuntivite allergica, congiuntivite allergica, congiuntivite allergica e congiuntivite follicolare; comune: irritazione locale (iperemia e gonfiore delle palpebre, blefarite, edema della congiuntiva e secrezioni congiuntivali, edema della congiuntiva, dolore oculare e lacrimazione), fotofobia, erosione, colorazione della congiuntiva, secchezza oculare, sbiancamento della congiuntiva, disturbi visivi, congiuntivite; molto raro: irite, miosi

Disturbi cardiaci

Non noto: tachicardia/aritmia (inclusa bradicardia e tachicardia)

Disturbi del sistema vascolare

Molto raro: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino

Comune: sintomi delle vie respiratorie superiori; non comune: secchezza nasale; raro: dispnea

Disturbi gastrointestinali

Molto comune: secchezza orale; comune: sintomi gastrointestinali

Disturbi generali e condizioni in corrispondenza del sito di somministrazione

Molto comune: affaticamento; comune: astenia

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Reazioni cutanee, inclusi eritema, edema del viso, prurito, eruzioni cutanee e vasodilatazione.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio-beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Il periodo di conservazione del medicinale dopo la prima apertura del flacone contagocce è di

28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare per non più di 28 giorni dopo la prima apertura dell'imballaggio.

Confezionamento.

5 ml in un flacone contagocce, 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croazia.