Bifren®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Bifren® (BIFREN)

Composizione:

Principio attivo: fenibut;

1 capsula contiene fenibut 250 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosa, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco; composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule gelatinose rigide con cappuccio bianco opaco e corpo bianco opaco.

Il contenuto delle capsule è una polvere bianca o quasi bianca.

È ammessa la presenza di agglomerati compattati o grumi che si disperdono sotto pressione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

I nootropi sono anche chiamati stimolanti psicometabolici poiché esercitano un effetto positivo sui processi metabolici nel cervello. Il fenibut è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della β-feniletilammina. Il fenibut possiede sia attività nootropa che attività ansiolitica (tranquillante), tipica dei derivati del GABA. Il fenibut non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'irrequietezza, l'ansia, la paura e migliora il sonno; pertanto, il farmaco può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Il fenibut prolunga e potenzia l'effetto di ipnotici, narcotici, neurolettici e farmaci antiparkinsoniani. Non ha effetto anticonvulsivante. Il fenibut prolunga il periodo latente del nistagmo e ne riduce la durata e l'intensità. Riduce in modo significativo i sintomi di astenia e quelli vasovegetativi, inclusi cefalea, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva e aumenta la capacità lavorativa mentale. Il fenibut migliora i parametri psicologici – attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensoriali e motorie.

Nei pazienti con astenia e nei pazienti emotivamente labili, già dai primi giorni di terapia si osserva un miglioramento del benessere soggettivo, un aumento di interesse, iniziativa e motivazione all'attività senza effetto sedativo né eccitante. Dal punto di vista dell'attività antiastenica (affaticamento, stanchezza, ipodinamia, astenia psichica e fisica), il fenibut è più attivo del piracetam.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Il farmaco viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera ematoencefalica (nel tessuto cerebrale penetra circa lo 0,1% della dose somministrata, in misura significativamente maggiore nei giovani e negli anziani). Il legame maggiore del fenibut avviene nel fegato (80%), ed è non specifico. In volontari sani, la concentrazione massima (Cmax) della sostanza attiva nel plasma dopo somministrazione orale singola di 250 mg assunta con il cibo si raggiunge approssimativamente dopo 3 ore. La Cmax dopo una dose orale singola di 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed eliminazione

L'80−95% del fenibut viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

La distribuzione nel fegato e nei reni è prossima all'uniforme, mentre nel cervello e nel sangue è inferiore all'uniforme. Circa il 5% della dose viene escreto nelle urine in forma invariata. Con somministrazioni ripetute non si osserva cumulo.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione in volontari sani è di circa 7 ore dopo una dose orale singola di 250 mg assunta dopo il pasto, e di circa 8 ore al 4° giorno dopo dosi orali ripetute di 250 mg somministrate tre volte al giorno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Stati astenici e disturbi ansiosi-nevrotici: irrequietezza, paura, ansia; insonnia, agitazione notturna negli anziani; prevenzione degli stati di stress prima di interventi chirurgici.
• Morbo di Ménière e capogiri associati a disfunzione dell'apparato vestibolare di diversa origine.
• Prevenzione del cinetosi (stato specifico caratterizzato da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causati dalla permanenza in un veicolo in movimento, come nave o aereo).
• Balbuzie, tic nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni.
• Come trattamento di supporto nel trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicamento.

Periodo di gravidanza e allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Bifren® può essere associato a farmaci psiotropi, riducendo il dosaggio di Bifren® e dei farmaci concomitanti.

Bifren® potenzia e prolunga l'effetto di sonniferi, farmaci narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani.

Caratteristiche d'uso.

È necessario prestare cautela nei pazienti con ulcere gastriche o intestinali. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, in questi pazienti vengono prescritte dosi inferiori. In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare il quadro ematico cellulare e i parametri delle prove funzionali epatiche.

Dati letterari riportano lo sviluppo di dipendenza dopo l'assunzione di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza post-commercializzazione relativa all'uso del fenibut alle dosi terapeutiche non riporta casi di sindrome da astinenza. Tuttavia, dati letterari indicano che l'interruzione brusca dell'assunzione di fenibut a dosi superiori a quelle terapeutiche può portare a una sindrome da astinenza, potenzialmente grave e che potrebbe richiedere ricovero ospedaliero. In alcuni casi sono stati segnalati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, capogiri, convulsioni, nausea, vomito, palpitazioni e tachicardia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. L'uso del medicinale Bifren® durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato, poiché non vi sono dati sufficienti sull'uso del farmaco in questi periodi.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri macchinari.

Ai pazienti che durante il trattamento con il medicinale manifestano sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una quantità sufficiente di acqua.

Adulti

Nei disturbi astenici e negli stati ansioso-nevrotici negli adulti

Somministrare 250-500 mg 3 volte al giorno. La dose massima singola è di 750 mg, nei pazienti anziani di 500 mg. La durata del trattamento è di 2-3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4-6 settimane.

Nella malattia di Ménière e nei capogiri associati a disfunzioni dell’analizzatore vestibolare di diversa origine

Nei disturbi della funzione dell’analizzatore vestibolare di origine infettiva e nelle riacutizzazioni della malattia di Ménière:

• 750 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni,
• dopo la riduzione dei sintomi vestibolari, continuare il trattamento con 250-500 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni, quindi 250 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.

Nei casi di lieve gravità, il medicinale Bifren® deve essere somministrato a 250 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni, quindi 250 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni.

Per il trattamento dei capogiri dovuti a disfunzioni dell’apparato vestibolare di origine vascolare o traumatica: il medicinale Bifren® deve essere somministrato a 250 mg 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la prevenzione del mal di movimento (cinetosi): somministrare in dose singola di 250-500 mg un’ora prima dell’inizio previsto del mal di movimento oppure alla comparsa dei primi sintomi.

In caso di sintomi marcati (ad esempio vomito), l’assunzione del farmaco risulta scarsamente efficace.

Nel trattamento del sindrome da astinenza da alcol: il medicinale Bifren® viene somministrato nei primi giorni di terapia a 250-500 mg 3 volte al giorno e 750 mg alla sera, con progressiva riduzione della dose giornaliera.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, alte dosi del farmaco possono causare epatotossicità. A questo gruppo di pazienti devono essere somministrate dosi inferiori.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati sugli effetti collaterali del fenibut in pazienti con alterazioni della funzionalità renale durante l’assunzione di dosi terapeutiche.

Non sono stati osservati sviluppo di dipendenza farmacologica o sindrome da astinenza durante l’uso di questo medicinale. Nella letteratura sono riportati casi isolati di tolleranza indotta dalla terapia con fenibut.

Bambini.

Bambini di età compresa tra 8 e 14 anni: 250 mg 3 volte al giorno; la durata del trattamento va da 2 a 6 settimane. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto degli 8 anni.

Sovradosaggio.

Il farmaco è poco tossico alle dosi terapeutiche.

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, capogiri.

Con l’assunzione prolungata di dosi elevate, è possibile lo sviluppo di ipotensione arteriosa, insufficienza renale acuta, eosinofilia e distrofia epatica grassa.

I dati post-marketing riportano casi gravi di sovradosaggio da fenibut, caratterizzati da sintomi quali depressione (inclusa riduzione del livello di coscienza, ipotonia muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della termoregolazione, ipertensione o ipotensione e tachicardia. Sono stati inoltre segnalati eccitamento psicomotorio, allucinazioni, convulsioni e delirio. I casi di sovradosaggio sono stati associati all’uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: terapia sintomatica.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Fenibut, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria, arrossamento della pelle, angioedema, edema del viso, edema della lingua.

Dal sistema nervoso: frequenza non nota – sonnolenza (all'inizio del trattamento), cefalea e vertigini (con dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose, l'intensità di questi effetti indesiderati diminuisce).

Dal tratto gastrointestinale: frequenza non nota – nausea (all'inizio del trattamento).

Dal fegato e dalle vie biliari: frequenza non nota – epatotossicità (con l'uso prolungato di alte dosi).

Dalla cute e dai tessuti sottocutanei: raro – reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Esistono alcune evidenze che un uso improprio in bambini possa causare labilità emotiva e disturbi del sonno.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Periodo di validità

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento

10 capsule in blister; 1, 2 o 6 blister in una confezione di cartone.

15 capsule in blister; 2 o 4 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Società con responsabilità limitata «Pharma Start».

Indirizzo del produttore e sede operativa

Ucraina, 03124, città di Kiev, boulevard Vatslava Havela, 8.

In caso di effetti indesiderati o domande riguardo alla sicurezza ed efficacia del medicinale, si prega di contattare il dipartimento di farmacovigilanza della società «ASINO UKRAINA» all'indirizzo: boulevard Vatslava Havela, 8, città di Kiev, 03124, tel/fax: +380442812333.