Befin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Befin (BEFIN)

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 capsula dura contiene fenibut 250 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; stearato di calcio;

composizione della capsula: gelatina, diossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule dure.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule gelatinose dure, bianco-biancastre.

Il contenuto delle capsule: polvere da bianca a bianca con sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Fenibut esercita un effetto benefico sui processi metabolici delle cellule nervose del cervello. Fenibut è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della β-feniletilammina. Fenibut possiede sia attività nootropa che attività ansiolitica (tranquillizzante), tipica dei derivati del GABA. Fenibut non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'irrequietezza, l'ansia, la paura e migliora il sonno, pertanto il farmaco può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Fenibut prolunga e potenzia l'effetto di ipnotici, farmaci narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani. Non esercita effetto anticonvulsivante. Fenibut prolunga il periodo latente del nistagmo, riducendone la durata e l'intensità. Fenibut riduce significativamente le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva e aumenta l'efficienza mentale. Fenibut migliora i parametri psicologici — attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensoriali e motorie.

Nei pazienti astenici e con labilità emotiva, già dai primi giorni di terapia si osserva un miglioramento del benessere soggettivo, un aumento dell'interesse, dell'iniziativa e della motivazione all'attività attiva, senza effetto sedativo né eccitante. Fenibut risulta più attivo del piracetam in termini di attività antiastenica (affaticamento, stanchezza, ipodinamia, astenia psichica e fisica).

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Il medicinale viene ben assorbito dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera ematoencefalica (nel tessuto cerebrale penetra circa lo 0,1% della dose somministrata, in misura maggiore nei soggetti giovani e anziani). Il legame maggiore di fenibut avviene nel fegato (80%), ed è non specifico. Nei volontari sani, la concentrazione massima (Cmax) della sostanza attiva nel plasma dopo una dose orale singola di 250 mg assunta con il cibo si raggiunge dopo circa 3 ore. La Cmax dopo una dose orale singola di 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed escrezione

L'80–95% di fenibut viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti non sono farmacologicamente attivi. Circa il 5% della dose viene escreto invariato nelle urine. Con somministrazione ripetuta non si osserva cumulo.

Il tempo di dimezzamento (t_1/2) nei volontari sani è di circa 7 ore dopo una dose orale singola di 250 mg assunta dopo il pasto, e di circa 8 ore al 4° giorno dopo somministrazioni orali ripetute di 250 mg tre volte al giorno.

Dati preclinici di sicurezza

I dati preclinici non indicano rischi per l'uomo, sulla base di studi di farmacologia, di tossicità da dosi ripetute e di genotossicità. In uno studio di 6 mesi condotto su ratti, con somministrazione orale della sostanza attiva alle dosi di 50, 100 e 200 mg/kg di peso corporeo al giorno, non sono state osservate alterazioni dello stato generale né del peso corporeo degli animali, né modifiche della formula ematica e degli indici biochimici del sangue. Solo dopo assunzione di dosi elevate di fenibut nei ratti maschi, tra la 19ª e la 23ª settimana, è stata osservata eosinofilia. Dopo un uso prolungato della sostanza attiva alle dosi da 100 a 200 mg/kg di peso corporeo al giorno, nel 20% dei ratti si è osservata una distrofia epatica lipidica. In rapporto all'uomo con un peso corporeo di 70 kg, ciò corrisponde a una dose di fenibut di 7–14 g al giorno. Dosi più basse (50 e 100 mg/kg) non hanno influenzato la microstruttura del fegato nei roditori. Questi dati indicano che l'assunzione di dosi molto elevate può indurre epatotossicità.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici: irrequietezza, paura, ansia.

Insonnia, irrequietezza notturna nelle persone di età avanzata.

Prevenzione degli stati di stress prima di interventi chirurgici o esami diagnostici dolorosi.

Morbo di Ménière, capogiri associati a disfunzione dell'apparato vestibolare di varia origine.

Prevenzione del cinetosi (condizione specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causata dalla permanenza in un oggetto in movimento, come nave o aereo).

Balbuzie, tic nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni.

Come farmaco ausiliario nel trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il medicinale Befin può essere associato a farmaci psiotropi, riducendo le dosi di Befin e dei farmaci utilizzati in associazione.

Befin potenzia e prolunga l'azione di sonniferi, narcotici, neurolettici e farmaci antiparkinsoniani.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con patologie dello stomaco o dell'intestino. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, a tali pazienti vengono prescritte dosi inferiori.

In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare il profilo ematico cellulare e i parametri delle prove funzionali epatiche.

Dati letterari riportano lo sviluppo di dipendenza dopo l'uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza post-commercializzazione sull'uso del fenibut alle dosi terapeutiche non indica lo sviluppo di sindrome da astinenza. Tuttavia, dati letterari indicano che l'interruzione improvvisa del fenibut a dosi superiori a quelle terapeutiche può portare a una sindrome da astinenza, che può essere grave e richiedere ospedalizzazione. In alcuni casi sono stati riportati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, capogiri, convulsioni, nausea, vomito, palpitazioni e tachicardia.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Non esistono studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fenibut in donne in gravidanza. Pertanto l'uso di Befin durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I pazienti che durante il trattamento con il medicinale Befin manifestano sonnolenza, capogiri o altri disturbi del sistema nervoso centrale devono astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Modalità di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una quantità sufficiente di acqua.

Adulti

In caso di stati astenici e di disturbi ansioso-nevrotici

Somministrare 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno. La dose massima singola è di 750 mg (3 capsule), nei pazienti di età avanzata di 500 mg (2 capsule). La durata del trattamento è di 2−3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4−6 settimane.

In caso di malattia di Ménière e vertigini associate a disfunzioni dell’apparato vestibolare di diversa origine

In caso di disfunzione vestibolare di origine infettiva e in caso di riacutizzazione della malattia di Ménière:

• 750 mg (3 capsule) 3 volte al giorno per 5−7 giorni;
• in seguito alla riduzione dei sintomi vestibolari, continuare il trattamento con 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi 250 mg (1 capsula) 1 volta al giorno per 5 giorni.

Nei casi di andamento relativamente lieve della malattia, il medicinale Befin va somministrato a 250 mg (1 capsula) 2 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi 250 mg (1 capsula) 1 volta al giorno per 7−10 giorni.

Per il trattamento del capogiro in caso di disfunzioni vestibolari di origine vascolare o traumatica: il medicinale Befin va somministrato a 250 mg (1 capsula) 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la prevenzione del mal di movimento (cinetosi): somministrare una dose singola di 250−500 mg (1−2 capsule) un’ora prima dell’inizio previsto del mal di movimento o all’insorgere dei primi sintomi.

In caso di sintomi marcati (ad esempio vomito), l’assunzione del farmaco risulta scarsamente efficace.

Per il trattamento del sindrome da astinenza da alcol: nei primi giorni di terapia, il medicinale Befin viene somministrato a 250−500 mg (1−2 capsule) 3 volte al giorno e 750 mg (3 capsule) alla sera, riducendo gradualmente la dose giornaliera.

Bambini da 8 a 14 anni

Stutterio, tic

Somministrare 250 mg (1 capsula) 3 volte al giorno. La durata del trattamento va da 2 a 6 settimane.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, alte dosi del farmaco possono indurre epatotossicità. A questo gruppo di pazienti vanno somministrate dosi ridotte.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati riguardo a reazioni avverse al fenibut in pazienti con alterazioni della funzionalità renale in seguito all’assunzione di dosi terapeutiche.

Non sono stati osservati sviluppo di dipendenza da farmaco né sindrome da astinenza durante l’uso di questo medicinale. In letteratura sono riportati singoli casi di tolleranza indotta dalla terapia con fenibut.

Bambini

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dagli 8 anni di età.

Sovradosaggio

Il farmaco è scarsamente tossico alle dosi terapeutiche.

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, vertigini.

Con l’assunzione prolungata di dosi elevate, è possibile lo sviluppo di eosinofilia, ipotensione arteriosa, distrofia epatica da accumulo grasso e alterazioni della funzionalità renale.

I dati post-marketing riportano casi gravi di sovradosaggio con fenibut, caratterizzati da sintomi quali depressione (compresa riduzione del livello di coscienza, ipotonia muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della termoregolazione, ipertensione o ipotensione arteriosa e tachicardia. Sono stati inoltre segnalati eccitazione psicomotoria, allucinazioni, convulsioni e delirio. Il sovradosaggio è stato associato all’uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: terapia sintomatica.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Fenibut, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

La frequenza di comparsa degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 a < 1/100); raro (≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di condurre un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 20 capsule rigide in un contenitore di polietilene, chiuso con tappo di polietilene con sistema di controllo dell'apertura iniziale, all'interno di una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Impresa congiunta ucraino-spagnola «Sperko Ukraine».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

21027, Ucraina, città di Vinnytsia, via 600-richchia, 25.