Баклофен-кв

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БАКЛОФЕН-КВ (BACLOFEN-KV)

Состав:

действующее вещество: баклофен;

1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: продолговатой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской с одной стороны, белого или почти белого цвета;

таблетки по 25 мг: плоскоцилиндрической формы со скошенными краями, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Баклофен является миорелаксантом, действующим на уровне спинного мозга; представляет собой производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). С химической точки зрения баклофен не относится к другим миорелаксантам.

Баклофен уменьшает повышенный мышечный тонус, обусловленный поражением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и мышечный тонус, при этом лишь незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм этого действия, вероятнее всего, заключается в гиперполяризации восходящих нейронов и торможении как моно-, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счёт стимуляции ГАМК_B-рецепторов, что приводит к блокировке высвобождения аминокислот — глутамата и аспартата. Баклофен не влияет на нейромышечную передачу.

В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей под действием препарата концентрация 5-гидроксииндолуксусной кислоты или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не изменялась.

Поскольку баклофен в высоких дозах может угнетать функции центральной нервной системы (ЦНС), существует вероятность действия препарата на центры, расположенные выше спинного мозга.

Преимущества применения баклофена связаны с его способностью уменьшать болезненные флексорные спазмы и спонтанные мышечные сокращения, что способствует улучшению подвижности пациента, снижению зависимости от посторонней помощи и улучшению реабилитации. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Таким образом, улучшение общего самочувствия пациента и успокоение достигаются легче, чем при применении других лекарственных средств, влияющих на ЦНС.

Баклофен стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Всасывание

Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Значимых различий показателей Tmax, Cmax и биодоступности при применении баклофена в виде раствора и в твёрдых лекарственных формах не выявлено. После перорального применения однократной дозы (10–30 мг) пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 часа, при этом площадь под кривой концентрации пропорциональна дозе.

Степень всасывания снижается при применении более высоких доз.

Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл.

Известно, что баклофен распределяется во многих тканях, однако лишь незначительная его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов максимальная концентрация (С_max 500–600 нг/мл) достигается через 2–3 часа после приёма, а концентрация выше 200 нг/мл сохраняется в течение 8 часов.

Распределение

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.

Объём распределения баклофена составляет 0,7 л/кг, а связывание с белками плазмы крови — приблизительно 30 %; этот уровень остаётся неизменным при концентрациях баклофена от 10 нг/мл до 300 мкг/мл. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Биотрансформация

Приблизительно 15 % принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счёт дезаминирования. В результате дезаминирования образуется основной метаболит — β-(p-хлорфенил)-4-гидроксимасляная кислота, который не проявляет фармакологической активности.

Выведение

Период полувыведения составляет 3–4 часа.

Баклофен выводится с мочой, 70–80 % — в неизменённом виде или в форме метаболитов. Остальное выводится с калом.

При приёме внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме несколько ниже, чем у здоровых молодых добровольцев, однако показатель AUC схож в обеих группах пациентов.

Дети

У детей (в возрасте 2–12 лет) после применения баклофена в форме таблеток по 2,5 мг уровень C_max составляет 62,8±28,7 нг/мл, а T_max — 0,95–2 часа. Сообщалось, что средний плазматический клиренс (Cl) равен 315,9 мл/ч/кг, объём распределения (Vd) — 2,58 л/кг, а период полувыведения (T_1⁄2) — 5,1 часа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетические данные по применению баклофена у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, поскольку печень не играет значительной роли в трансформации и выведении баклофена, клинически значимых изменений фармакокинетики баклофена у таких пациентов не ожидается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Контролируемые клинические исследования фармакокинетики баклофена у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Основная часть баклофена выводится с мочой в неизменённом виде. Согласно имеющимся данным, концентрация препарата в плазме крови у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, и у пациентов с компенсированной почечной недостаточностью указывает на значительное снижение клиренса и увеличение периода полувыведения в этих группах. Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу в зависимости от уровня баклофена в системном кровотоке. Немедленное проведение гемодиализа является эффективным методом удаления избыточного количества баклофена из системного кровообращения.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

Спастический гипертонус поперечнополосатых мышц при рассеянном склерозе.

Спастический мышечный гипертонус при заболеваниях спинного мозга инфекционной, дегенеративной, травматической, неопластической или неизвестной этиологии: например, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез, состояния сдавления спинного мозга. Спастический мышечный гипертонус церебрального происхождения, особенно в случаях возникновения детской энцефалопатии, а также после церебральной васкулопатии или при заболеваниях головного мозга неопластического или дегенеративного происхождения.

Дети (0–18 лет)

Баклофен-КВ применяется детям для симптоматического лечения спастических состояний церебрального генеза, возникших вследствие детского церебрального паралича, а также вследствие нарушения мозгового кровообращения или при наличии неопластической или дегенеративной патологии мозга.

Баклофен-КВ также показан детям для симптоматического лечения спастичности мышц, возникшей вследствие инфекции и заболеваний спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического, опухолевого или неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, спастический спинальный паралич, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическая параплегия или парапарез и сдавление спинного мозга.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к баклофену или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Для обеспечения медицинского наблюдения необходимо учитывать следующие взаимодействия:

Препараты, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

Одновременное применение баклофена с другими препаратами, угнетающими активность ЦНС, такими как другие миорелаксанты (тизанидин), с синтетическими опиатами или с алкоголем, усиливает их седативное действие (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов, принимающих баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Кроме того, сообщалось о гипотензии при одновременном применении морфина и интратекально введенного баклофена. Необходим тщательный мониторинг сердечной деятельности и функции дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.

Литий

Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, одновременно принимающих соли лития.

Антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие баклофена и значительно снижать мышечный тонус.

Антигипертензивные средства

Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозировки).

Лекарства, ухудшающие функцию почек

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что может привести к появлению симптомов отравления (см. раздел «Особенности применения»).

Леводопа/ингибитор допа-декарбоксилазы (карбидопа)

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты, содержащие леводопу и карбидопу, при одновременном применении баклофена возможно возникновение спутанности сознания, галлюцинаций, головной боли, тошноты и психического возбуждения. Сообщалось об усугублении симптомов паркинсонизма. Поэтому одновременное применение баклофена с леводопой или карбидопой следует проводить с осторожностью.

Баклофен усиливает аналгезию, вызванную фентанилом.

Особенности применения.

Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы

При лечении баклофеном могут обостряться психотические синдромы, шизофрения, депрессивные или маниакальные расстройства, судорожные состояния, состояния головокружения и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Сообщалось о случаях суицидов и суицидального поведения у пациентов, получавших баклофен. В большинстве случаев у пациентов имелись дополнительные факторы, связанные с повышенным риском суицида, в частности, расстройства, обусловленные злоупотреблением алкоголем, депрессия и/или попытки суицида в анамнезе. Пациенты с дополнительными факторами риска должны находиться под постоянным наблюдением врача во время лечения баклофеном. Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупредить о необходимости наблюдения за клиническим ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями, а также необычными изменениями поведения и немедленно обращаться к врачу при их выявлении.

При лечении баклофеном отмечались случаи неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с анамнезом злоупотребления и выявлять признаки неправильного применения, злоупотребления и зависимости во время лечения, такие как увеличение дозы, поведение, указывающее на манипуляции с целью получения препарата, развитие привыкания.

Эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которым требуется одновременная терапия баклофеном, нуждаются в постоянном клиническом наблюдении и проведении ЭЭГ, поскольку отмечено снижение эффективности применяемых противосудорожных препаратов и изменения картины ЭЭГ.

Другое

Следует проявлять осторожность при применении баклофена у пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесие или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного мышечного напряжения.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с инсультом, нарушениями дыхательной функции, нарушениями функции печени.

Нарушения со стороны почек

Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу препарата следует снижать. Пациентам на терминальной стадии почечной недостаточности (5 стадия хронической почечной недостаточности, СКФ [скорость клубочковой фильтрации] < 15 мл/мин) баклофен можно применять только в случае, если потенциальная польза превышает риск (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Неврологические симптомы передозировки, в частности клинические проявления токсической энцефалопатии (например, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и угнетение сознания), наблюдались у пациентов с нарушением функции почек, принимавших баклофен перорально в дозах выше 5 мг в сутки, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе, принимавших баклофен в дозе 5 мг в сутки. Следует тщательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью для быстрой диагностики ранних симптомов токсичности (см. раздел «Передозировка»).

Требуется особая осторожность при применении баклофена в комбинации с другими препаратами, влияющими на функцию почек. Также следует тщательно контролировать функцию почек и подбирать такую суточную дозу баклофена, которая позволит избежать отравления.

Случаи отравления баклофеном отмечались у пациентов с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Передозировка»).

Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравленных баклофеном. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает выраженность клинических симптомов передозировки и ускоряет выздоровление пациентов.

Нарушения со стороны мочевыводящих путей

Следует проявлять осторожность, если у пациента повышен тонус сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания).

Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

Лабораторные исследования

У некоторых пациентов, получавших терапию баклофеном, отмечалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и у больных сахарным диабетом, чтобы убедиться, что препарат не вызывает изменений при основных заболеваниях.

Резкое прекращение лечения

При резком прекращении применения препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезий, тахикардии, гипертермии, рабдомиолиза, а также могут усиливаться спастические состояния. Поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1–2 недель.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов пожилого возраста (повышенный риск возникновения побочных эффектов).

Сообщалось о возникновении синдрома отмены у новорождённых после внутриутробного приёма перорального баклофена, в том числе о постнатальных судорогах (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Сообщалось, что клинические характеристики синдрома отмены при внутритекальном введении баклофена могут быть схожи с теми, которые наблюдаются при вегетативной дисрефлексии, злокачественной гипертермии, злокачественном нейролептическом синдроме или других состояниях, связанных с гиперметаболическими состояниями или диффузным рабдомиолизом.

Предупреждения относительно вспомогательных веществ

Препарат можно применять пациентам с целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось.

Баклофен проникает через плацентарный барьер.

Пероральное применение баклофена повышает частоту возникновения омфалоцеле (пупочной грыжи) у плодов крыс, получавших высокие дозы. У мышей и кроликов тератогенных эффектов не наблюдалось.

Препарат не следует применять во время беременности, если только ожидаемая польза не превышает потенциальный риск для плода.

Отмечен только один случай синдрома зависимости (судороги) у семидневного новорождённого, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки во время беременности. Судороги, которые пытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли через 30 минут после введения баклофена.

Баклофен проникает в грудное молоко, но в чрезвычайно малых количествах. При применении препарата в терапевтических дозах не ожидается появление нежелательных реакций у новорождённого.

Данных о влиянии баклофена на фертильность человека нет.

У крыс, получавших нетоксичные дозы, баклофен не влиял на фертильность как самцов, так и самок.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Баклофен может вызывать головокружение, седацию, сонливость и нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции»), что может снижать концентрацию внимания и реакцию. Пациентам, у которых наблюдались такие побочные реакции, не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально, определяя наименьшую эффективную дозу, которая не вызывает побочных эффектов.

Перед началом лечения следует оценить ожидаемую максимальную эффективность терапии баклофеном. Следует с осторожностью повышать дозу лекарственного средства (особенно у лиц в возрасте от 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. При применении слишком высокой начальной дозы или быстром увеличении дозы могут возникнуть побочные эффекты.

С целью предотвращения чрезмерной слабости и потери сознания, Баклофен-КВ следует применять с осторожностью, если спастичность необходима для поддержания двигательной активности и равновесия при ходьбе, или если спастичность необходима для поддержания повседневной активности. Поддержание необходимого уровня мышечного тонуса может быть важным, и допускаются случайные спазмы, которые могут быть полезны для поддержания функции кровообращения.

Общую суточную дозу следует разделить, желательно на 3 приема для взрослых и на 4 приема для детей.

Если при применении максимальных рекомендованных доз в течение 6–8 недель не будет достигнут терапевтический эффект, следует рассмотреть целесообразность продолжения/прекращения лечения препаратом.

Прекращать лечение всегда следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель, за исключением неотложных состояний, связанных с передозировкой или возникновением серьезных побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»).

Рекомендуется следующая схема дозирования.

Взрослые

Лечение начинать с суточной дозы 15 мг, разделенной на несколько равных приемов. Предлагается следующая схема постепенного увеличения дозы, хотя всегда следует учитывать индивидуальные особенности каждого пациента:

в первые 3 дня по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,

в течение следующих 3 дней — по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,

в течение следующих 3 дней — 1 ½ таблетки 10 мг 3 раза в сутки,

в течение следующих 3 дней — по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.

Некоторым пациентам, особенно чувствительным к лекарственным препаратам, может потребоваться начать с более низкой суточной дозы (5 или 10 мг) и достигать целевой дозы более постепенно (см. раздел «Особенности применения»).

У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 80 мг в сутки.

Указанная выше схема применения обеспечивает хорошую переносимость лекарственного средства.

При необходимости дозу можно осторожно повышать.

Пациентам, которым необходимо принимать более высокие дозы препарата (75–100 мг в сутки), можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.

Не следует превышать дозу 100 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не следует резко прекращать лечение баклофеном из-за риска возникновения галлюцинаций и обострения спастических состояний.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Дети

Лечение следует начинать с очень низкой дозы (соответствующей дозе примерно 0,3 мг/кг массы тела в сутки), которую применяют в 2–4 приема (предпочтительно в 4 равных приема).

Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю, до достижения оптимального терапевтического эффекта.

В целом поддерживающая суточная доза должна составлять 0,75–2 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей в возрасте от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов, а также для пациентов, находящихся на диализе, рекомендуется уменьшить дозы до 5 мг в сутки.

Баклофен может применяться пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, если потенциальная польза превышает риск. У таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (таких как сонливость, вялость) (см. разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).

Нарушение функции печени

Исследования пациентов с нарушением функции печени, принимавших Баклофен-КВ, не проводились. Печень не играет важной роли в метаболизме баклофена при пероральном применении (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако Баклофен-КВ может вызывать повышение уровня печеночных ферментов. Следует с осторожностью назначать Баклофен-КВ пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения

Нежелательные эффекты наблюдаются наиболее часто у этой группы пациентов, поэтому для них следует соответствующим образом установить режим дозирования, и они должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Способ применения

Баклофен-КВ следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дети.

Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.

Рекомендации по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы. При передозировке препарата могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться и другие симптомы, такие как: спутанность сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, шум в ушах, гипотония мышц, миоклонус, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения на ЭЭГ (паттерн вспышка-подавление и трехфазные волны), расширение периферических сосудов, артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение печеночных ферментов, рабдомиолиз.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение. Специфического антидота нет.

Следует применять симптоматическое лечение, направленное на устранение осложнений, связанных с артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, судорогами, желудочно-кишечными расстройствами, угнетением дыхания, депрессией нервной системы или системы кровообращения.

Следует как можно скорее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также применить активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированы.

При необходимости применить солевые слабительные.

Пациентам с остановкой дыхания провести искусственную вентиляцию легких и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Согласно некоторым данным, при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1–2 мг в течение 5–10 минут), устраняет побочные эффекты со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. Если после первой дозы физостигмина улучшения не наблюдается, следующую дозу можно ввести через 30–60 минут.

Также показано введение веществ одновременно с диуретиками для увеличения выведения баклофена с мочой.

При тяжелом отравлении пациентам с почечной недостаточностью может быть назначена гемодиализ (см. раздел «Особенности применения»).

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и вялость), при быстром повышении дозы или применении высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.

В основном они носят транзиторный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных реакциях следует прекратить применение лекарственного средства.

Если тошнота сохраняется и после уменьшения дозы, рекомендуется принимать баклофен во время еды или запивать молоком.

У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут иметь более серьезные последствия.

Возможно ослабление судорожного порога и развитие судорог, особенно у пациентов с эпилепсией.

У некоторых пациентов отмечалось усиление спастичности как парадоксальная реакция на лекарственное средство.

Может развиваться нежелательная мышечная гипотония, которая затрудняет пациентам передвижение или самообслуживание и, как правило, может облегчаться после повторного пересмотра режима дозирования (то есть после уменьшения доз, принимаемых днем, и увеличения дозы вечером).

Сообщалось, что многие нежелательные реакции были связаны с основным заболеванием, которое лечится.

Нежелательные реакции (таблица 1) приведены в соответствии с частотой MedDRA: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (оценить частоту невозможно по имеющимся данным). В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке убывания тяжести.

Таблица 1

Со стороны нервной системы
Очень часто	Вялость, сонливость
Часто	Головокружение, атаксия, тремор, головная боль, нистагм
Редко	Парестезия, дизартрия, дисгевзия
Частота неизвестна	Синдром ночного апноэ*
Со стороны органов зрения
Часто	Ухудшение зрения, нарушение аккомодации
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто	Снижение сердечного выброса
Частота неизвестна	Брадикардия
Со стороны сосудов
Часто	Гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто	Тошнота
Часто	Дискомфорт в желудке, запор, диарея, рвота, сухость во рту
Редко	Боль в животе
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко	Нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто	Сыпь, гипергидроз
Частота неизвестна	Крапивница
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто	Поллакиурия, энурез, дизурия
Редко	Задержка мочеиспускания
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Редко	Эректильная дисфункция
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто	Подавление дыхания
Со стороны психики
Часто	Спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, эйфория, ночные кошмары
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто	Мышечная слабость, миалгия
Общие нарушения
Очень редко	Переохлаждение
Частота неизвестна	Синдром отмены** (см. раздел 4.4)
Диагностические исследования
Частота неизвестна	Повышенный уровень глюкозы в крови

* При применении баклофена в высоких дозах (≥ 100 мг) у пациентов с алкогольной зависимостью наблюдались случаи синдрома апноэ во сне.

** После внутриутробного приема перорального баклофена также сообщалось о реакциях отмены препарата, включая послеродовые судороги.

У некоторых пациентов наблюдалось усиление спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).

Может возникнуть нежелательное напряжение мышц, которое создает пациентам трудности при ходьбе или самообслуживании. Это напряжение обычно проходит после коррекции дозировки (например: уменьшение доз, применяемых в течение суток, но увеличение вечерней дозы).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua