Bifren®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BIFREN® (BIFREN)

Composición:

Principio activo: fenibut;

1 cápsula contiene 250 mg de fenibut;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, talco; composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras de gelatina, con tapón opaco blanco y cuerpo opaco blanco.

El contenido de las cápsulas: polvo blanco o casi blanco.

Puede haber presencia de columnas compactadas o grumos que, al presionarlos, se desintegran.

Grupo farmacoterapéutico.

Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Los nootrópicos también se denominan estimulantes psicometa bólicos, ya que influyen favorablemente en los procesos metabólicos del cerebro. El fenibut es un derivado del ácido γ-aminobutírico (GABA) y de la beta-feniletilamina. El fenibut posee tanto actividad nootrópica como ansiolítica (efecto tranquilizante), característica de los derivados del GABA. El fenibut no afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos. Reduce la inquietud, la ansiedad, el miedo y mejora el sueño, por lo que el medicamento puede utilizarse en el tratamiento de neurosis, así como antes de una intervención quirúrgica. El fenibut prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos. No presenta efecto anticonvulsivante. El fenibut prolonga el período latente del nistagmo, disminuye su duración y manifestaciones. El fenibut reduce significativamente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, trastornos del sueño, irritabilidad, labilidad emocional, y aumenta la capacidad de trabajo mental. El fenibut mejora los parámetros psicológicos: atención, memoria, velocidad y precisión de las respuestas sensoriomotoras.

En pacientes con astenia y en pacientes emocionalmente lábiles, ya desde los primeros días de tratamiento con el medicamento, mejora el estado general, aumenta el interés, la iniciativa y la motivación para la actividad activa, sin efecto sedante ni estimulante. Desde el punto de vista de la actividad antiasténica (fatiga, cansancio, hipodinamia, astenia física y mental), el fenibut es más activo que la piracetam.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, atravesando adecuadamente la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, y en mayor grado en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión del fenibut es mayor en el hígado (80 %), sin que sea específica. En voluntarios sanos, la concentración máxima (Cmáx) de la sustancia activa en plasma sanguíneo tras una dosis oral única de 250 mg administrada con alimentos se alcanza aproximadamente a las 3 horas. La Cmáx tras una dosis oral única de 250 mg es de aproximadamente 2593 ng/ml, y la Cmáx en estado de equilibrio al cuarto día tras la administración oral repetida de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 4057 ng/ml.

Biotransformación y eliminación

El 80-95 % del fenibut se metaboliza en el hígado; los metabolitos no son farmacológicamente activos.

La distribución en hígado y riñón es cercana a la uniforme, mientras que en cerebro y sangre es inferior a la uniforme. Aproximadamente el 5 % de la dosis se excreta sin cambios por la orina. Tras la administración repetida, no se observa acumulación.

El período de semieliminación en voluntarios sanos es de aproximadamente 7 horas tras una dosis oral única de 250 mg administrada tras los alimentos, y de aproximadamente 8 horas al cuarto día tras dosis orales repetidas de 250 mg tres veces al día.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, miedo, ansiedad; insomnio, agitación nocturna en personas de edad avanzada; prevención de estados de estrés antes de intervenciones quirúrgicas.
• Enfermedad de Ménière y mareos asociados con disfunción del analizador vestibular de origen diverso.
• Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocada por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o avión).
• Tartamudez, tics en niños de 8 a 14 años de edad.
• Como medicamento auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Periodo de gestación y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Bifren® puede combinarse con medicamentos psicotrópicos, reduciendo las dosis de Bifren® y de los medicamentos concomitantes.

Bifren® potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

Debe tenerse precaución en pacientes con úlceras gástricas o intestinales. Para proteger la mucosa del efecto irritante del fenibut, en estos pacientes se prescriben dosis más bajas. Durante el uso prolongado, se debe controlar el recuento celular sanguíneo y los parámetros funcionales de las pruebas hepáticas.

Los datos de la literatura indican el desarrollo de dependencia tras el consumo de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a la terapéutica.

La experiencia poscomercialización del uso del fenibut en dosis terapéuticas no indica el desarrollo del síndrome de abstinencia. Sin embargo, los datos de la literatura indican que la interrupción brusca del fenibut en dosis superiores a la terapéutica puede provocar un síndrome de abstinencia, que puede ser grave y requerir hospitalización. En algunos casos se han notificado insomnio, excitación psicomotora, psicosis, alucinaciones auditivas y visuales, ansiedad, depresión, mareo, convulsiones, náuseas, vómitos, palpitaciones y taquicardia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los estudios en animales no han mostrado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. El uso del medicamento Bifren® durante el embarazo o la lactancia está contraindicado, ya que no existen datos suficientes sobre su uso en estos períodos.

No hay información disponible sobre el efecto del fenibut en la fertilidad.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otras máquinas.

A los pacientes que experimenten somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central durante el tratamiento con este medicamento, se les debe aconsejar que eviten conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Tomar por vía oral después de las comidas, acompañado con una cantidad suficiente de agua.

Adultos

En estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos en adultos

Administrar 250-500 mg tres veces al día. La dosis máxima por toma es de 750 mg; en pacientes de edad avanzada, la dosis máxima por toma es de 500 mg. La duración del tratamiento es de 2-3 semanas. Si es necesario, el tratamiento puede prolongarse hasta 4-6 semanas.

En la enfermedad de Ménière y en vértigo asociado a alteraciones del analizador vestibular de distinta etiología

En alteraciones del analizador vestibular de origen infeccioso y en las exacerbaciones de la enfermedad de Ménière:

• 750 mg tres veces al día durante 5-7 días,
• cuando disminuya la intensidad de los trastornos vestibulares, continuar el tratamiento con 250-500 mg tres veces al día durante 5-7 días, seguido de 250 mg una vez al día durante 5 días.

En casos de evolución relativamente leve de la enfermedad, el medicamento Bifren® se administra a una dosis de 250 mg dos veces al día durante 5-7 días, seguido de 250 mg una vez al día durante 7-10 días.

Para aliviar el vértigo en disfunciones del aparato vestibular de origen vascular o traumático: administrar el medicamento Bifren® a una dosis de 250 mg tres veces al día durante 12 días.

Para la prevención del mareo por movimiento (cinetosis): administrar una dosis única de 250-500 mg una hora antes del inicio previsto del mareo o al aparecer los primeros síntomas.

Si ya están presentes síntomas intensos (por ejemplo, vómitos), la administración del medicamento es poco eficaz.

En el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica: durante los primeros días del tratamiento, el medicamento Bifren® se administra a una dosis de 250-500 mg tres veces al día y 750 mg por la noche, reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, dosis elevadas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. A este grupo de pacientes se les debe administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre efectos adversos del fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal cuando se administran dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia farmacológica ni síndrome de abstinencia durante el uso de este medicamento. En la literatura se han publicado casos aislados de tolerancia inducida por el tratamiento con fenibut.

Niños.

En niños de 8 a 14 años de edad: 250 mg tres veces al día; la duración del tratamiento oscila entre 2 y 6 semanas. El medicamento no debe administrarse a niños menores de 8 años.

Sobredosis.

El medicamento es poco tóxico a dosis terapéuticas.

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, vértigo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, puede desarrollarse hipotensión arterial, insuficiencia renal aguda, eosinofilia y distrofia grasa del hígado.

Los datos poscomercialización indican casos graves de sobredosis con fenibut, que se manifiestan con síntomas como depresión (incluyendo disminución del nivel de conciencia, hipotonía muscular, estupor, depresión respiratoria), alteraciones de la termorregulación, hipertensión o hipotensión y taquicardia. También se han notificado excitación psicomotora, alucinaciones, convulsiones y delirio. Las sobredosis se han asociado con el uso de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

Tratamiento: terapia sintomática.

No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Fenibut, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no todas se presentan en todos los pacientes.

Clasificación de las reacciones adversas según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10.000 hasta < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, enrojecimiento de la piel, angioedema, hinchazón del rostro, hinchazón de la lengua.

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida – somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y mareo (con dosis superiores a 2 g por día; al reducir la dosis, la intensidad de este efecto adverso disminuye).

Del tracto gastrointestinal: frecuencia desconocida – náuseas (al inicio del tratamiento).

Del hígado y de las vías biliares: frecuencia desconocida – hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

De la piel y de los tejidos subcutáneos: raras – reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, prurito).

Existen algunos indicios de que, en caso de uso inadecuado en niños, pueden presentarse labilidad emocional y trastornos del sueño.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la seguridad del medicamento y evaluar la relación beneficio/riesgo.

Periodo de validez.

2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 1, 2 ó 6 blísteres por caja de cartón.

15 cápsulas por blíster; 2 ó 4 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Farma Start».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 03124, Kiev, bulevar Václav Havel, 8.

Si se presentan reacciones adversas o si tiene preguntas sobre la seguridad y eficacia del medicamento, rogamos contactar con el departamento de farmacovigilancia de A.S.I.N.O. UCRANIA S.A. en la dirección: bulevar Václav Havel, 8, Kiev, 03124, teléfono/fax: +380442812333.