Бедуо

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БЕДУО

Состав:

действующие вещества: пиридоксина гидрохлорид, тиамина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 100 мг пиридоксина гидрохлорида (витамин В6) и 100 мг тиамина гидрохлорида (витамин В1).

вспомогательные вещества: гипромеллоза 5 mPas; тальк, целлюлоза микрокристаллическая; диоксид кремния коллоидный безводный; кросповидон, тип А; магния стеарат, растительный; изоляционный слой пленочной оболочки*; лаковый слой пленочной оболочки**; желтовато-коричневая смесь для пленочного покрытия***; полиэтиленгликоль 35000.

*Состав изоляционного слоя пленочной оболочки: гипромеллоза 6 mPas; гипромеллоза 15 mPas; целлюлоза микрокристаллическая; кислота стеариновая, растительная, тип 50.

**Состав лакового слоя пленочной оболочки: гипромеллоза 6 mPas; целлюлоза микрокристаллическая; макрогола стеарат тип I.

***Состав желтовато-коричневой смеси для пленочного покрытия: пропиленгликоль; гипромеллоза 3 mPas; диоксид титана (E 171); оксид железа красный (E 172); оксид железа желтый (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, влияющие на метаболизм. Витамины. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12.

Код АТХ A11D B.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиамин и пиридоксин являются незаменимыми питательными веществами (витаминами).

Тиамин

В организме витамин В1 (тиамин) превращается в биологически активный тиаминпирофосфат (ТПФ). ТПФ участвует в основных процессах углеводного обмена. В качестве кофермента тиаминпирофосфат участвует в превращении пирувата в ацетил-СоА и в транскетолазной реакции пентозофосфатного цикла. Кроме того, он играет важную роль в превращении α-кетоглутарата в сукцинил-СоА в цикле лимонной кислоты. Благодаря тесным связям в метаболизме происходит взаимодействие с другими витаминами группы В.

Витамин В1 в биологически активной форме тиаминпирофосфата широко распространён в растительных и животных организмах. Растения и некоторые микроорганизмы (автотрофы) синтезируют тиамин. Организм человека не синтезирует тиамин. Из-за быстрого метаболического обмена и ограниченного депонирования тиамин необходимо принимать ежедневно в количестве, достаточном для покрытия потребностей.

Общее количество тиамина, накапливаемого в организме, составляет около 30 мг, из которых примерно 40 % находится в мышцах. Для предотвращения дефицита мужчинам рекомендуется потреблять от 1,0 до 1,3 мг витамина B1 в день, подросткам — до 1,4 мг в день, женщинам — 1,0 мг в день. В период беременности дозу необходимо увеличить на 0,2 мг в сутки, а в период лактации — на 0,4 мг в сутки.

Минимальная потребность человека в тиамине составляет 0,3 мг/1000 ккал.

Дефицит тиамина вызывает авитаминоз и синдром энцефалопатии Вернике. Клинические симптомы дефицита тиамина проявляются через 2–3 недели недостаточного его поступления в организм. Дефицит тиамина проявляется преимущественно симптомами со стороны периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта.

Медикаментозное лечение дефицитных состояний требует применения доз, превышающих дозы, используемые для профилактики.

Пиридоксин

Витамин В6 (пиридоксин) в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, пиридоксальфосфат) является коферментом ряда ферментов, участвующих во всем некислительном обмене аминокислот. Фосфорилирование группы СН2ОН в положении 5 является необходимым условием для функционирования в качестве кофермента.

Ферменты, производные пиридоксальфосфата, участвуют в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, дофамина, тирамина) путём декарбоксилирования; витамин В6 в качестве кофермента глутамин-оксалоацетатной трансаминазы, глутамин-пируватной трансаминазы, гамма-аминомасляной кислоты, α-кетоглутаратной трансаминазы участвует в анаболических и катаболических процессах при различных типах расщепления и синтеза аминокислот.

Витамин В6 участвует в четырёх различных стадиях метаболизма триптофана. В синтезе гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипиновой кислоты. Кроме того, существуют прямые биохимические связи с другими витаминами группы В.

Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40–150 мг.

Пиридоксин хранится преимущественно в мышцах в виде пиридоксаль-5'-фосфата. Потребность в витамине В6 в основном зависит от белкового обмена и возрастает с потреблением белка. Рекомендуемое потребление составляет 0,02 мг витамина B6 на грамм потреблённого белка. Для предотвращения возможного дефицита мужчинам необходимо получать 1,5 мг витамина B6 в день, а женщинам — 1,2 мг в день. В период беременности и грудного вскармливания дозу следует увеличить на 0,7 мг в сутки. Дозы могут быть выше, например, при длительном применении определённых лекарственных средств или при заболеваниях и нарушениях обмена веществ.

Медикаментозное лечение дефицитных состояний требует применения доз, превышающих дозы, используемые для профилактики.

Недостаточное потребление пищи может привести к симптомам дефицита, проявляющимся со стороны периферических нервов, кожи, слизистых оболочек и системы кровообращения. У детей дефицит пиридоксина вызывает изменения в ЦНС.

Фармакокинетика.

Тиамин

Предполагается, что при пероральном приёме тиамин абсорбируется с помощью двух зависящих от дозы механизмов: активной абсорбции при дозах до 2 мкмоль и пассивной диффузии при более высоких дозах.

Исследования с применением меченого тиамина показали, что большая часть его абсорбируется в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхних и средних отделах тонкого кишечника. Тиамин практически не абсорбируется в желудке и нижних отделах тонкого кишечника. Тиамин, образующийся микрофлорой толстого кишечника, не усваивается. После перорального приёма дозы 50 мг тиамин быстро абсорбируется с биодоступностью 5,3 % у здоровых лиц. Абсорбция после перорального приёма снижается у лиц, злоупотребляющих алкоголем, у пациентов с циррозом печени и синдромами мальабсорбции.

Тиамин содержится во всех тканях организма. Общий запас в организме оценивается примерно в 30 мг. Распределение в плазме крови неоднородно: 75 % дозы проникает в эритроциты, 15 % — в лейкоциты и 10 % остаётся в плазме, где преимущественно связывается с альбумином.

При низком содержании тиамина с мочой выводится лишь небольшое его количество или он вообще не выводится в неизменённом виде. Тиамин, абсорбированный в количестве, превышающем способность тканей к его накоплению и потребность для синтеза кофермента, быстро выводится почками с мочой в неизменённом свободном или фосфорилированном виде, а также в виде 20–30 различных метаболитов, содержащих пиримидиновые и тиазоловые группы.

Около 50 % выводится в неизменённом виде или после этерификации в виде сульфатов. Другие метаболиты включают тиаминовую кислоту, метилтиазолацетовую кислоту и пира́мин. Полученный тиамин также может превращаться в тиаминовую кислоту, метилтиазолацетовую кислоту и пира́мин.

Пиридоксин

Витамин B6 и его производные (пиридоксаль и пиридоксамин) быстро абсорбируются, особенно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и выводятся в течение максимум 2–5 часов.

Абсорбция может быть снижена у пациентов с синдромом мальабсорбции или после резекции желудка.

В плазме крови около 60 % пиридоксина гидрохлорида превращается в пиридоксаль-5'-фосфат, до 15 % — в свободный пиридоксин и до 14 % — в пиридоксаль, преимущественно связанный с альбумином. В крови пиридоксаль-5'-фосфат почти на 80 % связывается с белками. В эритроцитах он в основном связан с гемоглобином.

Витамин B6, связанный с гликогенфосфорилазой, хранится в печени, около 50 % его количества также содержится в мышцах. Пиридоксин также накапливается в мозге, где, вероятно, диффундирует с помощью механизма насыщения.

Основным органом, в котором метаболизируются пиридоксин и пиридоксамин, поступающие с пищей, является печень. Показано, что концентрация биологически активных производных пиридоксина в плазме крови почти соответствует концентрации пиридоксина в печени. Пиридоксаль окисляется в печени до 4-пиридоксиловой кислоты, на долю которой приходится 64 % дозы, выводимой с мочой.

Основным путём выведения витамина В6 является выведение почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврологические заболевания, обусловленные подтвержденным дефицитом витаминов В1 и В6.

Примечание. Дефицит витаминов В1 и В6 редко встречается изолированно. Перед началом терапии следует проверить наличие дефицита других витаминов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Прием витамина В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Прием витамина В6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние на действие Бедуо

Ослабление эффекта

Одновременный прием антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, циклосерина, D-пеницилламина) может повысить потребность в витамине В6.

Тиамин (витамин В1) инактивируется под действием 5-фторурацила, поскольку 5-фторурацил оказывает конкурентное торможение фосфорилирования тиамина до тиаминпирофосфата.

Антациды, алкоголь и черный чай снижают абсорбцию тиамина.

Тиамин может разрушаться при одновременном употреблении напитков, содержащих сульфиты, таких как вино.

Длительное лечение фуросемидом может привести к дефициту тиамина вследствие повышенной почечной экскреции.

Влияние Бедуо на действие других лекарственных средств

Витамин В6 в суточных дозах 5 мг и более может ослабить действие леводопы.

Особенности применения.

При длительном применении суточных доз свыше 50 мг гидрохлорида пиридоксина и при кратковременном применении в дозах свыше 1 г/сут наблюдались периферические сенсорные нейропатии.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) следует пересмотреть дозировку и, при необходимости, отменить препарат.

Поскольку Бедуо содержит витамин В6, необходимо с осторожностью назначать этот лекарственный препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой печеночной и почечной недостаточности в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во 2-м и 3-м триместрах беременности рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет от 1,2 до 1,3 мг.

В 1-м триместре беременности рекомендуемая суточная норма витамина В6 составляет 1,5 мг, во 2-м и 3-м триместрах — 1,8 мг.

Во время кормления грудью рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,3 мг, а витамина В6 — 1,6 мг.

До настоящего времени не сообщалось о каких-либо рисках при применении витаминов В1 и В6 в рекомендованных дозах. Систематических исследований по применению витаминов В1 и В6 в дозах, превышающих указанную суточную потребность, не проводилось. Поэтому этот лекарственный препарат следует применять во время беременности и кормления грудью только после тщательной оценки риска и пользы, которую должен провести врач.

Витамины В1 и В6 проникают в грудное молоко.

Высокие дозы витамина В6 могут препятствовать выработке молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бедуо не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Если не назначено иное, взрослым принимать по 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, 1 раз в сутки, что соответствует 100 мг витамина В1/витамина В6.

Способ применения

Бедуо можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует разжевывать.

Через четыре недели терапии врач должен принять решение о необходимости дальнейших терапевтических мероприятий (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Препарат не назначают детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон при пероральном применении. Случаи передозировки не сообщались.

Высокие дозы витамина В6 могут подавлять выработку молока.

Длительный прием (от нескольких месяцев до лет) витамина В6 в дозах свыше 50 мг/сут и кратковременный прием (2 месяца) в дозах свыше 1 г/сут может привести к нейротоксическим эффектам.

Передозировка витамина В6 в основном проявляется сенсорной полинейропатией, возможно, с атаксией. При приеме чрезвычайно высоких доз возможны судороги. У новорожденных и младенцев может наблюдаться выраженный седативный эффект, гипотензия и респираторные расстройства (одышка, апноэ).

Терапевтические мероприятия при передозировке

При приеме доз витамина В6, превышающих 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и применить активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 минут после приема препарата. Могут потребоваться интенсивные медицинские мероприятия.

Побочные реакции.

Очень редко (< 1/10 000) могут возникать реакции гиперчувствительности (потливость, тахикардия, кожные реакции с зудом и крапивницей). В крайне редких случаях — шоковое состояние.

Длительное применение (от нескольких месяцев до лет) витамина В6 в дозах свыше 50 мг/сутки и кратковременное применение (2 месяца) в дозах свыше 1 г/сутки может вызвать периферическую сенсорную нейропатию (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны эндокринной системы: угнетается выделение пролактина.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 36 месяцев.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.