Ацц® лонг

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЦЦ®ЛОНГ (ACC®LONG)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (Е 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая, натрия цикламат, сахарин натрия, натрия цитрат, ароматизатор малины «В».

Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с риской, с гладкой поверхностью, с запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин, АЦЦ) — муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием вязкой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата имеет химическую природу. Благодаря свободной сульфгидрильной группе ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, уменьшению вязкости слизи, способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их нейтрализацией. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамолом.

Влияние на воспалительные процессы

Истощение запасов GSH часто приводит к окислительному стрессу и воспалению. NAC способен нормализовать нарушенное окислительно-восстановительное состояние клеток, воздействуя на клеточные сигналы и пути транскрипции, чувствительные к окислительно-восстановительным процессам.

Влияние на бактериальную биоплёнку

Исследования in vitro показали, что N-ацетилцистеин способен подавлять образование бактериальной биоплёнки и разрушать уже сформированные биоплёнки.

Влияние на частоту обострений

Длительное применение ацетилцистеина (более 3 месяцев) может уменьшить частоту внезапных обострений у пациентов с хроническим бронхитом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Ацетилцистеин метаболизируется в печени и стенках кишечника до фармакологически активного метаболита — цистеина, а также до диацетилцистина, цистина и других смешанных дисульфидов.

В связи с выраженным эффектом первого прохождения биодоступность перорально принятого ацетилцистеина составляет всего 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл. Связывание ацетилцистеина с белками составляет около 50 %. Его распределение в лёгких достаточно высокое (48 %).

После приёма внутрь лекарственное средство подвергается значительному метаболизму первого прохождения в стенках кишечника и в печени. Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме человека в трёх различных формах: частично в свободной форме, частично связанные с белками посредством нестабильных дисульфидных связей и частично как встроенная аминокислота. Биотрансформация в основном заключается в деацетилировании; лекарственное средство и свободный NAC имеют относительно низкую биодоступность: около 10 % в плазме крови и других жидкостях организма, таких как жидкость бронхоальвеолярного лаважа. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час, в основном вследствие быстрой биотрансформации в печени. При нарушении функции печени период полувыведения из плазмы крови может достигать 8 часов.

Более трети (38 %) принятого перорально ацетилцистеина выводится в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин) с мочой.

У крыс ацетилцистеин проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Через 0,5 часа, 1 час, 2 часа и 8 часов после приёма внутрь дозы 100 мг/кг массы тела концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и амниотической жидкости превышает плазменную концентрацию у матери.

Исследований способности проникать через плаценту и в грудное молоко, а также влияния на эмбрион или новорождённого ребёнка у человека не проводилось.

Исследований способности ацетилцистеина преодолевать гематоэнцефалический барьер у человека также не проводилось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и откашливания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, тяжёлое обострение астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение противокашлевых средств вместе с ацетилцистеином может усиливать застой мокроты вследствие снижения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с тиольной группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать развитие гипотензии, которая может быть тяжёлой, а также предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсичных веществ в организме.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотистых веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Шипучие таблетки содержат соединения натрия. 1 таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим бессолевую диету с низким содержанием натрия.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий запах серы не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять АЦЦ® Лонг.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого негативного влияния на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью. Отсутствует информация о проникновении в грудное молоко.

Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 600 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте до 14 лет, а также в случаях, когда суточную дозу необходимо разделить на несколько приёмов, применять ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Препарат принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить раствор как можно быстрее. В отдельных случаях, в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты, приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения. Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети. Применять детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировку.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Для описания частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны иммунной системы: нечастые – повышенная чувствительность; редкие – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны нервной системы: нечастые – головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечастые – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – тахикардия, артериальная гипотензия; редкие – кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: единичные – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой); частота неизвестна – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые – рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота; редкие – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – крапивница, сыпь, отёк Квинке, зуд; частота неизвестна – экзантема, экзема, ангионевротический отёк.

Общие нарушения: нечастые – гипертермия; частота неизвестна – отёк лица.

Очень редко сообщалось об отдельных тяжёлых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев по крайней мере ещё один лекарственный препарат с большей вероятностью может быть причиной развития синдрома поражения кожи и слизистых оболочек. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно отменить приём ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в тубе; по 1 тубе (10 × 1 или 20 × 1) в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

1. Салютас Фарма ГмбХ.
2. Хермес Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Отто-фон-Гюрке-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.
2. Ханс-Урмиллер-Ринг, 52, 82515 Вольфратсхаузен, Германия.