Bifren®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Bifren® (BIFREN)

Skład:

substancja czynna: fenibut;

1 kapsułka zawiera fenibutu 250 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa croscarmeloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk; skład kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki z białym nieprzezroczystym kapturkiem i białym nieprzezroczystym korpuskiem.

Zawartość kapsułek – proszek biały lub prawie biały.

Dopuszczalna jest obecność zagęszczonych słupków lub grudek, które przy naciskaniu rozpadowią się.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Inne psychostymulanty i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nootropiki nazywane są również psychometabolicznymi stymulatorami, ponieważ korzystnie wpływają na procesy metaboliczne w mózgu. Fenibut jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA) i β-fenyloetyloaminy. Fenibut wykazuje zarówno działanie nootropowe, jak i anksjolityczne (spokojne), charakterystyczne dla pochodnych GABA. Fenibut nie wpływa na receptory cholinowe i adrenergiczne. Zmniejsza niepokój, lęk, strach i poprawia sen, dlatego lek ten może być stosowany w leczeniu neuroz oraz przed zabiegami operacyjnymi. Fenibut wydłuża i nasila działanie środków nasennych, narkotycznych, neuroleptyków i leków przeciwparkinsonowych. Nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego. Fenibut wydłuża okres ukryty nystagmu, zmniejsza jego czas trwania i nasilenie objawów. Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne naczyniowe, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną oraz zwiększa wydolność umysłową. Fenibut poprawia parametry psychiczne – uwagę, pamięć, szybkość i dokładność reakcji sensoryczno-ruchowych.

U pacjentów z astenią oraz u osób emocjonalnie niestabilnych, już od pierwszych dni terapii lekiem, poprawia się samopoczucie, wzrasta zainteresowanie, inicjatywa i motywacja do aktywności bez efektu sedytywnego ani pobudzenia. Z punktu widzenia aktywności antyastenicznej (zmęczenie, łatwość męczenia się, hipodynamia, astenia psychiczna i fizyczna), fenibut jest bardziej aktywny niż piracetam.

Farmakokinetyka.

Absorpcja i rozkład

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu, dobrze przechodzi przez barierę krew-mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1% podanej dawki leku, a u osób młodych i starszych w znacznie większym stopniu). Największe wiązanie fenibutu zachodzi w wątrobie (80%), nie jest ono specyficzne. U zdrowych ochotników maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej we krwi osiągane jest po jednorazowym doustnym podaniu 250 mg podczas jedzenia, po około 3 godzinach. Cmax po jednorazowej dawce doustnej 250 mg wynosi około 2593 ng/ml, a Cmax w stanie stacjonarnym w 4. dniu po wielokrotnym podawaniu doustnym dawki 250 mg trzy razy dziennie wynosi około 4057 ng/ml.

Biotransformacja i wydalanie

80–95% fenibutu ulega metabolizmowi w wątrobie, metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

Rozkład w wątrobie i nerkach jest zbliżony do równomiernego, natomiast w mózgu i krwi – niższy niż równomierny. około 5% dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Przy wielokrotnym podawaniu nie obserwuje się kumulacji.

Okres półtrwania u zdrowych ochotników wynosi około 7 godzin po jednorazowej dawce doustnej 250 mg podanej po jedzeniu oraz około 8 godzin w 4. dniu po wielokrotnym podawaniu dawek doustnych 250 mg trzy razy dziennie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne: niepokój, strach, lęk; bezsenność, nocny niepokój u osób w wieku podeszłym; zapobieganie stanom stresowym przed zabiegami operacyjnymi.
• Choroba Menière’a oraz zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia.
• Profilaktyka kinetozy (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, osłabieniem i dysfunkcją przedsionkową spowodowaną przebywaniem w poruszającym się obiekcie, takim jak statek czy samolot).
• Jąkanie, tiki u dzieci w wieku od 8 do 14 lat.
• Jako lek wspomagający w leczeniu zespołu abstynencyjnego przy alkoholizmie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Bifren® można łączyć z lekami psychotropowymi, zmniejszając dawki leku Bifren® oraz stosowanych jednocześnie leków.

Bifren® nasila i wydłuża działanie leków nasennych, środków narkotycznych, neuroleptyków oraz leków przeciwparkinsonowskich.

Szczególne środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrzodami żołądka lub jelit. W celu ochrony błony śluzowej przed drażniącym działaniem fenibutu pacjentom tym przepisuje się mniejsze dawki. W przypadku długotrwałego stosowania należy kontrolować skład komórkowy krwi oraz parametry funkcji wątrobowych.

Dane literaturowe wskazują na rozwój uzależnienia po przyjmowaniu leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawkę terapeutyczną.

Doświadczenie po rejestracji stosowania fenibutu w dawkach terapeutycznych nie wskazuje na rozwój zespołu abstynencyjnego. Jednak dane literaturowe wskazują, że nagłe przerwanie stosowania fenibutu w dawce wyższej niż terapeutyczna może prowadzić do zespołu abstynencyjnego, który może być ciężki i wymagać hospitalizacji. W niektórych przypadkach donoszono o bezsenności, pobudzeniu psychoruchowym, psychозie, halucynacjach słuchowych i wzrokowych, lęku, depresji, zawrotach głowy, drgawkach, nudnościach, wymiotach, przyspieszonym tętnie i tachykardii.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały skutków mutagennych, teratogennych lub embriotoksycznych fenibutu. Stosowanie leku Bifren® w czasie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w tym okresie.

Brak informacji dotyczących wpływu fenibutu na płodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Pacjentom, u których podczas leczenia lekiem występuje senność lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy wstrzymać się od kierowania pojazdami silnikowymi lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Sposób stosowania

Stosować doustnie po posiłku, popijając wystarczającą ilością wody.

Dorośli

W stanach astenicznych i stanach lękowo-neurotycznych u dorosłych

Stosować po 250–500 mg trzy razy dziennie. Maksymalna dawka pojedyncza to 750 mg, u pacjentów w podeszłym wieku – 500 mg. Leczenie trwa 2–3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć do 4–6 tygodni.

W chorobie Menière’a oraz zawrotach głowy spowodowanych zaburzeniami funkcji analizatora przedsionkowego o różnym pochodzeniu

W zaburzeniach funkcji analizatora przedsionkowego o pochodzeniu infekcyjnym oraz w zaostrzeniu choroby Menière’a:

• po 750 mg trzy razy dziennie przez 5–7 dni,
• po ustąpieniu objawów zaburzeń przedsionkowych leczenie kontynuuje się w dawce 250–500 mg trzy razy dziennie przez 5–7 dni, a następnie 250 mg raz dziennie przez 5 dni.

W przypadku łagodniejszego przebiegu choroby lek Bifren® stosuje się w dawce 250 mg dwa razy dziennie przez 5–7 dni, a następnie 250 mg raz dziennie przez 7–10 dni.

W celu wyeliminowania zawrotów głowy przy dysfunkcjach aparatu przedsionkowego o pochodzeniu naczyniowym i urazowym: lek Bifren® stosuje się w dawce 250 mg trzy razy dziennie przez 12 dni.

W celu zapobiegania dolegliwościom ruchowym (kinetoza): stosować jednorazowo w dawce 250–500 mg godzinę przed przewidywanym wystąpieniem dolegliwości lub przy pojawieniu się pierwszych objawów.

W przypadku silnych objawów (np. wymioty) stosowanie leku jest mało skuteczne.

W leczeniu zespołu abstynencyjnego alkoholowego: lek Bifren® w pierwszych dniach leczenia stosuje się w dawce 250–500 mg trzy razy dziennie oraz 750 mg na noc, z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby wysokie dawki leku mogą powodować hepatotoksyczność. Pacjentom z tej grupy należy przepisać mniejsze dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Brak danych dotyczących działań niepożądanych fenybutu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Nie obserwowano rozwoju uzależnienia lekowego ani zespołu odstawienia podczas stosowania tego leku. W piśmiennictwie opisano pojedyncze przypadki tolerancji wywołanej terapią fenybutem.

Dzieci

Dzieci w wieku od 8 do 14 lat – 250 mg trzy razy dziennie; czas trwania leczenia wynosi od 2 do 6 tygodni. Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 8. roku życia.

Przedawkowanie

W dawkach terapeutycznych lek jest małotoksyczny.

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są wystąpienie hipotensji tętniczej, ostrej niewydolności nerek, eozynofilii oraz stłuszczenia wątroby.

Dane z okresu po wprowadzeniu na rynek wskazują na poważne przypadki przedawkowania fenybutem, objawiające się takimi objawami jak depresja (w tym obniżenie poziomu świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, stupor, depresja oddechowa), zaburzenia termoregulacji, nadciśnienie lub hipotensja oraz tachykardia. Opisywano również pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, drgawki i delirium. Przedawkowania były związane ze stosowaniem leków zawierających fenybut w dawkach przekraczających dawkę terapeutyczną.

Leczenie: terapia objawowa.

Nie ma specyficznego antydota.

Efekty uboczne.

Fenibut, podobnie jak inne leki, może powodować efekty uboczne, choć nie u wszystkich pacjentów.

Klasyfikacja efektów ubocznych według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk języka.

Ze strony układu nerwowego: częstość nieznana – senność (na początku leczenia), ból głowy i zawroty głowy (w dawkach powyżej 2 g na dobę; przy zmniejszeniu dawki nasilenie działania ubocznego zmniejsza się).

Ze strony przewodu pokarmowego: częstość nieznana – nudności (na początku leczenia).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – hepatotoksyczność (przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko – reakcje alergiczne (wysypka, świąd).

Istnieją pewne dowody, że przy nieprawidłowym stosowaniu u dzieci mogą występować niestabilność emocjonalna i zaburzenia snu.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku jest ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa oraz ocenę stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 1, 2 lub 6 blisterów w pudełku kartonowym.

Po 15 kapsułek w blistrze; po 2 lub 4 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Farma Start”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03124, miasto Kijów, bulwar Wacława Gavela, 8.

W przypadku wystąpienia działań ubocznych lub pytań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku, prosimy o kontakt z działem farmakonadzoru spółki ASINO UKRAINA pod adresem: bulwar Wacława Gavela, 8, miasto Kijów, 03124, tel./faks: +380442812333.