Avodel

INSTRUKCJA dot. stosowania leku AVODEL

Skład:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka zawiera lewonorgestrelu 1,5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, laktoza monohydrat, poloksymer 188, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym, podwójnie wypukła, biała, z wygrawerowanym oznaczeniem „C” po jednej stronie i „1” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Hormony płciowe i modulatory układu rozrodczego. Antykoncepcja doraźna.

Kod ATX G03A D01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania leku Avodel nie jest znany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w momencie największego prawdopodobieństwa zapłodnienia. Lek nie jest skuteczny po rozpoczęciu implantacji.

Skuteczność: zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, 750 μg lewonorgestrelu (w postaci dwóch dawek po 750 μg, przyjmowanych w odstępie 12 godzin) zapobiega ciążom w 85 % przypadków. Im dłuższy czas między stosunkiem płciowym a przyjęciem leku, tym niższa jego skuteczność (95 % w ciągu pierwszych 24 godzin, 85 % – w okresie od 24 do 48 godzin, i 58 % – w okresie od 48 do 72 godzin).

Zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, 2 tabletki lewonorgestrelu 750 μg przyjęte jednocześnie (w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) zapobiegają ciążom w 84 % przypadków. Nie zaobserwowano różnic w częstości występowania ciąż u kobiet, które przyjmowały lek w trzeci lub czwarty dzień po niezabezpieczonym stosunku płciowym (p > 0,2).

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia dotyczące wpływu nadwagi/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcyjną. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) nie zaobserwowano tendencji do obniżenia skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz Tabela 1), podczas gdy w dwóch innych badaniach zaobserwowano zmniejszenie skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz Tabela 2). Oba metaanalizy przeprowadzono z wyłączeniem przypadków przyjmowania leku później niż 72 godziny po niezabezpieczonym stosunku płciowym (użycie niezgodne z zaleceniami) oraz kobiet, które miały niezabezpieczone stosunki płciowe po przyjęciu leku.

Tabela 1

Tabela 2

Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm tłuszczów i węglowodanów.

Farmakokinetyka.

Lewonorgestrel po podaniu doustnym jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany.

Wg danych z badania przeprowadzonego na 16 pacjentkach, po jednorazowym podaniu lewonorgestrelu w dawce 1,5 mg stężenie maksymalne (Cmax) po 2 godzinach wynosiło 18,5 ng/ml.

Po osiągnięciu maksymalnego stężenia poziom lewonorgestrelu we krwi maleje, a średni okres półwyluwy wynosi około 26 godzin.

Lewonorgestrel wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu zachodzi drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel ulega hydroksylacji i jako koniugaty glukuronidowe jest wydalany z organizmu. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu nie są znane.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą osocza krwi i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). 1,5% całkowitej ilości we krwi znajduje się w postaci wolnego steroidu, 65% specyficznie wiąże się z SHBG.

Biologiczna dostępność absolutna wynosi 100% podanej dawki.

0,1% podanej dawki leku przechodzi do organizmu niemowlęcia wraz z mlekiem matki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do pilnej antykoncepcji doustnej w ciągu pierwszych 72 godzin po stosunku, podczas którego nie zastosowano żadnych metod antykoncepcji lub zastosowana metoda antykoncepcji nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ciężki stopień niewydolności wątroby; ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu jest aktywowany przy jednoczesnym stosowaniu leków, które są induktorami enzymów wątrobowych, głównie induktorami układu enzymatycznego CYP3A4. Stwierdzono obniżenie stężenia lewonorgestrelu w osoczu (AUC) o około 50% przy jednoczesnym stosowaniu z efawirenzem.

Do leków, które prawdopodobnie mogą obniżać stężenia lewonorgestrelu w osoczu, należą barbiturany (w tym primidon), fenytoina, karbamazepina, leki roślinne zawierające naparstnicę (Hypericum perforatum St. JohnʼsWort), ryfampicyna, rytonawir, ryfabutyna oraz griseofulwina.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, w przypadku potrzeby antykoncepcji doraźnej, należy rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji doraźnej (np. wkładki miedzianej). Podwójna dawka lewonorgestrelu (np. 3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin od niezabezpieczonego stosunku) może być rozważana u kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki miedzianej, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów enzymów mikrosomalnych wątroby) nie była badana.

Leki zawierające lewonorgestrel mogą nasilać toksyczność cyklosporyny z powodu możliwego hamowania jej metabolizmu.

Szczególne środki ostrożności.

Antykoncepcja awaryjna przeznaczona jest do sytuacji nagłych. W żadnym wypadku nie zastępuje regularnej antykoncepcji. Należy unikać ponownego stosowania tabletek Avodel w jednym i tym samym cyklu menstruacyjnym, aby zapobiec zaburzeniom cyklu.

Leki antykoncepcji awaryjnej nie zapobiegają w każdym przypadku zajścia w ciążę. Prawdopodobieństwo zapłodnienia jest duże w przypadkach, gdy czas stosunku nie jest dokładnie znany oraz gdy od niechronionego stosunku minęło więcej niż 72 godziny w jednym cyklu menstruacyjnym. W takich przypadkach zażycie tabletki Avodel po drugim stosunku nie przyniesie pożądanego efektu. Przy opóźnieniu menstruacji dłużej niż o 5 dni, a także w przypadku, gdy menstruacja wystąpiła na czas, ale przebiega nietypowo, lub gdy istnieje podejrzenie ciąży z innych przyczyn, należy przeprowadzić badanie ginekologiczne w celu wykluczenia ciąży, w tym ciąży ektopowej. Absolutne ryzyko ciąży ektopowej jest najprawdopodobniej niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu. Ciąża ektopowa może jednak występować pomimo wystąpienia krwawień z macicy. Jeśli ciąża wystąpi po zastosowaniu tabletek Avodel, możliwość ciąży ektopowej należy szczególnie rozważyć u kobiet zgłaszających ból w okolicy brzusznej/pojedynczej lub omdlenia oraz u tych, które miały w wywiadzie ciążę ektopową, operacje narządów miednicy lub ich zapalenie.

Dlatego lewonorgestrel nie jest zalecany kobietom, u których istnieje ryzyko rozwoju ciąży ektopowej (np. obecność w wywiadzie zapalenia jajowodów lub ciąży ektopowej).

Stosowanie leku Avodel jest przeciwwskazane u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Ciężkie zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym (np. choroba Crohna) obniżają skuteczność środka antykoncepcyjnego.

Stosowanie leku zazwyczaj nie zakłóca regularności i normalnego charakteru menstruacji. Jednak czasem możliwe jest przedwczesne wystąpienie menstruacji lub jej opóźnienie. Po zastosowaniu tabletki Avodel zaleca się zapewnienie dalszej regularnej antykoncepcji. Jeśli Avodel został zastosowany z powodu błędów popełnionych w regularnej antykoncepcji hormonalnej, a w odpowiednim siedmiodniowym okresie przerwy menstruacja nie wystąpi, należy wykluczyć możliwość zajścia w ciążę.

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Avodel może się obniżać wraz ze wzrostem masy ciała lub wskaźnika masy ciała (BMI) (patrz sekcja „Farmakodynamika”). U wszystkich kobiet, niezależnie od ich masy ciała i BMI, środki antykoncepcji awaryjnej należy przyjmować jak najszybciej po niechronionym stosunku.

W porównaniu ze zwykłymi regularnymi środkami antykoncepcyjnymi tabletki Avodel są mniej skuteczne. Kobietom, które często korzystają z antykoncepcji awaryjnej, należy zalecić konsultację z lekarzem w celu doboru metody regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja awaryjna nie zastępuje konieczności ochrony przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Lek zawiera monohydrat laktozy. Pacjentki z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy lub galaktozy nie powinny przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Przyjmowanie tabletek Avodel w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży. Zgodnie z ograniczonymi danymi badań epidemiologicznych, w przypadku kontynuacji ciąży nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na płód. Jednocześnie nie ma danych klinicznych dotyczących możliwych skutków stosowania dawki leku przekraczającej 1,5 mg lewonorgestrelu.

Karmienie piersią. Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Możliwy wpływ lewonorgestrelu na dziecko można zmniejszyć, poprzez przyjęcie leku bezpośrednio po karmieniu lub poprzez odmowę karmienia piersią przez 8 godzin po przyjęciu leku.

Plodność. Lewonorgestrel może powodować zaburzenia cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Te zmiany mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak nie ma danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań oceniających możliwy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować doustnie.

Należy przyjąć 1 tabletę jak najszybciej, najlepiej w ciągu 12 godzin, a nie później niż w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym (patrz dział „Farmakodynamika”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty, należy natychmiast przyjąć kolejną tabletkę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki indukujące enzymy i wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji awaryjnej, tj. wkładki domacicznej z miedzią, lub przyjęcie podwójnej dawki lewonorgestrelu (tj. 2 tabletki jednocześnie) kobietom, które nie mogą lub nie chcą stosować wkładki domacicznej z miedzią (patrz dział „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Lek Avodel można przyjmować w dowolny dzień cyklu menstruacyjnego, jeśli nie występuje opóźnienie krwawienia miesięcznego.

Po zastosowaniu antykoncepcji awaryjnej zaleca się stosowanie miejscowych metod barierowych (np. prezerwatywy, diafragmy, środków plemienicidnych, czepka szyjkowego) aż do rozpoczęcia następnego cyklu menstruacyjnego. Stosowanie lewonorgestrelu nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji regularnej antykoncepcji hormonalnej.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku Avodel u dzieci w wieku do 16 roku życia ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może powodować nudności i krwawienia niespodziewane. Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądany była nudności.

Charakter krwawienia może się nieco zmienić, jednak u większości kobiet następna miesiączka pojawia się w ciągu 5–7 dni od przewidywanego terminu.

Jeśli pojawienie się następnej miesiączki opóźnia się o więcej niż 5 dni, należy wziąć pod uwagę możliwość zajścia w ciążę.

Z danych z badań po wprowadzeniu produktu na rynek dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane:

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: bardzo rzadko (< 1/10000): świąd, pokrzywka, wysypka.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko (< 1/10000): ból w okolicy miednicy, algomenorrhea (zaburzenia cyklu menstruacyjnego).

Ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko (< 1/10000): ból brzucha.

Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko (< 1/10000): obrzęk twarzy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby sprawujące zawód lekarza, położnej, farmaceuty oraz inne osoby uprawnione do wykonywania zawodu w dziedzinie zdrowia są proszone o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

1 tabletka w opakowaniu blisterowym, 1 opakowanie blisterowe w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

LABORATORIOS LEON FARMA, S.A.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

C/ La Valcina s/n, Polígono Industrial Navatejera, Villacilambre, León, 24193, Hiszpania.