Baklofen-KV

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU BAKLOFEN-KV (BACLOFEN-KV)

Skład:

substancja czynna: baklofen;

1 tabletka zawiera 10 mg lub 25 mg baklofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, powidon, skrobia pszenna, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg: wydłużone, o płaskiej powierzchni, ze skośnymi krawędziami i żłobkiem z jednej strony, białe lub prawie białe;

tabletki 25 mg: płasko-cylindryczne ze skośnymi krawędziami, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozkurczające o działaniu ośrodkowym. Kod ATX M03B X01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Baklofen-KV jest miorelaksantem działającym na poziomie rdzenia kręgowego; jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z punktu widzenia chemicznego baklofen nie należy do innych miorelaksantów.

Baklofen zmniejsza zwiększony napięcie mięśni spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Lek równocześnie i w jednakowym stopniu hamuje refleksy skórne i napięcie mięśni, przy jednoczesnym jedynie nieznacznym zmniejszeniu amplitudy refleksów ścięgnistych.

Mechanizm tego działania polega najprawdopodobniej na hiperpolaryzacji neuronów wstępujących i hamowaniu zarówno refleksów mono-, jak i polysynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego poprzez stymulację receptorów GABAB, co prowadzi do blokady uwalniania aminokwasów — glutaminianu i asparaganianu. Baklofen-KV nie wpływa na przewodzenie nerwowo-mięśniowe.

W eksperymentach na zwierzętach baklofen zwiększał metabolizm dopaminy, jednak u ludzi stężenie kwasu 5-hydroksyindolowego lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym pod wpływem leku nie zmieniało się.

Ponieważ baklofen w dużych dawkach może hamować funkcje ośrodkowego układu nerwowego (OUN), istnieje możliwość działania leku na ośrodki położone wyżej niż rdzeń kręgowy.

Zalety stosowania baklofenu wiążą się z jego zdolnością do zmniejszania bolesnych skurczów fleksyjnych i samoczynnych skurczów mięśniowych, co przyczynia się do poprawy ruchomości pacjenta, zmniejszenia zależności od pomocy innych osób oraz poprawy rehabilitacji. Baklofen-KV zmniejsza również wrażliwość na ból. W ten sposób poprawa ogólnego samopoczucia pacjenta i uspokojenie są łatwiejsze niż przy stosowaniu innych leków działających na OUN.

Baklofen-KV stymuluje sekrecję żołądkową.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Baklofen-KV jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Istotne różnice parametrów Tmax, Cmax i dostępności biologicznej przy stosowaniu baklofenu w postaci roztworu i w stałych postaciach leku nie występują. Po doustnym podaniu dawki pojedynczej (10–30 mg) stężenie szczytowe w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5–1,5 godziny, przy czym pole pod krzywą stężenia jest proporcjonalne do dawki.

Stopień wchłaniania zmniejsza się przy stosowaniu wyższych dawek.

Stężenie terapeutyczne wynosi 80–395 ng/ml.

Wiadomo, że baklofen rozkłada się w wielu tkankach, jednak tylko jego niewielka część przenika przez barierę krew–mózg.

U pacjentów stężenie maksymalne (Cmax 500–600 ng/ml) osiągane jest po 2–3 godzinach od przyjęcia, a stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez 8 godzin.

Rozkład

Baklofen-KV przenika przez barierę łożyskową.

Minimalna ilość leku przenika do mleka matki.

Objętość rozkładu baklofenu wynosi 0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza — około 30%; poziom ten pozostaje niezmieniony przy stężeniach baklofenu od 10 ng/ml do 300 µg/ml. Stężenie substancji czynnej w płynie mózgowo-rdzeniowym jest 8,5 razy niższe niż w osoczu krwi.

Biotransformacja

Około 15% przyjętej dawki podlega biotransformacji w wątrobie poprzez deaminację. W wyniku deaminacji powstaje główny metabolit, kwas β-(p-chlorofenylo)-4-hydroksymasłowy, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

Wydalanie

Okres półwydalenia wynosi 3–4 godziny.

Baklofen-KV wydzielany jest z moczem, 70–80% — w postaci niezmienionej lub w formie metabolitów. Reszta wydzielana jest z kałem.

Po podaniu doustnym baklofen-KV wydzielany jest niemal całkowicie w ciągu 72 godzin.

Pacjenci w wieku podeszłym

Farmakokinetyka u pacjentów w wieku podeszłym jest praktycznie taka sama jak u dorosłych. Stężenie maksymalne baklofenu w osoczu jest nieco niższe niż u zdrowych młodych ochotników, ale wartość AUC jest podobna w obu grupach pacjentów.

Dzieci

U dzieci (w wieku 2–12 lat) po podaniu baklofenu w postaci tabletek 2,5 mg stężenie Cmax wynosi 62,8±28,7 ng/ml, a Tmax — 0,95–2 godziny. Średni klirens osoczowy (Cl) wynosił 315,9 ml/h/kg, objętość rozkładu (Vd) — 2,58 l/kg, a okres półwydalenia (T1⁄2) — 5,1 godziny.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Brak danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Jednakże, ponieważ wątroba nie odgrywa istotnej roli w transformacji i wydalaniu baklofenu, nie spodziewa się klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych farmakokinetyki baklofenu u pacjentów z niewydolnością nerek. Główna część baklofenu wydzielana jest z moczem w postaci niezmienionej. Według niektórych danych, stężenie leku w osoczu krwi u pacjentów poddawanych stałemu hemodializowi oraz u pacjentów z skompensowaną niewydolnością nerek wskazuje na istotne zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półwydalenia w tych grupach. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek należy dostosować dawkę w zależności od stężenia baklofenu w krążeniu ogólnoustrojowym. Natychmiastowe przeprowadzenie hemodializy jest skuteczną metodą usuwania nadmiaru baklofenu z krążenia ogólnoustrojowego.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorośli

Hipertonia spastyczna mięśni prążkowanych przy stwardnieniu rozsianym.

Spastyczna hipertonia mięśniowa przy chorobach rdzenia kręgowego o etiologii infekcyjnej, zwyrodnieniowej, urazowej, nowotworowej lub nieznanej: np. spastyczny paraplegia rdzeniowa, stwardnienie zewnątrzrdzeniowe boczne, syringomielia, zapalenie rdzenia kręgowego typu poprzecznego, urazowa paraplegia lub parapareza, stany ucisku rdzenia kręgowego. Spastyczna hipertonia mięśniowa o pochodzeniu mózgowym, szczególnie w przypadkach encefalopatii dziecięcej, a także po waskulopatii mózgowej lub przy chorobach mózgu o pochodzeniu nowotworowym lub zwyrodnieniowym.

Dzieci (0–18 lat)

Baklofen-KV stosuje się u dzieci do leczenia objawowego stanów spastycznych o pochodzeniu mózgowym, powstałych w wyniku dziecięcego porażenia mózgowego, a także w następstwie zaburzeń krążenia mózgowego lub przy obecności patologii mózgu o charakterze nowotworowym lub zwyrodnieniowym.

Baklofen-KV jest również wskazany u dzieci do leczenia objawowego spastyczności mięśni powstałej w wyniku infekcji oraz chorób rdzenia kręgowego o pochodzeniu infekcyjnym, zwyrodnieniowym, urazowym, nowotworowym lub nieznanym, takich jak stwardnienie rozsiane, spastyczna paraplegia rdzeniowa, stwardnienie zewnątrzrdzeniowe boczne, syringomielia, zapalenie rdzenia kręgowego typu poprzecznego, urazowa paraplegia lub parapareza oraz ucisk rdzenia kręgowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na baklofen lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku. Wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia. Porfiria.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

W celu zapewnienia odpowiedniego nadzoru medycznego należy wziąć pod uwagę następujące interakcje:

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (OUN)

Jednoczesne stosowanie baklofenu z innymi lekami hamującymi działanie OUN, takimi jak inne leki miorozkurczające (tizanidyna), syntetyczne opioidy lub alkohol, nasila ich działanie sedytywne (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

U pacjentów stosujących baklofen zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Ponadto opisywano hipotensję przy jednoczesnym stosowaniu morfiny i baklofenu podanego do przestrzeni podpajęczynówkowej. Należy dokładnie monitorować czynność serca i układu oddechowego, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz z osłabieniem mięśni oddechowych.

Lit

Baklofen może nasilać hiperkinezy u pacjentów przyjmujących jednocześnie sole litu.

Antydepresanty

Trójpierścieniowe antydepresanty mogą potęgować działanie baklofenu i znacząco obniżyć napięcie mięśniowe.

Leki przeciwhypertensyjne

Baklofen potęguje działanie leków przeciwhypertensyjnych (może być konieczna korekta dawkowania).

Leki wpływające na funkcję nerek

Leki wpływające na funkcję nerek (np. ibuprofen) spowalniają wydalanie baklofenu, co może prowadzić do wystąpienia objawów zatrucia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Levodopa/inhibitor dekarboksylazy L-DOPA (karbidopa)

U pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmujących leki zawierające lewodopę i karbipodę, jednoczesne stosowanie baklofenu może prowadzić do wystąpienia dezorientacji, halucynacji, bólu głowy, nudności i pobudzenia psychicznego. Opisywano nasilenie objawów parkinsonizmu. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu z lewodopą lub karbipodą.

Baklofen nasila działanie przeciwbólowe wywołane przez fentanylu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia ze strony układu nerwowego

Podczas leczenia baklofenem mogą nasilać się zaburzenia psychotyczne, schizofrenia, zaburzenia depresyjne lub maniakalne, stany padaczkowe, zawroty głowy oraz objawy parkinsonizmu, dlatego lek należy stosować z ostrożnością, a pacjent powinien być pod ciągłym nadzorem lekarza.

Zgłaszano przypadki samobójstw i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych baklofenem. U większości pacjentów występowały dodatkowe czynniki zwiększające ryzyko samobójstwa, takie jak nadużywanie alkoholu, depresja i/lub wcześniejsze próby samobójcze w wywiadzie. Pacjenci z dodatkowymi czynnikami ryzyka powinni być pod stałym nadzorem lekarza podczas leczenia baklofenem. Pacjentów (oraz opiekunów pacjentów) należy poinformować o konieczności obserwowania pogarszania się stanu klinicznego, zachowań samobójczych lub myśli samobójczych, czy też nietypowych zmian w zachowaniu i o natychmiastowym zgłoszeniu się do lekarza w przypadku ich wystąpienia.

Podczas leczenia baklofenem obserwowano przypadki nieprawidłowego stosowania, nadużywania i uzależnienia. Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem nadużywania i obserwować objawy nieprawidłowego stosowania, nadużywania i uzależnienia podczas leczenia, takie jak zwiększanie dawki, zachowania wskazujące na manipulacje w celu uzyskania leku, rozwój uzależnienia.

Epilepsja

Pacjenci z epilepsją, którzy wymagają jednoczesnej terapii baklofenem, powinni być poddawani stałemu nadzorowi klinicznemu i badaniom EEG, ponieważ obserwowano zmniejszenie skuteczności stosowanych leków przeciwpadaczkowych oraz zmiany w obrazie EEG.

Inne

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu baklofenu u pacjentów, u których utrzymanie pozycji pionowej i równowagi lub zwiększenie amplitudy ruchów zależy od wyraźnego napięcia mięśni.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z udarem, zaburzeniami funkcji oddechowej oraz zaburzeniami funkcji wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek

Baklofen jest wydalany z moczem głównie w niezmienionej postaci, dlatego lek należy stosować z ostrożnością u osób z zaburzeniami funkcji nerek. U tych pacjentów dawkę leku należy zmniejszyć. Baklofen można stosować u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek (5 stadium przewlekłej niewydolności nerek, GFR [szybkość filtracji kłębuszkowej] < 15 ml/min) tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Objawy neurologiczne przedawkowania, w szczególności objawy toksycznej encefalopatii (np. dezorientacja, dezorientacja, senność i zahamowanie świadomości), obserwowano u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach przekraczających 5 mg na dobę oraz u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek leczonych hemodializą przyjmujących baklofen w dawce 5 mg na dobę. Należy dokładnie obserwować pacjentów z niewydolnością nerek w celu szybkiego rozpoznania wczesnych objawów toksyczności (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu baklofenu w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na funkcję nerek. Należy również dokładnie monitorować funkcję nerek i ustalić taką dobową dawkę baklofenu, która pozwoli uniknąć zatrucia.

Zdarzyły się przypadki zatrucia baklofenem u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Ponadto po zakończeniu leczenia hemodializa może być alternatywną metodą leczenia pacjentów zatrutych baklofenem. Hemodializa skutecznie usuwa baklofen z organizmu, zmniejsza nasilenie objawów klinicznych przedawkowania i przyspiesza rekonwalescencję pacjentów.

Zaburzenia ze strony dróg moczowych

Należy zachować ostrożność, jeśli pacjent ma podwyższone napięcie zwieracza pęcherza moczowego (może wystąpić zatrzymanie oddawania moczu).

Poprawa stanu po zastosowaniu baklofenu obserwowana jest u pacjentów z neurogennym zaburzeniem opróżniania pęcherza moczowego.

Badania laboratoryjne

U niektórych pacjentów poddawanych terapii baklofenem obserwowano wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej oraz poziomu glukozy w osoczu. Zaleca się przeprowadzanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i u chorych na cukrzycę, aby upewnić się, że lek nie powoduje zmian w podstawowych chorobach.

Nagłe zakończenie leczenia

W przypadku nagłego zakończenia stosowania leku (szczególnie po długotrwałym okresie leczenia) może dojść do stanu niepokoju i dezorientacji, halucynacji, reakcji psychotycznych, stanów maniakalnych, paranoicznych i padaczkowych, dyskinezyjnych, tachykardii, hipertermii, rabdomiolizy, a także nasilenia stanów spastycznych. Dawkę leku należy więc zmniejszać stopniowo przez okres 1–2 tygodnie.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat

Należy zachować szczególną ostrożność przy leczeniu pacjentów starszych (zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Zgłaszano wystąpienie zespołu odstawienia u noworodków po prenatalnym przyjmowaniu baklofenu doustnie, w tym pojawienie się drgawek poporodowych (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Zgłaszano, że kliniczne objawy zespołu odstawienia po dożylnej metodzie podania baklofenu mogą przypominać objawy dystrefleksji autonomicznej, złośliwej hipertermii, złośliwego zespołu neuroleptycznego lub innych stanów związanych z hipermetabolicznymi stanami lub rozsianej rabdomiolizą.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Lek można stosować u chorych na celiakię. Pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż celiakia) nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży.

Baklofen przenika przez barierę łożyskową.

Doustne stosowanie baklofenu zwiększa częstotliwość występowania omfalocelii (hernii pępkowej) u płodów szczurów, które otrzymywały wysokie dawki. U myszy i królików nie obserwowano efektów teratogennych.

Leku nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Zanotowano tylko jeden przypadek zespołu uzależnienia (drgawki) u siedmiodniowego noworodka, którego matka przyjmowała baklofen w dawce 80 mg na dobę w czasie ciąży. Drgawki, które próbowało się leczyć standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi, ustąpiły 30 minut po podaniu baklofenu.

Baklofen przenika do mleka matki, ale w bardzo małych ilościach. Jeśli lek jest stosowany w dawkach terapeutycznych, nie przewiduje się wystąpienia niepożądanych reakcji u noworodka.

Nie ma danych dotyczących wpływu baklofenu na płodność człowieka.

U szczurów przyjmujących nietoksyczne dawki baklofen nie wpływał na płodność zarówno samców, jak i samic.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Baklofen może powodować zawroty głowy, osłabienie, senność i zaburzenia wzroku (patrz sekcja „Działania niepożądane”), co może obniżać zdolność skupienia uwagi i reakcji. Pacjentom, u których wystąpiły takie działania niepożądane, nie należy kierować pojazdami ani obsługiwać innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę ustala się indywidualnie, dobierając najniższą skuteczną dawkę, która nie powoduje działań niepożądanych.

Przed rozpoczęciem leczenia należy określić maksymalne oczekiwane efekty terapii baklofenem. Dawkę leku należy zwiększać ostrożnie (szczególnie u osób powyżej 65 roku życia) aż do normalizacji ogólnego stanu pacjenta. Zastosowanie zbyt wysokiej dawki początkowej lub szybkie zwiększenie dawki może powodować działania niepożądane.

W celu zapobiegania nadmiernej osłabłości i utracie przytomności, Baklofen-KV należy stosować ostrożnie, jeśli naprzężenie mięśniowe jest konieczne do utrzymania motoryki i równowagi podczas chodzenia, lub jeśli naprężenie mięśniowe jest potrzebne do utrzymania codziennej aktywności. Utrzymanie niezbędnego poziomu napięcia mięśniowego może być konieczne, a przypadkowe skurcze mogą być korzystne dla utrzymania funkcji krążenia.

Ogólną dobową dawkę należy podzielić, najlepiej na 3 dawki dla dorosłych i 4 dawki dla dzieci.

Jeśli po zastosowaniu maksymalnych zalecanych dawek przez 6–8 tygodni nie uzyska się efektu terapeutycznego, należy rozważyć celowość kontynuacji/przerwania leczenia lekiem.

Przerywanie leczenia należy zawsze prowadzić stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 1–2 tygodni, z wyjątkiem stanów nagłych związanych z przedawkowaniem lub wystąpieniem poważnych działań niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Zaleca się poniższy schemat dawkowania.

Dorośli

Leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 15 mg, podzielonej na kilka równych dawek. Proponuje się następujący schemat stopniowego zwiększania dawki, choć zawsze należy uwzględnić indywidualne cechy każdego pacjenta:

w pierwszych 3 dniach po 5 mg (1/2 tabletu 10 mg) 3 razy dziennie,

w kolejnych 3 dniach — po 1 tablet 10 mg 3 razy dziennie,

w kolejnych 3 dniach — 1½ tabletu 10 mg 3 razy dziennie,

w kolejnych 3 dniach — po 2 tablety 10 mg 3 razy dziennie.

Niektórym pacjentom, szczególnie wrażliwym na leki, może być konieczne rozpoczęcie od niższej dawki dobowej (5 lub 10 mg) i osiągnięcie tej dawki w sposób bardziej stopniowy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

U większości pacjentów efekt terapeutyczny występuje przy dawce od 30 mg do 80 mg dziennie.

Powyższy tryb stosowania zapewnia dobrą tolerancję leku.

Jeśli to konieczne, dawkę można ostrożnie zwiększać.

Pacjentom, którzy muszą przyjmować wyższe dawki leku (75–100 mg dziennie), można stosować baklofen w postaci tabletów 25 mg.

Nie należy przekraczać dawki 100 mg dziennie.

Czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta.

Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z powodu ryzyka wystąpienia halucynacji i nasilenia stanów spastycznych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dawkę leku u pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększać z dużą ostrożnością ze względu na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dzieci

Leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (odpowiadającej dawce około 0,3 mg/kg masy ciała dziennie), którą podaje się w 2–4 dawkach (lepiej w 4 równe dawki).

Dawkę u dzieci należy zwiększać ostrożnie, z tygodniowym odstępem, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego.

Ogólnie dawka dobową terapii utrzymawczej powinna wynosić 0,75–2 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci do 8 roku życia. U dzieci w wieku od 8 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg.

Tabletki baklofenu nie należy stosować dzieciom o masie ciała poniżej 33 kg.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

U tych pacjentów, a także u pacjentów poddawanych dializie, zalecane dawki należy zmniejszyć do 5 mg dziennie.

Baklofen można stosować u pacjentów z nerek w stadium końcowym, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. U tych pacjentów należy monitorować objawy wczesnego zatrucia (takie jak senność, osłabienie) (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” i „Przedawkowanie”).

Zaburzenia funkcji wątroby

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby przyjmujących Baklofen-KV. Wątroba nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie baklofenu po doustnym podaniu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Jednak Baklofen-KV może powodować wzrost stężenia enzymów wątrobowych. Baklofen-KV należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Pacjenci ze stanami spastycznymi pochodzenia mózgowego

Działania niepożądane występują najczęściej w tej grupie pacjentów, dlatego należy odpowiednio dobrać schemat dawkowania dla tych pacjentów, którzy powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Sposób stosowania

Baklofen-KV należy przyjmować podczas jedzenia, popijając niewielką ilością płynu.

Dzieci.

Tabletek baklofenu nie należy przepisywać dzieciom o masie ciała poniżej 33 kg.

Zalecenia dotyczące stosowania u dzieci znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Objawy. W przypadku przedawkowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane ze strony OUN: senność, utrata przytomności, śpiączka, depresja oddychania.

Mogą również wystąpić inne objawy, takie jak: stany dezorientacji, halucynacje, pobudzenie psychiczne, zaburzenia akomodacji, brak odruchów źrenicowych, szumy w uszach, hipotonia mięśni, mioklonus, drgawki kloniczne, osłabienie lub brak odruchów, drgawki, zmiany w EEG (wzorzec wybuch-wytłumienie i fale trójfazowe), rozszerzenie naczyń obwodowych, hipotensja tętnicza lub nadciśnienie, bradykardia, tachykardia lub tachyarytmia, hipotermia, nudności, wymioty, biegunka, nadmierne ślinienie, wzrost enzymów wątrobowych, rabdomioliza.

U pacjentów z niewydolnością nerek objawy przedawkowania mogą wystąpić po zastosowaniu niższych dawek baklofenu (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Stan ogólny może się nasilać u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki i substancje wpływające na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkohol, diazepan, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe).

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Należy stosować leczenie objawowe skierowane na wyeliminowanie powikłań związanych z hipotensją tętniczą, nadciśnieniem, drgawkami, zaburzeniami przewodu pokarmowego i depresją oddychania, depresją układu nerwowego lub układu krążenia.

Należy jak najszybciej wywołać wymioty lub przeprowadzić przemywanie żołądka oraz zastosować węgiel aktywowany.

Pacjentów w stanie śpiączki przed przemywaniem żołądka należy intubować.

W razie potrzeby zastosować sole przeczyszczające.

Pacjentom z zatrzymaniem oddychania należy przeprowadzić sztuczne oddychanie i zapewnić wsparcie czynności układu krążenia.

Zgodnie z niektórymi danymi, przy łagodniejszych zatruciach fizostygmina podana dożylnie (w dawce 1–2 mg w ciągu 5–10 minut) może usuwać działania niepożądane ze strony OUN, szczególnie senność i depresję oddychania. Jeśli po pierwszej dawce fizostygminy nie ma poprawy, następną dawkę można podać po 30–60 minutach.

Zaleca się również podawanie substancji jednocześnie z diuretykami w celu zwiększenia wydalania baklofenu z moczem.

W przypadku ciężkiego zatrucia pacjentom z niewydolnością nerek można zalecić hemodializę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

W przypadku wystąpienia drgawek należy bardzo ostrożnie podać dożylnie diazepan.

Niepożądane działania.

Niepożądane efekty najczęściej występują na początku leczenia (np. senność i osłabienie), podczas szybkiego zwiększania dawki lub stosowania wysokich dawek baklofenu, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Zazwyczaj mają one charakter przejściowy i ustępują po zmniejszeniu dawki. W przypadku ciężkich niepożądanych działań należy przerwać stosowanie leku.

Jeśli nudności występują również po zmniejszeniu dawki, zaleca się przyjmowanie baklofenu-KV podczas posiłku lub z mlekiem.

U pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie, chorobami mózgowo-naczyniowymi (np. udar) oraz u pacjentów w podeszłym wieku niepożądane efekty mogą mieć poważniejsze następstwa.

Możliwe jest obniżenie progu napadowego i wystąpienie napadów, szczególnie u pacjentów z padaczką.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie drgawek jako paradoksalną reakcję na lek.

Może wystąpić niepożądana hipotonia mięśniowa, która utrudnia pacjentom chodzenie lub samodzielną higienę, a którą zazwyczaj można złagodzić po ponownym przeanalizowaniu schematu dawkowania (tzn. po zmniejszeniu dawek przyjmowanych w ciągu dnia i zwiększeniu dawki wieczornej).

Zgłaszano, że wiele niepożądanych reakcji mogło być związane z podstawową chorobą, którą leczy się.

Niepożądane reakcje (tabela 1) podano zgodnie z częstością występowania według MedDRA: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie częstości niepożądane reakcje wymieniono w kolejności zmniejszania się nasilenia.

Tabela 1

* Przy stosowaniu baklofenu w wysokich dawkach (≥ 100 mg) u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu obserwowano przypadki zespołu bezdechu podczas snu.

** Po przyjmowaniu doustnego baklofenu w okresie wewnątrzmacicznym zgłaszano również reakcje odstawienie leku, w tym napady u noworodków.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie sztywności (reakcja paradoksalna na działanie leku).

Może wystąpić niepożądane napięcie mięśni, które utrudnia pacjentom chodzenie lub samodzielną higienę. Napięcie to zwykle ustępuje po dostosowaniu dawkowania (np. zmniejszenie dawek podawanych w ciągu doby, ale zwiększenie dawki wieczornej).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 5 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY”.

Siedziba producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności. 04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua