Befin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BEFÍN (BEFIN)

Composición:

Principio activo: fenibut;

1 cápsula dura contiene fenibut 250 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de patata; estearato de calcio;

Composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Características físico-químicas principales: cápsulas gelatinosas duras de color blanco a blanco.

Contenido de las cápsulas: polvo de blanco a blanco con matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El fenibut influye favorablemente sobre los procesos metabólicos en las células nerviosas del cerebro. El fenibut es un derivado del ácido γ-aminobutírico (GABA) y de la beta-feniletilamina. El fenibut posee tanto actividad nootrópica como ansiolítica (tranquilizante), característica de los derivados del GABA. El fenibut no afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos. Reduce la inquietud, la ansiedad, el miedo y mejora el sueño, por lo que el medicamento puede utilizarse en el tratamiento de neurosis, así como antes de una cirugía. El fenibut prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos. No ejerce acción anticonvulsivante. El fenibut prolonga el período latente del nistagmo, disminuye su duración e intensidad. El fenibut reduce significativamente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, alteraciones del sueño, irritabilidad, labilidad emocional y aumenta la capacidad de trabajo mental. El fenibut mejora los parámetros psicológicos: atención, memoria, velocidad y precisión de las respuestas sensoriomotoras.

En pacientes con astenia y labilidad emocional, ya desde los primeros días del tratamiento con el medicamento, mejora el estado general, aumenta el interés y la iniciativa, la motivación para la actividad activa, sin efecto sedante ni estimulante. El fenibut es más activo que el piracetam respecto a la actividad antiasténica (fatiga, cansancio, hipodinamia, astenia psíquica y física).

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, cruzando adecuadamente la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, siendo este porcentaje considerablemente mayor en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión del fenibut se produce principalmente en el hígado (80 %), y no es específica. En voluntarios sanos, la concentración máxima (Cmax) de la sustancia activa en plasma tras una dosis oral única de 250 mg administrada con alimentos se alcanza aproximadamente a las 3 horas. La Cmax tras una dosis oral única de 250 mg es de aproximadamente 2593 ng/ml, y la Cmax en estado de equilibrio al cuarto día tras la administración oral repetida de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 4057 ng/ml.

Biocatransformación y excreción

El 80-95 % del fenibut se metaboliza en el hígado, y sus metabolitos no son farmacológicamente activos. Aproximadamente el 5 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Tras la administración repetida no se observa acumulación.

El período de semivida de eliminación en voluntarios sanos es de aproximadamente 7 horas tras una dosis oral única de 250 mg administrada con alimentos, y de aproximadamente 8 horas al cuarto día tras la administración repetida de dosis orales de 250 mg tres veces al día.

Datos preclínicos de seguridad

Los datos preclínicos no indican riesgo para el ser humano, basándose en estudios de farmacología, estudios de toxicidad con dosis repetidas y genotoxicidad. En un estudio de 6 meses de duración en ratas, con administración oral de la sustancia activa en dosis de 50, 100 y 200 mg/kg de peso corporal por día, no se observaron cambios en el estado general ni en el peso corporal de los animales, ni alteraciones en la composición morfológica y parámetros bioquímicos de la sangre. Solo tras la administración de dosis altas de fenibut en ratas macho, entre las semanas 19 y 23, se observó eosinofilia. Tras la administración prolongada de la sustancia activa en dosis de 100 a 200 mg/kg de peso corporal por día, se observó degeneración grasa del hígado en el 20 % de las ratas. En términos de equivalencia para un humano de 70 kg de peso corporal, esto corresponde a una dosis de fenibut de 7 a 14 g por día. Dosis menores (50 y 100 mg/kg) no afectaron la microestructura hepática en roedores. Estos datos indican que la administración de dosis muy elevadas podría provocar hepatotoxicidad.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, miedo, ansiedad.

Insomnio, inquietud nocturna en personas de edad avanzada.

Prevención de estados de estrés antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos diagnósticos dolorosos.

Enfermedad de Ménière, vértigo asociado a disfunción del analizador vestibular de diverso origen.

Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocado por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o un avión).

Tartamudez, tics en niños de 8 a 14 años de edad.

Como medicamento auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Periodo de gestación y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento Befin puede combinarse con medicamentos psicótropos, reduciendo las dosis de Befin y de los medicamentos que se administran conjuntamente.

BeFin potencia y prolonga el efecto de medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con patología del estómago o del intestino. Para proteger la mucosa del efecto irritante del fenibut, en estos pacientes se prescriben dosis más bajas.

En caso de tratamiento prolongado, se debe controlar el recuento celular sanguíneo y los parámetros funcionales de las pruebas hepáticas.

Datos de la literatura indican el desarrollo de dependencia tras la administración de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a la terapéutica.

La experiencia poscomercialización del uso del fenibut en dosis terapéuticas no indica la aparición del síndrome de abstinencia. Sin embargo, los datos de la literatura señalan que la interrupción repentina del fenibut en dosis superiores a la terapéutica puede provocar un síndrome de abstinencia, que podría ser grave y requerir hospitalización. En algunos casos se han notificado insomnio, excitación psicomotora, psicosis, alucinaciones auditivas y visuales, ansiedad, depresión, mareo, convulsiones, náuseas, vómitos, taquicardia y palpitaciones.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales no han mostrado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No existen estudios suficientes y bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el uso de Befín durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

No hay información disponible sobre el efecto del fenibut en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

A los pacientes que experimenten somnolencia, mareo u otros trastornos del sistema nervioso central durante el tratamiento con el medicamento Befín, se les debe aconsejar que eviten conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Tomar por vía oral después de las comidas, acompañado con suficiente cantidad de agua.

Adultos

En estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos

Administrar 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día. La dosis única máxima es de 750 mg (3 cápsulas); en pacientes de edad avanzada, la dosis máxima es de 500 mg (2 cápsulas). La duración del tratamiento es de 2−3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4−6 semanas.

En la enfermedad de Ménière y en vértigo asociado a trastornos del analizador vestibular de origen diverso

En trastornos del analizador vestibular de origen infeccioso y en la exacerbación de la enfermedad de Ménière:

• 750 mg (3 cápsulas) 3 veces al día durante 5−7 días;
• al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, continuar el tratamiento con 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día durante 5−7 días, seguido de 250 mg (1 cápsula) 1 vez al día durante 5 días.

En casos de evolución relativamente leve, el medicamento Befin se administra a dosis de 250 mg (1 cápsula) 2 veces al día durante 5−7 días, seguido de 250 mg (1 cápsula) 1 vez al día durante 7−10 días.

Para el alivio del vértigo en disfunciones del aparato vestibular de origen vascular o traumático: el medicamento Befin se administra a dosis de 250 mg (1 cápsula) 3 veces al día durante 12 días.

Para la prevención del mareo (cinetosis): administrar una dosis única de 250−500 mg (1−2 cápsulas) una hora antes del inicio previsto del mareo o al aparecer los primeros síntomas.

Si están presentes síntomas intensos (por ejemplo, vómitos), la administración del medicamento es poco eficaz.

Para el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica: en los primeros días del tratamiento, el medicamento Befin se administra a dosis de 250−500 mg (1−2 cápsulas) 3 veces al día y 750 mg (3 cápsulas) por la noche, reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Niños de 8 a 14 años de edad

Tartamudez, tics

Administrar 250 mg (1 cápsula) 3 veces al día. La duración del tratamiento oscila entre 2 y 6 semanas.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. A este grupo de pacientes se les deben administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre reacciones adversas del fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal al recibir dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia farmacológica ni síndrome de abstinencia durante el uso de este medicamento. En la literatura se han publicado casos aislados de tolerancia inducida por el tratamiento con fenibut.

Niños

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 8 años de edad.

Sobredosis.

El medicamento es poco tóxico en dosis terapéuticas.

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, vértigo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, puede desarrollarse eosinofilia, hipotensión arterial, distrofia grasa del hígado y alteración de la función renal.

Los datos poscomercialización indican casos graves de sobredosis con fenibut, que se manifiestan con síntomas como depresión (incluyendo disminución del nivel de conciencia, hipotonía muscular, estupor, depresión respiratoria), alteración de la termorregulación, hipertensión o hipotensión arterial y taquicardia. También se han notificado excitación psicomotora, alucinaciones, convulsiones y delirio. La sobredosis se ha asociado con el uso de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

Tratamiento: terapia sintomática.

No existe antídoto específico.

Reacciones adversas

Fenibut, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no aparecen en todos los pacientes.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia no conocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 20 cápsulas duras en un recipiente de polietileno, cerrado con tapa de polietileno con control de primera apertura, en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa conjunta ucraniano-española «Sperko Ucrania».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de sus actividades

21027, Ucrania, ciudad de Vinnytsia, calle 600-anniversario, 25.