Baclofen-KV

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BACLOFENO-KV (BACLOFENO-KV)

Composición:

Principio activo: baclofeno;

1 tableta contiene 10 mg o 25 mg de baclofeno;

Excipientes: celulosa microcristalina, povidona, almidón de trigo, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 10 mg: forma alargada, superficie plana, bordes biselados y una ranura en un lado, de color blanco o casi blanco;

Tabletas de 25 mg: forma cilíndrica plana con bordes biselados, de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Miorrelajantes de acción central. Código ATC M03B X01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El baclofeno es un miorrelajante que actúa a nivel de la médula espinal; es un derivado del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Desde el punto de vista químico, el baclofeno no pertenece a otros grupos de miorrelajantes.

El baclofeno reduce el tono muscular aumentado causado por lesión de la médula espinal. El fármaco suprime simultánea e igualmente los reflejos cutáneos y el tono muscular, mientras que apenas disminuye la amplitud de los reflejos tendinosos.

El mecanismo de esta acción consiste probablemente en la hiperpolarización de las neuronas ascendentes y en la inhibición de reflejos tanto mono- como polisinápticos a nivel de la médula espinal, mediante la estimulación de los receptores GABAB, lo que bloquea la liberación de aminoácidos excitatorios como el glutamato y el aspartato. El baclofeno no afecta la transmisión neuromuscular.

En experimentos con animales, el baclofeno incrementó el metabolismo de la dopamina, sin embargo, en humanos, bajo la influencia del fármaco, la concentración de ácido 5-hidroxindolacético o de metabolitos de la dopamina en el líquido cefalorraquídeo no se modificó.

Dado que el baclofeno en dosis elevadas puede suprimir la función del sistema nervioso central (SNC), existe la posibilidad de que el fármaco actúe sobre centros situados por encima de la médula espinal.

Las ventajas del uso de baclofeno se deben a su capacidad de reducir los espasmos flexores dolorosos y las contracciones musculares espontáneas, mejorando así la movilidad del paciente, disminuyendo su dependencia de la ayuda de terceros y favoreciendo la rehabilitación. El baclofeno también reduce la sensibilidad al dolor. De este modo, la mejoría del bienestar general del paciente y el efecto sedante se logran con menor dificultad que con otros medicamentos que afectan al SNC.

El baclofeno estimula la secreción gástrica.

Farmacocinética.

Absorción

El baclofeno se absorbe rápidamente y casi completamente desde el tracto gastrointestinal.

No existen diferencias significativas en los parámetros de Tmax, Cmax y biodisponibilidad al administrar baclofeno en forma de solución o en formas farmacéuticas sólidas. Tras la administración oral de una dosis única (10–30 mg), la concentración máxima en plasma se alcanza entre 0,5 y 1,5 horas, siendo el área bajo la curva de concentración proporcional a la dosis.

El grado de absorción disminuye al administrar dosis más altas.

La concentración terapéutica oscila entre 80 y 395 ng/ml.

Se sabe que el baclofeno se distribuye en muchos tejidos, aunque solo una pequeña parte atraviesa la barrera hematoencefálica.

En pacientes, la concentración máxima (Cmax de 500–600 ng/ml) se alcanza entre 2 y 3 horas después de la ingestión, y se mantiene una concentración superior a 200 ng/ml durante 8 horas.

Distribución

El baclofeno atraviesa la barrera placentaria.

Una cantidad mínima del fármaco pasa a la leche materna.

El volumen de distribución del baclofeno es de 0,7 l/kg, y la unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30 %; este nivel permanece invariable en concentraciones de baclofeno entre 10 ng/ml y 300 µg/ml. La concentración del principio activo en el líquido cefalorraquídeo es 8,5 veces menor que en el plasma sanguíneo.

Biotransformación

Aproximadamente el 15 % de la dosis ingerida se biotransforma en el hígado mediante desaminación. Como resultado de esta desaminación, se forma el metabolito principal, el ácido β-(p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que no presenta actividad farmacológica.

Eliminación

El periodo de semieliminación es de 3–4 horas.

El baclofeno se elimina por orina, siendo el 70–80 % en forma inalterada o como metabolitos. El resto se elimina por heces.

Tras la administración oral, el baclofeno se elimina casi completamente en un plazo de 72 horas.

Pacientes de edad avanzada

La farmacocinética en pacientes de edad avanzada es prácticamente la misma que en adultos. La concentración máxima de baclofeno en plasma es ligeramente inferior a la de voluntarios jóvenes sanos, pero el valor de AUC es similar en ambos grupos.

niños

En niños (de 2 a 12 años), tras la administración de baclofeno en forma de tabletas de 2,5 mg, el nivel de Cmax es de 62,8±28,7 ng/ml y el Tmax oscila entre 0,95 y 2 horas. Se ha informado que el aclaramiento plasmático medio (Cl) es de 315,9 ml/h/kg, el volumen de distribución (Vd) de 2,58 l/kg y el periodo de semieliminación (T1⁄2) de 5,1 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática

No existen datos farmacocinéticos sobre la administración de baclofeno en pacientes con insuficiencia hepática. Sin embargo, dado que el hígado no desempeña un papel importante en la transformación y eliminación del baclofeno, no se esperan cambios clínicamente relevantes en la farmacocinética del baclofeno en estos pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal

No se han realizado estudios clínicos controlados sobre la farmacocinética del baclofeno en pacientes con insuficiencia renal. La mayor parte del baclofeno se elimina por orina en forma inalterada. Según algunos datos, la concentración del fármaco en plasma sanguíneo en pacientes sometidos a hemodiálisis crónica y en pacientes con insuficiencia renal compensada indica una reducción significativa del aclaramiento y un aumento del periodo de semieliminación en estos grupos. En pacientes con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse según el nivel de baclofeno en la circulación sistémica. La realización inmediata de hemodiálisis es un método eficaz para eliminar el exceso de baclofeno de la circulación sistémica.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos

Hipertonía espástica de los músculos estriados en la esclerosis múltiple.

Hipertonía muscular espástica en enfermedades medulares de origen infeccioso, degenerativo, traumático, neoplásico o de etiología desconocida: por ejemplo, parálisis espástica medular, esclerosis amiotrófica lateral, siringomielia, mielitis transversa, paraplejia o paraparesia traumática, estados de compresión medular. Hipertonía muscular espástica de origen cerebral, especialmente en casos de encefalopatía infantil, así como tras vasculopatía cerebral o en enfermedades cerebrales de origen neoplásico o degenerativo.

Niños (0-18 años)

Baclofeno-KV está indicado en niños para el tratamiento sintomático de estados espásticos de origen cerebral derivados de parálisis cerebral infantil, así como tras accidente cerebrovascular o en presencia de patología cerebral neoplásica o degenerativa.

Baclofeno-KV también está indicado en niños para el tratamiento sintomático de la espasticidad muscular debida a infecciones y enfermedades medulares de origen infeccioso, degenerativo, traumático, tumoral o de etiología desconocida, tales como esclerosis múltiple, parálisis espinal espástica, esclerosis amiotrófica lateral, siringomielia, mielitis transversa, paraplejia o paraparesia traumática y compresión medular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al baclofeno o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Úlcera péptica gástrica o duodenal en fase de exacerbación. Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Para garantizar la vigilancia médica, deben tenerse en cuenta las siguientes interacciones:

Medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC)

La administración concomitante de baclofeno con otros medicamentos que deprimen el SNC, tales como otros miorrelajantes (tizanidina), opioides sintéticos o alcohol, potencia su efecto sedante (ver sección «Precauciones y advertencias»).

En pacientes que reciben baclofeno, aumenta el riesgo de depresión respiratoria. Asimismo, se han notificado casos de hipotensión con la administración concomitante de morfina y baclofeno por vía intratecal. Se debe realizar un monitoreo cuidadoso de la función cardíaca y respiratoria, especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes cardiovasculares y respiratorias y con debilidad de la musculatura respiratoria.

Litio

El baclofeno puede potenciar la hipercinesia en pacientes que toman simultáneamente sales de litio.

Antidepresivos

Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto del baclofeno y reducir significativamente el tono muscular.

Medicamentos antihipertensivos

El baclofeno potencia el efecto de los medicamentos antihipertensivos (puede ser necesario ajustar la dosis).

Medicamentos que afectan la función renal

Los medicamentos que afectan la función renal (por ejemplo, ibuprofeno) retardan la eliminación del baclofeno, lo que puede provocar síntomas de intoxicación (ver sección «Precauciones y advertencias»).

Levodopa/inhibidores de la dopa-descarboxilasa (carbidopa)

En pacientes con enfermedad de Parkinson que toman levodopa y carbidopa, la administración concomitante de baclofeno puede provocar confusión mental, alucinaciones, cefalea, náuseas y excitación psíquica. Se han notificado empeoramiento de los síntomas parkinsonianos. Por ello, debe tenerse precaución al administrar baclofeno junto con levodopa o carbidopa.

El baclofeno aumenta la analgesia provocada por el fentanilo.

Características de aplicación.

Trastornos psíquicos y alteraciones del sistema nervioso

Durante el tratamiento con baclofeno pueden agravarse los síndromes psicóticos, la esquizofrenia, los trastornos depresivos o maníacos, los estados convulsivos, los episodios de mareo y los síntomas parkinsonianos; por lo tanto, el medicamento debe administrarse con precaución y el paciente debe estar bajo supervisión médica constante.

Se han notificado casos de suicidio y conducta suicida en pacientes tratados con baclofeno. En general, los pacientes tenían factores de riesgo adicionales asociados con un mayor riesgo de suicidio, como trastornos relacionados con el abuso de alcohol, depresión y/o antecedentes de intentos de suicidio. Los pacientes con factores de riesgo adicionales deben estar bajo vigilancia médica continua durante el tratamiento con baclofeno. Los pacientes (y los cuidadores) deben ser advertidos sobre la necesidad de observar empeoramientos clínicos, conducta o pensamientos suicidas o cambios inusuales en el comportamiento, y deben acudir inmediatamente al médico si se presentan estos síntomas.

Durante el tratamiento con baclofeno se han descrito casos de uso inadecuado, abuso y dependencia. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de abuso y debe vigilarse la aparición de signos de uso inadecuado, abuso o dependencia durante el tratamiento, tales como aumento de la dosis, conducta que sugiera manipulación para obtener el medicamento o desarrollo de adicción.

Epilepsia

Los pacientes con epilepsia que requieran terapia concomitante con baclofeno necesitan observación clínica continua y realización de EEG, ya que se ha observado una disminución de la eficacia de los medicamentos anticonvulsivos utilizados y cambios en el patrón del EEG.

Otros

Debe tenerse precaución al administrar baclofeno a pacientes cuya postura erecta, equilibrio o amplitud de movimientos dependan de una marcada tensión muscular.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular, alteraciones de la función respiratoria o alteraciones de la función hepática.

Alteraciones renales

El baclofeno se excreta por la orina principalmente en forma inalterada; por lo tanto, debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función renal. En estos pacientes, la dosis del medicamento debe reducirse. El baclofeno puede administrarse a pacientes en estadio terminal de insuficiencia renal (estadio 5 de enfermedad renal crónica, FGR [filtración glomerular] < 15 ml/min) solo si el beneficio potencial supera el riesgo (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Síntomas neurológicos de sobredosis, incluyendo manifestaciones clínicas de encefalopatía tóxica (por ejemplo, confusión, desorientación, somnolencia y depresión del estado de conciencia), se han observado en pacientes con alteración de la función renal que recibieron baclofeno por vía oral en dosis superiores a 5 mg/día, así como en pacientes con insuficiencia renal en estadio terminal sometidos a hemodiálisis que recibieron baclofeno en dosis de 5 mg/día. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia renal para diagnosticar precozmente los síntomas de toxicidad (véase la sección «Sobredosis»).

Se requiere especial precaución al administrar baclofeno en combinación con otros medicamentos que afecten la función renal. Debe controlarse cuidadosamente la función renal y ajustarse la dosis diaria de baclofeno para evitar la intoxicación.

Se han notificado casos de intoxicación por baclofeno en pacientes con insuficiencia renal aguda (véase la sección «Sobredosis»).

Además, tras la interrupción del tratamiento, la hemodiálisis puede ser un método alternativo de tratamiento en pacientes intoxicados con baclofeno. La hemodiálisis elimina eficazmente el baclofeno del organismo, reduce la manifestación de los síntomas clínicos de sobredosis y acelera la recuperación del paciente.

Alteraciones del tracto urinario

Debe tenerse precaución si el paciente presenta un aumento del tono del esfínter de la vejiga urinaria (posible retención urinaria).

Se ha observado mejoría del estado en pacientes con alteración neurogénica del vaciado de la vejiga urinaria tras la administración de baclofeno.

Estudios de laboratorio

En algunos pacientes tratados con baclofeno se ha observado un aumento de la actividad de la aspartato aminotransferasa, de la fosfatasa alcalina y del nivel de glucosa en suero. Se recomienda realizar estudios de laboratorio, especialmente en pacientes con alteración de la función hepática y en pacientes con diabetes mellitus, con el fin de asegurarse de que el medicamento no provoque cambios en las enfermedades subyacentes.

Interrupción repentina del tratamiento

Si se interrumpe bruscamente la administración del medicamento (especialmente tras un período prolongado de tratamiento), pueden aparecer ansiedad, confusión, alucinaciones, reacciones psicóticas, estados maníacos, paranoides y convulsivos, discinesias, taquicardia, hipertemia, rabdomiólisis y también puede empeorar el estado espástico. Por lo tanto, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente durante un período de 1 a 2 semanas.

Pacientes de 65 años o más

Debe tenerse especial precaución al tratar a pacientes de edad avanzada (mayor riesgo de aparición de efectos adversos).

Se han notificado casos de síndrome de abstinencia en recién nacidos tras la exposición intrauterina al baclofeno por vía oral, incluyendo convulsiones posnatales (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Se ha informado que las características clínicas del síndrome de abstinencia tras la administración intratecal de baclofeno pueden ser similares a las observadas en la disreflexia autonómica, la hipertemia maligna, el síndrome neuroléptico maligno u otros estados asociados con estados hipermetabólicos o rabdomiólisis difusa.

Advertencias relativas a los excipientes

El medicamento puede administrarse a pacientes con celiaquía. Los pacientes con alergia al trigo (distinta de la celiaquía) no deben tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia

No se han realizado estudios controlados sobre la administración de este medicamento en mujeres embarazadas.

El baclofeno atraviesa la barrera placentaria.

La administración oral de baclofeno incrementa la frecuencia de omphalocele (hernia umbilical) en fetos de ratas que recibieron dosis altas. En ratones y conejos no se observaron efectos teratogénicos.

El medicamento no debe administrarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado supere el riesgo potencial para el feto.

Solo se ha notificado un caso de síndrome de dependencia (convulsiones) en un recién nacido de siete días cuya madre tomó baclofeno en una dosis de 80 mg/día durante el embarazo. Las convulsiones, que se intentaron tratar con medicamentos anticonvulsivos estándar, desaparecieron a los 30 minutos tras la administración de baclofeno.

El baclofeno pasa a la leche materna, pero en cantidades extremadamente pequeñas. Si el medicamento se administra en dosis terapéuticas, no se espera que ocurran reacciones adversas en el recién nacido.

No existen datos sobre el efecto del baclofeno en la fertilidad humana.

En ratas que recibieron dosis no tóxicas, el baclofeno no afectó la fertilidad ni de machos ni de hembras.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

El baclofeno puede causar mareo, sedación, somnolencia y alteraciones visuales (véase la sección «Reacciones adversas»), lo que puede reducir la concentración y la atención. Los pacientes que experimenten estas reacciones adversas no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La dosis se establece individualmente, determinando la dosis eficaz más baja que no produzca efectos adversos.

Antes de iniciar el tratamiento, debe evaluarse la eficacia terapéutica máxima esperada del baclofeno. La dosis del medicamento debe aumentarse con precaución (especialmente en personas mayores de 65 años) hasta la normalización del estado general del paciente. Si se administra una dosis inicial demasiado alta o se aumenta rápidamente la dosis, pueden presentarse efectos adversos.

Con el fin de prevenir debilidad excesiva y pérdida de conciencia, el Baclofeno-KV debe utilizarse con precaución si la espasticidad es necesaria para mantener la motilidad y el equilibrio al caminar, o si la espasticidad es necesaria para mantener la actividad diaria. Puede ser necesario mantener un nivel adecuado de tono muscular, y pueden permitirse espasmos ocasionales que podrían ser útiles para mantener la función circulatoria.

La dosis diaria total debe dividirse, preferiblemente en 3 tomas para adultos y 4 tomas para niños.

Si no se logra un efecto terapéutico tras la administración de las dosis máximas recomendadas durante 6-8 semanas, debe considerarse la conveniencia de continuar o interrumpir el tratamiento con el medicamento.

La interrupción del tratamiento siempre debe hacerse de forma gradual, reduciendo la dosis durante un período de 1-2 semanas, excepto en situaciones de emergencia relacionadas con sobredosis o la aparición de reacciones adversas graves (ver sección «Precauciones de uso»).

Se recomienda el siguiente esquema posológico.

Adultos

Iniciar el tratamiento con una dosis diaria de 15 mg, dividida en varias tomas iguales. Se propone el siguiente esquema de aumento progresivo de la dosis, aunque siempre debe tenerse en cuenta la particularidad de cada paciente:

los primeros 3 días: 5 mg (1/2 comprimido de 10 mg) 3 veces al día,

los siguientes 3 días: 1 comprimido de 10 mg 3 veces al día,

los siguientes 3 días: 1 ½ comprimidos de 10 mg 3 veces al día,

los siguientes 3 días: 2 comprimidos de 10 mg 3 veces al día.

Algunos pacientes, especialmente sensibles a los medicamentos, podrían requerir comenzar con una dosis diaria más baja (5 o 10 mg) y alcanzar esta dosis de forma más progresiva (ver sección «Precauciones de uso»).

En la mayoría de los pacientes, el efecto terapéutico se alcanza con una dosis de entre 30 mg y 80 mg por día.

Este régimen posológico garantiza una buena tolerancia del medicamento.

Si es necesario, la dosis puede aumentarse con precaución.

En pacientes que requieran dosis más altas del medicamento (75-100 mg por día), puede administrarse baclofeno en forma de comprimidos de 25 mg.

No debe superarse la dosis de 100 mg por día.

La duración del tratamiento depende del estado clínico del paciente.

No debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con baclofeno debido al riesgo de aparición de alucinaciones y empeoramiento de los estados espásticos.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, la dosis del medicamento debe aumentarse con especial precaución debido al mayor riesgo de efectos adversos.

Niños

El tratamiento debe iniciarse con una dosis muy baja (equivalente a aproximadamente 0,3 mg/kg de peso corporal por día), administrada en 2-4 tomas (preferiblemente en 4 tomas iguales).

En niños, la dosis debe aumentarse con precaución, con intervalos de una semana, hasta alcanzar el efecto terapéutico óptimo.

En general, la dosis diaria de mantenimiento debe ser de 0,75-2 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg en niños menores de 8 años. En niños de 8 años o más, la dosis diaria máxima es de 60 mg.

El baclofeno en forma de comprimidos no debe administrarse a niños con un peso corporal inferior a 33 kg.

Pacientes con alteración de la función renal

En estos pacientes, así como en pacientes en diálisis, las dosis recomendadas deben reducirse a 5 mg por día.

El baclofeno puede administrarse a pacientes con insuficiencia renal en estadio terminal cuando el beneficio potencial supere el riesgo. En estos pacientes debe realizarse un monitoreo de los síntomas de intoxicación temprana (como somnolencia, letargo) (ver secciones «Precauciones de uso» y «Sobredosis»).

Alteración de la función hepática

No se han realizado estudios en pacientes con alteración de la función hepática que hayan tomado Baclofeno-KV. El hígado no desempeña un papel importante en el metabolismo del baclofeno tras la administración oral (ver sección «Farmacocinética»). Sin embargo, Baclofeno-KV puede provocar un aumento de los niveles de enzimas hepáticas. Debe administrarse Baclofeno-KV con precaución en pacientes con alteración de la función hepática (ver sección «Precauciones de uso»).

Pacientes con estados espásticos de origen cerebral

Los efectos adversos ocurren con mayor frecuencia en este grupo de pacientes; por lo tanto, debe establecerse un régimen posológico adecuado para estos pacientes, quienes deben mantenerse bajo estricta supervisión médica.

Vía de administración

Baclofeno-KV debe tomarse durante las comidas, acompañado de una pequeña cantidad de líquido.

• Niños.*

El baclofeno en forma de comprimidos no debe administrarse a niños con un peso corporal inferior a 33 kg.

Para recomendaciones sobre el uso en niños, ver la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

Síntomas. En caso de sobredosis del medicamento, pueden desarrollarse los siguientes efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC): somnolencia, pérdida de conciencia, coma, depresión respiratoria.

Pueden aparecer otros síntomas como: confusión mental, alucinaciones, excitación psíquica, alteración de la acomodación, ausencia de reflejos pupilares, acúfenos, hipotonía muscular, mioclonías, convulsiones clónicas, depresión o ausencia de reflejos, convulsiones, cambios en el EEG (patrón de ráfagas-supresión y ondas trifásicas), dilatación de los vasos periféricos, hipotensión arterial o hipertensión, bradicardia, taquicardia o taquiarritmia, hipotermia, náuseas, vómitos, diarrea, salivación excesiva, aumento de las enzimas hepáticas, rabdomiólisis.

En pacientes con insuficiencia renal, los síntomas de sobredosis pueden presentarse tras la administración de dosis más bajas de baclofeno (ver secciones «Vía de administración y dosis» y «Precauciones de uso»).

El estado general puede empeorar en pacientes que toman simultáneamente otros medicamentos o sustancias que afectan al sistema nervioso central (por ejemplo, alcohol, diazepam, antidepresivos tricíclicos).

Tratamiento. No existe antídoto específico.

Debe aplicarse un tratamiento sintomático dirigido a corregir las complicaciones relacionadas con hipotensión arterial, hipertensión arterial, convulsiones, trastornos gastrointestinales, depresión respiratoria, depresión del sistema nervioso o del sistema circulatorio.

Debe provocarse el vómito lo antes posible o realizarse un lavado gástrico, y administrarse carbón activado.

Los pacientes en estado de coma deben ser intubados antes del lavado gástrico.

Si es necesario, administrar laxantes salinos.

En pacientes con paro respiratorio, se debe realizar ventilación artificial y mantener la función cardiovascular.

Según algunos datos, en intoxicaciones más leves, la fisostigmina administrada por vía intravenosa (1-2 mg durante 5-10 minutos) puede revertir los efectos adversos sobre el SNC, especialmente somnolencia y depresión respiratoria. Si no hay mejoría tras la primera dosis de fisostigmina, puede administrarse una dosis adicional tras 30-60 minutos.

También se ha indicado administrar la sustancia junto con diuréticos para aumentar la excreción urinaria del baclofeno.

En caso de intoxicación grave, en pacientes con insuficiencia renal puede indicarse la hemodiálisis (ver sección «Precauciones de uso»).

Si ocurren convulsiones, debe administrarse diazepam por vía intravenosa con extrema precaución.

Reacciones adversas

Los efectos adversos suelen presentarse con mayor frecuencia al comienzo del tratamiento (por ejemplo, somnolencia y letargo), durante un aumento rápido de la dosis o al usar dosis altas de baclofeno, así como en pacientes de edad avanzada.

Principalmente, tienen un carácter transitorio y desaparecen tras la reducción de la dosis. En caso de reacciones adversas graves, se debe interrumpir el uso del medicamento.

Si la náusea persiste incluso tras la reducción de la dosis, se recomienda tomar baclofeno con alimentos o acompañado de leche.

En pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos o enfermedades cerebrovasculares (por ejemplo, accidente cerebrovascular), así como en pacientes de edad avanzada, los efectos adversos pueden tener consecuencias más graves.

Puede producirse una disminución del umbral convulsivo y convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia.

En algunos pacientes se ha observado un aumento de la espasticidad como una reacción paradójica al medicamento.

Puede presentarse una hipotonía muscular adversa que dificulte al paciente caminar o cuidar de sí mismo, y que generalmente puede mejorarse mediante una revisión del régimen de dosificación (es decir, reduciendo las dosis diurnas y aumentando la dosis nocturna).

Se ha informado que muchas de las reacciones adversas podrían estar relacionadas con la enfermedad de base que se está tratando.

Las reacciones adversas (tabla 1) se presentan según la clasificación de frecuencia de MedDRA: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); raras (≥ 1/10.000, < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Tabla 1

* En pacientes con dependencia del alcohol se han observado casos de síndrome de apnea del sueño con el uso de baclofeno en dosis altas (≥ 100 mg).

** Tras la administración prenatal de baclofeno por vía oral también se han notificado reacciones de abstinencia del medicamento, incluyendo convulsiones posnatales.

En algunos pacientes se ha observado un aumento de la espasticidad (reacción paradójica al fármaco).

Puede presentarse una tensión muscular no deseada que dificulta la marcha o la realización de actividades de autocuidado por parte del paciente. Esta tensión generalmente desaparece tras la adecuación de la dosis (por ejemplo: reducción de la dosis diaria total, pero aumento de la dosis nocturna).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 5 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. 04073, Ucrania, ciudad de Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua