Бифрен®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БИФРЕН® (BIFREN)

Состав:

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк; состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании рассыпаются.

Фармакотерапевтическая группа.

Прочие психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ноотропы также называют психометаболическими стимуляторами, поскольку они благоприятно влияют на обменные процессы в головном мозге. Фенюбут является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и бета-фенилэтиламина. Фенюбут обладает как ноотропной активностью, так и анксиолитической (транквилизирующей) активностью, характерной для производных ГАМК. Фенюбут не влияет на холино- и адренорецепторы. Он уменьшает беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон, поэтому препарат можно использовать для лечения неврозов, а также перед операцией. Фенюбут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Не обладает противосудорожным действием. Фенюбут значительно удлиняет латентный период нистагма, уменьшает его продолжительность и проявления. Фенюбут значительно уменьшает проявления астении и вазо-вегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность и повышает умственную работоспособность. Фенюбут улучшает психологические параметры — внимание, память, скорость и точность сенсорных двигательных реакций.

У пациентов с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. С точки зрения антиастенической активности (усталость, утомляемость, гиподинамия, психическая и физическая астения) фенюбут более активен, чем пирацетам.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер (в ткань мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста — в значительно большей степени). Наибольшее связывание фенюбута происходит в печени (80 %), оно не является специфическим. У здоровых добровольцев максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови после однократного перорального приёма 250 мг во время приёма пищи достигается примерно через 3 часа. Cmax после однократной пероральной дозы 250 мг составляет приблизительно 2593 нг/мл, а Cmax в равновесном состоянии на 4-й день после многократного перорального приёма 250 мг три раза в сутки составляет приблизительно 4057 нг/мл.

Биотрансформация и выведение

80–95 % фенюбута метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны.

Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозге и крови — ниже равномерного. Около 5 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 7 часов после однократной пероральной дозы 250 мг, применённой после еды, и приблизительно 8 часов на 4-й день после повторных пероральных доз 250 мг, применяемых три раза в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

• Астенические и тревожно-невротические состояния: беспокойство, страх, тревожность; бессонница, ночные пробуждения у пожилых людей; профилактика стрессовых состояний перед операциями.
• Болезнь Меньера и головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения.
• Профилактика кинетоза (специфическое состояние, характеризующееся тошнотой, рвотой, прострацией и вестибулярной дисфункцией, вызванное пребыванием в движущемся объекте, таком как корабль или самолёт).
• Задержки речи (заикание), тики у детей в возрасте от 8 до 14 лет.
• В качестве вспомогательного средства при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бифрен® можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы препарата Бифрен® и применяемых с ним лекарственных средств.

Бифрен® усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с язвами желудка или кишечника. Для защиты слизистой оболочки от раздражающего действия фенибута этим пациентам назначают меньшие дозы. При длительном применении следует контролировать клеточный состав крови, показатели функциональных печеночных проб.

Литературные данные свидетельствуют о развитии зависимости после приема лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтические.

Послереестровый опыт применения фенибута в терапевтических дозах не свидетельствует о развитии синдрома отмены. Однако литературные данные указывают на то, что резкая отмена фенибута в дозе, превышающей терапевтическую, может привести к синдрому отмены, который может быть тяжелым и требовать госпитализации. В отдельных случаях сообщалось о бессоннице, психомоторном возбуждении, психозе, слуховых и зрительных галлюцинациях, тревоге, депрессии, головокружении, судорогах, тошноте, рвоте, учащенном сердцебиении и тахикардии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных не выявили мутагенных, тератогенных или эмбриотоксических эффектов фенибута. Применение препарата Бифрен® в период беременности или кормления грудью противопоказано, поскольку отсутствуют достаточные данные по применению препарата в этот период.

Информация о влиянии фенибута на фертильность отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Применять внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

При астенических и тревожно-невротических состояниях у взрослых

Назначать по 250–500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет – 750 мг, пожилым пациентам – 500 мг. Курс лечения составляет 2–3 недели. При необходимости курс лечения можно продлить до 4–6 недель.

При болезни Меньера и головокружении, связанных с нарушением функции вестибулярного анализатора различного происхождения

При нарушении функции вестибулярного анализатора инфекционного происхождения и при обострении болезни Меньера:

• по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней,
• при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств лечение продолжают в дозе по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При относительно лёгком течении заболеваний лекарственное средство Бифрен® применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункциях вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза: лекарственное средство Бифрен® назначать по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания (кинезоза): назначать в дозе 250–500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

При наличии выраженных проявлений (например, рвоты) применение препарата малоэффективно.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: лекарственное средство Бифрен® в первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в день и 750 мг на ночь с постепенным снижением суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью высокие дозы препарата могут вызвать гепатотоксичность. Данной группе пациентов назначают меньшие дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Отсутствуют данные о побочных эффектах фенибутина у пациентов с нарушением функции почек при приёме терапевтических доз.

Не наблюдалось развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены при применении данного лекарственного средства. В литературе имеются публикации об отдельных случаях толерантности, вызванной терапией фенибутином.

Дети.

Детям в возрасте от 8 до 14 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; продолжительность лечения составляет от 2 до 6 недель. Лекарственное средство не применяют детям до 8 лет.

Передозировка.

В терапевтических дозах препарат малотоксичен.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение.

При длительном применении высоких доз возможно развитие артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности, эозинофилии и жировой дистрофии печени.

Постмаркетинговые данные свидетельствуют о серьёзных случаях передозировки фенибутином, проявляющихся такими симптомами, как депрессия (включая снижение уровня сознания, снижение мышечного тонуса, ступор, угнетение дыхания), нарушение терморегуляции, гипертензия или гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о психомоторном возбуждении, галлюцинациях, судорогах и бреде. Случаи передозировки были связаны с применением лекарственных средств, содержащих фенибутин, в дозах, превышающих терапевтические.

Лечение: симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Фенибут, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи, ангионевротический отек, отек лица, отек языка.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (при дозах выше 2 г в сутки; при снижении дозы выраженность побочного эффекта уменьшается).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — тошнота (в начале лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (сыпь, зуд).

Имеются отдельные данные о том, что при неправильном применении у детей могут возникать эмоциональная лабильность и нарушения сна.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг безопасности, а также оценку соотношения польза/риск лекарственного средства.

Срок годности.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1, 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

По 15 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Фарма Старт».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.

При возникновении побочных реакций или вопросов относительно безопасности и эффективности применения лекарственного средства, просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +380442812333.