Бефин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БЕФИН (BEFIN)

Состав:

действующее вещество: фенотропил (фенибут);

1 капсула твердая содержит фенибута 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; стеарат кальция;

состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые бело-белые желатиновые капсулы.

Содержимое капсул — порошок от белого до белого с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенибут благоприятно влияет на обменные процессы в нервных клетках головного мозга. Фенибут является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и бета-фенилэтиламина. Фенибут обладает как ноотропной активностью, так и анксиолитической (транквилизирующей) активностью, характерной для производных ГАМК. Фенибут не влияет на холино- и адренорецепторы. Он уменьшает беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон, поэтому препарат можно применять для лечения неврозов, а также перед операцией. Фенибут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Препарат не оказывает противосудорожного действия. Фенибут удлиняет латентный период нистагма, уменьшает его продолжительность и выраженность. Фенибут значительно уменьшает проявления астении и вегето-сосудистые симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, а также повышает умственную работоспособность. Фенибут улучшает психологические параметры — внимание, память, скорость и точность сенсомоторных реакций.

У пациентов с астенией и эмоциональной лабильностью уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Фенибут более активен, чем пирацетам, в отношении антиастенической активности (усталость, утомляемость, гиподинамия, психическая и физическая астения).

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Лекарственное средство хорошо всасывается после перорального приёма и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер (в ткань мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста — в значительно большей степени). Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80 %), оно не является специфическим. У здоровых добровольцев максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови после однократного перорального приёма 250 мг во время приёма пищи достигается примерно через 3 часа. Cmax после однократной пероральной дозы 250 мг составляет приблизительно 2593 нг/мл, а Cmax в равновесном состоянии на 4-й день после многократного перорального приёма 250 мг три раза в сутки — приблизительно 4057 нг/мл.

Биотрансформация и выведение

80–95 % фенибута метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Около 5 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 7 часов после однократной пероральной дозы 250 мг, принятой после приёма пищи, и приблизительно 8 часов на 4-й день после повторных пероральных доз по 250 мг, применяемых три раза в сутки.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не указывают на наличие риска для человека, основываясь на исследованиях фармакологии, исследованиях токсичности повторных доз и генотоксичности. В исследовании продолжительностью 6 месяцев у крыс при применении действующего вещества перорально в дозах 50, 100 и 200 мг/кг массы тела в сутки не наблюдалось изменений общего состояния и массы тела животных, изменений морфологического состава и биохимических показателей крови. Только после приёма высоких доз фенибута у самцов крыс на 19–23 неделе наблюдалась эозинофилия. После длительного приёма действующего вещества в дозах от 100 до 200 мг/кг массы тела в сутки у 20 % крыс наблюдалась жировая дистрофия печени. При пересчёте на человека с массой тела 70 кг это соответствует дозе фенибута 7–14 г в сутки. Меньшие дозы (50 и 100 мг/кг) не влияли на микроструктуру печени грызунов. Эти данные свидетельствуют о том, что приём очень высоких доз может вызвать гепатотоксичность.

Клинические характеристики.

Показания.

Астенические и тревожно-невротические состояния: беспокойство, страх, тревожность.

Бессонница, ночной беспокойный сон у пожилых людей.

Профилактика стрессовых состояний перед хирургическими вмешательствами или болезненными диагностическими исследованиями.

Болезнь Меньера, головокружение, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения.

Профилактика кинетоза (специфическое состояние, характеризующееся тошнотой, рвотой, прострацией и вестибулярной дисфункцией, вызванными пребыванием в движущемся объекте, таком как корабль или самолёт).

Задержка речи (заикание), тики у детей в возрасте от 8 до 14 лет.

Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Период беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство Бефин можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Бефина и лекарственных средств, применяемых с ним.

Бефин усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов с патологией желудка или кишечника. Для защиты слизистой оболочки от раздражающего действия фенибута этим пациентам назначают меньшие дозы.

При длительном лечении следует контролировать клеточный состав крови и показатели функциональных печеночных проб.

Литературные данные свидетельствуют о развитии зависимости после применения лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтические.

Послереестровый опыт применения фенибута в терапевтических дозах не свидетельствует о развитии синдрома отмены. Однако литературные данные указывают на то, что внезапное прекращение применения фенибута в дозе, превышающей терапевтическую, может привести к синдрому отмены, который может быть тяжелым и требовать госпитализации. В отдельных случаях сообщалось о бессоннице, психомоторном возбуждении, психозе, слуховых и зрительных галлюцинациях, тревоге, депрессии, головокружении, судорогах, тошноте, рвоте, учащенном сердцебиении и тахикардии.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили мутагенных, тератогенных или эмбриотоксических эффектов фенибута. Отсутствуют достаточные и хорошо контролируемые исследования по безопасности применения фенибута у беременных. Поэтому применение Бефина в период беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Информация о влиянии фенибута на фертильность отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время применения лекарственного средства Бефін возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Применять внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

При астенических и тревожно-невротических состояниях

Назначать по 250–500 мг (1–2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 750 мг (3 капсулы), пожилым пациентам — 500 мг (2 капсулы). Курс лечения составляет 2–3 недели. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 4–6 недель.

При болезни Меньера и головокружении, связанных с нарушением функции вестибулярного анализатора различного происхождения

При нарушении функции вестибулярного анализатора инфекционного происхождения и при обострении болезни Меньера:

• по 750 мг (3 капсулы) 3 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств лечение продолжают в дозе по 250–500 мг (1–2 капсулы) 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При относительно лёгком течении заболеваний лекарственное средство Бефин применять по 250 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункциях вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза: лекарственное средство Бефин назначать по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания (кинетоза): назначать в дозе 250–500 мг (1–2 капсулы) однократно за 1 час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

При наличии выраженных проявлений (например, рвоты) применение препарата малоэффективно.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: лекарственное средство Бефин в первые дни лечения назначают по 250–500 мг (1–2 капсулы) 3 раза в сутки и 750 мг (3 капсулы) на ночь, постепенно снижая суточную дозу.

Дети в возрасте от 8 до 14 лет

Задержка речи, тики

Назначать по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет от 2 до 6 недель.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью высокие дозы препарата могут вызывать гепатотоксичность. Данной группе пациентов назначают меньшие дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Отсутствуют данные о побочных реакциях фенибута у пациентов с нарушением функции почек при приёме терапевтических доз.

Не наблюдалось развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены при применении данного лекарственного средства. В литературе имеются публикации об отдельных случаях толерантности, вызванной терапией фенибутом.

Дети

Лекарственное средство можно применять детям с 8 лет.

Передозировка

В терапевтических дозах препарат малотоксичен.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение.

При длительном применении высоких доз возможно развитие эозинофилии, артериальной гипотензии, жировой дистрофии печени, нарушения функции почек.

Данные постмаркетинговых исследований свидетельствуют о серьёзных случаях передозировки фенибутом, проявляющихся такими симптомами, как депрессия (включая снижение уровня сознания, снижение мышечного тонуса, ступор, угнетение дыхания), нарушение терморегуляции, артериальная гипертензия или гипотензия, а также тахикардия. Также сообщалось о психомоторном возбуждении, галлюцинациях, судорогах и бреде. Передозировка была связана с применением лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтические.

Лечение: симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Фенибут, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 капсул твердых в полиэтиленовом контейнере, укупоренном полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.