Аводель

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АВОДЕЛЬ

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «1» — с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы.

Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата АВОДЕЛЬ неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в предовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности наступления беременности. Препарат неэффективен при уже начавшейся имплантации.

Эффективность: согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % — в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов, и 58 % — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, не выявлено (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трёх исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях отмечалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приёма препарата позднее 72 часов после незащищённого полового акта (применение не по назначению) и женщин, имевших незащищённые половые акты после приёма препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациенток, через 2 часа после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг С_max составляет 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет приблизительно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГССГ). 1,5 % от общей концентрации в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связываются с ГССГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % от принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата поступает в организм новорожденного с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Для экстренной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого не применялись никакие методы контрацепции, либо использованный метод контрацепции оказался недостаточно надежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела активируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, в основном индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) приблизительно на 50 %.

К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровни левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос об использовании негормональных экстренных контрацептивов (например, медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина вследствие возможного угнетения его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция предназначена для чрезвычайных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток АВОДЕЛЬ в течение одного и того же менструального цикла, чтобы не вызвать нарушений цикла.

Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность зачатия высока в случаях, когда время полового акта точно неизвестно, а также когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в пределах одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки АВОДЕЛЬ после второго полового акта не даст желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также если менструация наступила вовремя, но протекает необычно, или при подозрении на беременность по другим причинам, следует провести гинекологическое обследование с целью исключения беременности, включая внематочную беременность. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность наступает после применения таблеток АВОДЕЛЬ, возможность внематочной беременности следует особенно учитывать у женщин, обращающихся с болями в животе/тазовой области или коллапсом, а также у тех, у кого в анамнезе была внематочная беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому применение левоноргестрела не рекомендуется у женщин, у которых имеется риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата АВОДЕЛЬ противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможны преждевременное наступление менструации или ее задержка. После применения таблетки АВОДЕЛЬ рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если АВОДЕЛЬ применяется из-за ошибок, допущенных при регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный интервал менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата АВОДЕЛЬ может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). У всех женщин, независимо от массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует применять как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными контрацептивными средствами, таблетки АВОДЕЛЬ менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средствам экстренной контрацепции, следует проконсультироваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы применять препарат не следует.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Прием таблеток АВОДЕЛЬ в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. Согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, при продолжении беременности неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время отсутствуют клинические данные о возможных последствиях применения дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Лактация. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью в течение 8 часов после приема препарата.

Фертильность. Левоноргестрел может вызывать нарушения менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на сроки фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать перорально.

Необходимо принять 1 таблетку как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакодинамика»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки произошла рвота, следует немедленно принять еще одну таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали ферментиндукторы и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 2 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат АВОДЕЛЬ можно принимать в любой день менструального цикла, если отсутствует задержка менструации.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местные барьерные методы (например, презерватив, диафрагму, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующего менструального цикла. Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Дети.

Применение препарата АВОДЕЛЬ детям в возрасте до 16 лет не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Передозировка.

Сведений о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата не имеется. Передозировка может вызвать тошноту и кровомажение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее часто сообщали о таком побочном эффекте, как тошнота.

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если наступление следующей менструации задерживается более чем на 5 дней, следует рассмотреть возможность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщали о следующих побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (< 1/10000): боли в животе.

Системные нарушения: очень редко (< 1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИОС ЛЕОН ФАРМА, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

К/Ла Валлинья, с/н, Полигонo Промышленный Наватехера, Вильякуэльямбре, Леон, 24193, Испания.