Befin

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku BEFIN (BEFIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: fenibut;

1 kapsuÅ Å a twarda zawiera fenibutu 250 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobiÄ ziemniaczanaÄ ; stearynian wapnia;

skÅ ad kapsuÅ y: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171).

PostaÄ leku. KapsuÅ y twarde.

GÅ ówne cechy fizykochemiczne: twarde, biaÅ o-biaÅ e kapsuÅ y żelatynowe.

ZawartoÅ Ä kapsuÅ ek \u2013 proszek od biaÅ ego do biaÅ ego zÅ ozywotÄ m odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki psychostymulujÄ ce i Å rodzaje leków nootropowych.

Kod ATC N06B X22.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenibut korzystnie wpływa na procesy metaboliczne w komórkach nerwowych mózgu. Fenibut jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA) i β-fenyloetyloaminy. Fenibut wykazuje zarówno działanie nootropowe, jak i anksjolityczne (spokojne), charakterystyczne dla pochodnych GABA. Fenibut nie wpływa na receptory cholinowe ani adrenergiczne. Zmniejsza niepokój, lęk, strach i poprawia sen, dlatego lek można stosować w leczeniu stanów nerwowych, a także przed zabiegiem operacyjnym. Fenibut wydłuża i nasila działanie środków nasennych, narkotycznych, neuroleptyków i leków przeciwparkinsonowych. Nie wywiera działania przeciwdrgawkowego. Fenibut wydłuża okres ukryty nystagmu, zmniejsza jego trwanie i nasilenie. Fenibut znacząco zmniejsza objawy astenii i objawy wegetatywne, w tym ból głowy, uczucie ciężkości w głowie, zaburzenia snu, drażliwość, niestabilność emocjonalną oraz zwiększa sprawność umysłową. Fenibut poprawia parametry psychiczne – uwagę, pamięć, szybkość i dokładność reakcji sensoryczno-ruchowych.

U pacjentów astenicznych i emocjonalnie niestabilnych od pierwszych dni terapii lekiem poprawia się samopoczucie, wzrasta zainteresowanie i inicjatywa, motywacja do aktywnej działalności bez efektu uspokajającego czy pobudzenia. Fenibut jest bardziej aktywny niż piracetam pod względem działania przeciwastenijnego (zmęczenie, podatność na zmęczenie, hipodynamia, astenia psychiczna i fizyczna).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozprzestrzenianie

Preparat dobrze wchłania się po doustnym podaniu i dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu, dobrze przechodzi przez barierę krew-mózg (do tkanki mózgu przenika około 0,1 % podanej dawki leku, a u osób młodych i starszych w znacznie większym stopniu). Największe wiązanie fenibutu zachodzi w wątrobie (80 %), nie jest ono specyficzne. U zdrowych ochotników maksymalne stężenie (Cmax) substancji czynnej we krwi osocza po jednorazowym doustnym przyjęciu 250 mg podczas jedzenia osiągane jest po około 3 godzinach. Cmax po jednorazowej dawce doustnej 250 mg wynosi około 2593 ng/ml, a Cmax w stanie równowagi w 4. dniu po wielokrotnym doustnym przyjmowaniu 250 mg trzy razy dziennie – około 4057 ng/ml.

Biotransformacja i wydalanie

80–95 % fenibutu ulega metabolizmowi w wątrobie, metabolity są farmakologicznie nieaktywne. około 5 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Przy wielokrotnym podawaniu nie obserwuje się kumulacji.

Okres półwydalenia u zdrowych ochotników wynosi około 7 godzin po jednorazowej dawce doustnej 250 mg podanej po jedzeniu oraz około 8 godzin w 4. dniu po wielokrotnym podawaniu dawek doustnych 250 mg trzy razy dziennie.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

Dane przedkliniczne nie wskazują na istnienie ryzyka dla człowieka, oparte na badaniach farmakologii, toksyczności wielokrotnych dawek oraz genotoksyczności. W badaniu trwającym 6 miesięcy u szczurów po podaniu substancji czynnej doustnie w dawkach 50, 100 i 200 mg/kg masy ciała na dobę nie zaobserwowano zmian stanu ogólnego i masy ciała zwierząt, zmian morfologicznego składu i wskaźników biochemicznych krwi. Tylko po podaniu wysokich dawek fenibutu u samców szczurów w tygodniu 19–23 zaobserwowano eozynofilię. Po długotrwałym przyjmowaniu substancji czynnej w dawkach od 100 do 200 mg/kg masy ciała na dobę u 20 % szczurów zaobserwowano stłuszczenie wątroby. Po przeliczeniu na człowieka o masie ciała 70 kg odpowiada to dawce fenibutu 7–14 g na dobę. Niższe dawki (50 i 100 mg/kg) nie wpływały na mikrostrukturę wątroby gryzoniów. Te dane wskazują, że przyjmowanie bardzo wysokich dawek może powodować hepatotoksyczność.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stany asteniczne i lękowo-neurotyczne: niepokój, strach, lęk.

Bezsenność, niepokój nocny u osób w wieku starszym.

Profilaktyka stanów stresowych przed zabiegami operacyjnymi lub bolesnymi badaniami diagnostycznymi.

Choroba Menière’a, zawroty głowy związane z dysfunkcją analizatora przedsionkowego różnego pochodzenia.

Profilaktyka kinetozy (specyficzny stan charakteryzujący się nudnościami, wymiotami, prostracją i dysfunkcją przedsionkową, wywołany przebywaniem w poruszającym się obiekcie, takim jak statek czy samolot).

Kutyzm, tiki u dzieci w wieku od 8 do 14 lat.

Jako lek wspomagający w leczeniu zespołu abstynencyjnego przy alkoholizmie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek Befin można łączyć z lekami psychotropowymi, zmniejszając dawki Befinu oraz leków stosowanych w połączeniu.

Befin nasila i wydłuża działanie leków nasenny, narkotycznych, neuroleptyków i leków przeciwparkinsonowych.

Особливости stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą żołądka lub jelita. W celu ochrony błony śluzowej przed drażniącym działaniem fenybutu pacjentom tym przepisuje się mniejsze dawki.

W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować skład komórkowy krwi oraz parametry funkcji wątrobowych.

Dane literaturowe wskazują na rozwój uzależnienia po stosowaniu leków zawierających fenybut w dawkach przekraczających dawkę terapeutyczną.

Doświadczenia po rejestracji stosowania fenybutu w dawkach terapeutycznych nie wskazują na rozwój zespołu odstawienia. Jednak dane literaturowe wskazują, że nagłe zaprzestanie stosowania fenybutu w dawce wyższej niż terapeutyczna może prowadzić do zespołu odstawienia, który może być ciężki i wymagać hospitalizacji. W niektórych przypadkach zgłaszano bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, psychozę, halucynacje słuchowe i wzrokowe, lęk, depresję, zawroty głowy, drgawki, nudności, wymioty, przyspieszone bicie serca oraz tachykardię.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Badania na zwierzętach nie wykazały efektów mutagennych, teratogennych ani embrionotoksycznych fenybutu. Brakuje wystarczających i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania fenybutu u ciężarnych. Dlatego stosowanie Befinu w okresie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Brak informacji dotyczących wpływu fenybutu na płodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których podczas stosowania leku Befin występuje senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy powstrzymać się od kierowania pojazdami silnikowymi lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Stosować doustnie po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.

Dorośli

W stanach astenicznych i stanach lękowo-neurotycznych

Dawkować po 250–500 mg (1–2 kapsułki) 3 razy na dobę. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 750 mg (3 kapsułki), u pacjentów w wieku podeszłym – 500 mg (2 kapsułki). Leczenie trwa 2–3 tygodnie. W razie potrzeby leczenie można przedłużyć do 4–6 tygodni.

W chorobie Menière’a i zawrotach głowy związanych z zaburzeniami funkcji analizatora przedsionkowego o różnym pochodzeniu

W zaburzeniach funkcji analizatora przedsionkowego o pochodzeniu zakaźnym oraz w ostrym zaostrzeniu choroby Menière’a:

• po 750 mg (3 kapsułki) 3 razy na dobę przez 5–7 dni;
• po zmniejszeniu nasilenia zaburzeń przedsionkowych leczenie kontynuuje się w dawce 250–500 mg (1–2 kapsułki) 3 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie 250 mg (1 kapsułka) 1 raz na dobę przez 5 dni.

W przypadku stosunkowo łagodnego przebiegu choroby lek Befin stosuje się w dawce 250 mg (1 kapsułka) 2 razy na dobę przez 5–7 dni, a następnie 250 mg (1 kapsułka) 1 raz na dobę przez 7–10 dni.

W celu zapobiegania zawrotom głowy w zaburzeniach aparatu przedsionkowego o pochodzeniu naczyniowym i traumatycznym: lek Befin należy stosować w dawce 250 mg (1 kapsułka) 3 razy na dobę przez 12 dni.

W zapobieganiu dolegliwościom wynikającym z kołysania (kinetoza): podaje się w dawce 250–500 mg (1–2 kapsułki) jednorazowo, godzinę przed przewidywanym wystąpieniem kołysania lub przy pojawieniu się pierwszych objawów.

W przypadku nasilonych objawów (np. wymiotów) stosowanie leku jest mało skuteczne.

W leczeniu zespołu abstynencyjnego alkoholowego: lek Befin w pierwszych dniach leczenia podaje się w dawce 250–500 mg (1–2 kapsułki) 3 razy na dobę oraz 750 mg (3 kapsułki) na noc, stopniowo zmniejszając dawkę dobową.

Dzieci w wieku od 8 do 14 lat

Jąkanie, tiki

Dawkować po 250 mg (1 kapsułka) 3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi od 2 do 6 tygodni.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby wysokie dawki leku mogą powodować hepatotoksyczność. Pacjentom tej grupy należy przepisać niższe dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma danych dotyczących działań niepożądanych fenibutu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Nie obserwowano rozwoju uzależnienia lekowego ani zespołu odstawienia podczas stosowania tego leku. W piśmiennictwie opisano pojedyncze przypadki tolerancji wywołanej terapią fenibutem.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 8. roku życia.

Przedawkowanie.

W dawkach terapeutycznych lek jest małotoksyczny.

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe jest wystąpienie eozynofilii, hipotensji tętniczej, stłuszczenia wątroby, zaburzeń funkcji nerek.

Dane z nadzoru po wprowadzeniu na rynek wskazują na poważne przypadki przedawkowania fenibutem, które objawiają się takimi objawami jak depresja (w tym obniżenie poziomu świadomości, obniżenie napięcia mięśniowego, stupor, osłabienie oddychania), zaburzenia regulacji temperatury ciała, nadciśnienie tętnicze lub hipotensja oraz tachykardia. Opisano również pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, drgawki i delirium. Przedawkowanie było związane ze stosowaniem leków zawierających fenibut w dawkach przekraczających dawkę terapeutyczną.

Leczenie: terapia objawowa.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Niepożądane działania.

Befin, podobnie jak inne leki, może powodować niepożądane działania, choć nie występują one u wszystkich pacjentów.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań sklasyfikowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000); niezwykle rzadko (< 1/10000); częstotliwość nieznana (niemożliwe do określenia na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 20 kapsułek twardych w pojemniku polietylenowym, zamkniętym polietylenową pokrywką zabezpieczoną przed pierwszym otwarciem, w kartoniku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Wspólne ukraińsko-hiszpańskie przedsiębiorstwo „Sperko Ukraina”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia jego działalności

21027, Ukraina, miasto Winnica, ul. 600-lecia, 25.