Beduo

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Beduo

Skład:

substancja czynna: pirydoksyny chlorowodorek, tiaminy chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 100 mg pirydoksyny chlorowodoroku (witamina B6) oraz 100 mg tiaminy chlorowodoroku (witamina B1).

substancje pomocnicze: hipromeloza 5 mPas; talk, celuloza mikrokryształowa; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; krospovidon typ A; stearynian magnezu, roślinny; warstwa izolacyjna powłoki filmowej*; warstwa lakowa powłoki filmowej**; żółto-brązowa mieszanina do powłoki filmowej***; polietyloglikol 35000.

*Skład warstwy izolacyjnej powłoki filmowej: hipromeloza 6 mPas; hipromeloza 15 mPas; celuloza mikrokryształowa; kwas stearynowy, roślinny, typ 50.

**Skład warstwy lakowej powłoki filmowej: hipromeloza 6 mPas; celuloza mikrokryształowa; stearynian makrogolu typ I.

***Skład żółto-brązowej mieszanki do powłoki filmowej: propylenoglikol; hipromeloza 3 mPas; dwutlenek tytanu (E 171); tlenek żelaza czerwony (E 172); tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletki, pokryte powłoką filmową.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: żółto-brązowe, dwuwypukłe tabletiki, pokryte powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na metabolizm. Witaminy. Preparaty witaminy B1 w połączeniu z witaminą B6 i/lub witaminą B12.

Kod ATX A11D B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiamina i pirydoksyna są niezbędnymi składnikami odżywczymi (witaminami).

Tiamina

W organizmie witamina B1 (tiamina) przekształca się do biologicznie aktywnej formy – pirofosforanu tiaminy (TPP). TPP wpływa na podstawowe procesy metabolizmu węglowodanów. Jako kofaktor, pirofosforan tiaminy uczestniczy w przekształcaniu pirogronianu do acetylo-CoA oraz w reakcji katalizowanej przez transketolazę w cyklu pentozofosforanowym. Ponadto odgrywa ważną rolę w przekształcaniu α-ketoglutaranu do bursztynianu-CoA w cyklu kwasu cytrynowego. Dzięki ścisłym powiązaniom w metabolizmie zachodzi interakcja z innymi witaminami z grupy B.

Witamina B1 w formie biologicznie aktywnej – pirofosforanu tiaminy – występuje powszechnie w organizmach roślinnych i zwierzęcych. Rośliny i niektóre mikroorganizmy (autotrofy) syntetyzują tiaminę. Organizm człowieka nie wytwarza tiaminy. Ze względu na szybki metabolizm i ograniczone magazynowanie tiaminę należy dostarczać codziennie w ilości wystarczającej do pokrycia zapotrzebowania.

Całkowita ilość tiaminy zgromadzonej w organizmie wynosi około 30 mg, z czego około 40 % znajduje się w mięśniach. Aby uniknąć niedoboru, mężczyznom zaleca się spożycie od 1,0 do 1,3 mg witaminy B1 dziennie, młodzieży – do 1,4 mg dziennie, a kobietom – 1,0 mg dziennie. W okresie ciąży należy zwiększyć dawkę o 0,2 mg na dobę, a w okresie laktacji – o 0,4 mg na dobę.

Minimalne zapotrzebowanie organizmu na tiaminę wynosi 0,3 mg/1000 kcal.

Niedobór tiaminy powoduje awitaminozę i zespół encefalopatii Wernickego. Objawy kliniczne niedoboru tiaminy pojawiają się po 2–3 tygodniach niedostatecznego jej dostarczania do organizmu. Niedobór tiaminy objawia się głównie zaburzeniami ze strony obwodowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego oraz przewodu pokarmowego.

Leczenie farmakologiczne stanów niedoboru wymaga stosowania dawek wyższych niż dawki stosowane w celu zapobiegania.

Pirydoksyna

Witamina B6 (pirydoksyna) w swojej zfosforylowanej formie (pirydoksal-5'-fosforan, pirydoksalofosforan) jest kofaktorem szeregu enzymów uczestniczących w całym nieoksydacyjnym metabolizmie aminokwasów. Zfosforylowanie grupy CH2OH w pozycji 5 jest niezbędnym warunkiem działania jako kofaktor.

Enzymy pochodne pirydoksalofosforanu biorą udział w dekarboksylacji, prowadzącej do powstawania fizjologicznie aktywnych amin (np. adrenaliny, histaminy, serotoniny, dopaminy, tyraminy). W reakcjach transaminacji witamina B6 jako kofaktor glutamino-oksaloacetowej transaminazy, glutamino-pirogronianowej transaminazy, γ-aminomasłowej kwasu, α-ketoglutaranowej transaminazy uczestniczy w procesach anabolicznych i katabolicznych w różnych typach rozszczepienia i syntezy aminokwasów.

Witamina B6 bierze udział w czterech różnych etapach metabolizmu tryptofanu. W syntezie hemoglobiny witamina B6 katalizuje powstawanie α-amino-β-ketoadipinianu. Ponadto istnieją bezpośrednie powiązania biochemiczne z innymi witaminami z grupy B.

Zawartość witaminy B6 w organizmie człowieka wynosi 40–150 mg.

Pirydoksyna jest głównie magazynowana w mięśniach w formie pirydoksal-5'-fosforanu. Potrzeba organizmu w witaminę B6 zależy przede wszystkim od metabolizmu białek i wzrasta wraz ze spożyciem białka. Zalecane spożycie to 0,02 mg witaminy B6 na gram spożywanego białka. Aby uniknąć możliwego niedoboru, mężczyźni powinni otrzymywać 1,5 mg witaminy B6 dziennie, a kobiety – 1,2 mg dziennie. W okresie ciąży i karmienia piersią dawkę należy zwiększyć o 0,7 mg na dobę. Dawki mogą być wyższe, np. przy długotrwałym stosowaniu niektórych leków lub przy chorobach i zaburzeniach metabolizmu.

Leczenie farmakologiczne stanów niedoboru wymaga stosowania dawek wyższych niż dawki stosowane w celu zapobiegania.

Niedostateczne spożycie pokarmu może prowadzić do objawów niedoboru, objawiających się ze strony nerwów obwodowych, skóry, błon śluzowych i układu krążenia. U dzieci niedobór pirydoksyny powoduje zmiany w OUN.

Farmakokinetyka.

Tiamina

Przyjmuje się, że tiamina po doustnym podaniu jest wchłaniana za pomocą dwóch zależnych od dawki mechanizmów: aktywnego wchłaniania dla dawek do 2 µmol oraz dyfuzji pasywnej dla wyższych dawek.

Badania z wykorzystaniem znakowanej tiaminy wykazały, że większa jej część jest wchłaniana w dwunastnicy, a mniejsza – w górnym i środkowym odcinku jelita cienkiego. Tiamina praktycznie nie jest wchłaniana w żołądku i dolnych odcinkach jelita cienkiego. Tiamina wytwarzana przez florę jelita grubego nie jest wchłaniana. Po doustnym przyjęciu dawki 50 mg tiamina jest szybko wchłaniana, z biodostępnością wynoszącą 5,3 % u zdrowych osób. Wchłanianie po doustnym przyjęciu jest obniżone u osób nadużywających alkoholu, u pacjentów z marskością wątroby oraz z zespołem złego wchłaniania.

Tiamina występuje we wszystkich tkankach organizmu. Całkowity zapas w organizmie szacuje się na około 30 mg. Rozkład w osoczu krwi jest niejednorodny: 75 % dawki przenika do erytrocytów, 15 % – do leukocytów, a 10 % pozostaje w osoczu, gdzie wiąże się głównie z albuminą.

Przy niskich stężeniach tiaminy z moczem wydala się jedynie niewielka jej ilość lub w ogóle nie wydala się w niezmienionej formie. Tiamina wchłonięta w ilości przekraczającej zdolność tkanki do jej magazynowania oraz potrzebną do syntezy kofaktora jest szybko wydalana z moczem przez nerki w niezmienionej formie wolnej lub zfosforylowanej, lub w formie 20–30 różnych metabolitów zawierających grupy pirymidynowe i tiiazolowe.

Około 50 % wydala się w niezmienionej formie lub po estryfikacji w formie siarczanów. Inne metabolity obejmują kwas tiaminowy, kwas metylotiiazolooctowy i piramin. Uzyskana tiamina może również być przekształcana do kwasu tiaminowego, kwasu metylotiiazolooctowego i piraminu.

Pirydoksyna

Witamina B6 i jej pochodne (pirydoksal i pirydoksymina) są szybko wchłaniane, szczególnie w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, i wydalane w ciągu maksymalnie 2–5 godzin.

Wchłanianie może być obniżone u pacjentów z zespołem złego wchłaniania lub po resekcji żołądka.

W osoczu krwi około 60 % chlorowodorku pirydoksyny przekształca się do pirydoksal-5'-fosforanu, do 15 % – do wolnej pirydoksyny i do 14 % – do pirydoksalu, głównie związanego z albuminą. W krwi pirydoksal-5'-fosforan wiąże się z białkami w około 80 %. W erytrocytach jest głównie związany z hemoglobiną.

Witamina B6 związana z glikogenofosforylazy jest magazynowana w wątrobie, około 50 % jej ilości znajduje się również w mięśniach. Pirydoksyna jest również magazynowana w mózgu, gdzie najprawdopodobniej dyfuunduje za pomocą mechanizmu nasycenia.

Głównym organem, w którym metabolizowane są spożywane z pożywieniem pirydoksyna i pirydoksymina, jest wątroba. Wykazano, że stężenie biologicznie aktywnych pochodnych pirydoksyny w osoczu krwi odpowiada niemalże stężeniu pirydoksyny w wątrobie. Pirydoksal jest utleniany w wątrobie do kwasu 4-pirydoksylinowego, którego udział stanowi 64 % dawki wydalanej z moczem.

Główną drogą wydalania witaminy B6 jest wydalanie przez nerki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby neurologiczne spowodowane potwierdzonym niedoborem witamin B1 i B6.

Uwaga. Niedobór witamin B1 i B6 rzadko występuje izolowane. Przed rozpoczęciem terapii należy sprawdzić, czy nie ma niedoboru innych witamin.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy wymieniony w sekcji „Skład”.

Podawanie witaminy B1 jest przeciwwskazane w przypadku reakcji alergicznych.

Podawanie witaminy B6 jest przeciwwskazane w przypadku wrzodu żołądka i dwunastniczki w okresie zaostrzenia (ponieważ może dojść do zwiększenia kwasowości soku żołądkowego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ na działanie Beduo

Osłabienie efektu

Jednoczesne stosowanie antagonistów pirydoksyny (np. hydralazyny, izoniazydu, cykloseryny, D-penicylaminy) może zwiększyć zapotrzebowanie na witaminę B6.

Tiamina (witamina B1) jest inaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl wykazuje działanie konkurencyjne hamujące fosforylację tiaminy do tiaminopirofosforanu.

Środki przeciwwysiękowe, alkohol i czarna herbata obniżają wchłanianie tiaminy.

Tiamina może być niszczone podczas jednoczesnego spożycia napojów zawierających siarczany, takich jak wino.

Długotrwałe leczenie furosemidem może prowadzić do niedoboru tiaminy z powodu zwiększonej wydzielania nerkowego.

Wpływ Beduo na działanie innych leków

Witamina B6 w dawkach dziennych 5 mg lub większych może osłabić działanie lewodopy.

Właściwości stosowania.

Przy długotrwałym stosowaniu dawek dziennych powyżej 50 mg chlorowodorku pirydoksyny oraz przy krótkotrwałym stosowaniu w dawkach przekraczających 1 g/dobę obserwowano obwodowe neuropatie czuciowe.

W przypadku wystąpienia objawów obwodowej neuropatii czuciowej (parestezje) należy przeanalizować dawkowanie i w razie potrzeby odstawić lek.

Ponieważ Beduo zawiera witaminę B6, należy ostrożnie przepisywać ten lek pacjentom z wrzodą żołądka i dwunastniczy, a także z poważnymi chorobami w wywiadzie: wątroby i nerek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W II i III trymestrze ciąży zalecana dawka dzienna witaminy B1 wynosi od 1,2 do 1,3 mg.

W I trymestrze ciąży zalecana dzienna dawka witaminy B6 wynosi 1,5 mg, w II i III trymestrze – 1,8 mg.

W okresie karmienia piersią zalecana dawka dzienna witaminy B1 wynosi 1,3 mg, a witaminy B6 – 1,6 mg.

Do chwili obecnej nie zgłaszano żadnych ryzyk związanych ze stosowaniem witamin B1 i B6 w dawkach zalecanych. Brakuje systematycznych badań dotyczących stosowania witamin B1 i B6 w dawkach przekraczających zalecaną dzienną potrzebę. Dlatego lek ten należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko po dokładnej ocenie ryzyka i korzyści, którą powinien przeprowadzić lekarz.

Witaminy B1 i B6 przenikają do mleka matki.

Wysokie dawki witaminy B6 mogą utrudniać produkcję mleka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Beduo nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Jeśli nie zalecono inaczej, dorośli powinni przyjmować po 1 tabletce powlekanej 1 raz dziennie, co odpowiada 100 mg witaminy B1/witaminy B6.

Sposób stosowania

Beduo można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu, popijając wystarczającą ilością płynu. Nie należy żuć tabletek powlekanych.

Po czterech tygodniach leczenia lekarz powinien podjąć decyzję, czy konieczne są dalsze działania terapeutyczne (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci

Lek nie jest wskazany dla dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania

Witamina B1 ma szeroki zakres terapeutyczny przy doustnym stosowaniu. Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Wysokie dawki witaminy B6 mogą hamować produkcję mleka.

Długotrwałe stosowanie (od kilku miesięcy do lat) witaminy B6 w dawkach przekraczających 50 mg/dobę oraz krótkoterminowe stosowanie (2 miesiące) w dawkach przekraczających 1 g/dobę może prowadzić do efektów neurotoksycznych.

Przedawkowanie witaminy B6 objawia się głównie sensoryczną polineuropatią, możliwe wystąpienie ataksji. W przypadku przyjmowania niezwykle wysokich dawek możliwe wystąpienie drgawek. U noworodków i niemowląt może występować silny efekt sedyacyjny, hipotensja oraz zaburzenia oddechowe (dyspnia, apneę).

Zabiegi terapeutyczne w przypadku przedawkowania

W przypadku przyjęcia dawek witaminy B6 przekraczających 150 mg/kg masy ciała zaleca się wywołanie wymiotów oraz zastosowanie węgla aktywowanego. Wymioty są najbardziej skuteczne w ciągu pierwszych 30 minut po przyjęciu leku. Może być konieczne wdrożenie intensywnych działań medycznych.

Efekty uboczne.

Bardzo rzadko (< 1/10 000) mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (potliwość, tachykardia, objawy skórne z świądem i pokrzywką). W skrajnie rzadkich przypadkach – stan wstrząsowy.

Długotrwałe stosowanie (od kilku miesięcy do lat) witaminy B6 w dawkach przekraczających 50 mg/dobę oraz krótkotrwałe stosowanie (2 miesiące) w dawkach przekraczających 1 g/dobę może powodować obwodową neuropatię sensoryczną (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, podwyższone stężenie kwasu w soku żołądkowym.

Ze strony układu endokrynnego: hamowanie wydzielania prolaktyny.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 36 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Nie wymagane są szczególne warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 50 tabletów w butelce; po 1 butelce w pudełku.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Münchenerstrasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalt, 06796, Niemcy.